A béta-blokkolók hatása a szívre és a magas vérnyomásra - hogyan működik

Számos különféle gyógyszer áll rendelkezésre a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére, de a béta-blokkolókat tekintik a leghatékonyabbnak..

a legtöbb esetben hipertónia kezelésére használják, de esélyük van más szívbetegségek kezelésére is. Nagyon fontos, hogy mérlegeljük a gyógyszerválasztás egyéni megközelítését, mivel ezek a gyógyszerek nem egyetemesek.

Mik az adrenerg blokkolók?

A béta-blokkolók népszerű gyógyszerek a kardiovaszkuláris patológiák kezelésében. Sok ember érdekli, hogy mi ez és mi az általános elvük..

Az alfa- vagy béta-csoport adrenerg blokkolóinak célja a szív és az erek adrenalin receptorának semlegesítése. Más szavakkal, ezek az anyagok készen állnak arra, hogy „kikapcsolják” azokat a receptorokat, amelyek normál állapotban bizonyos reakcióval reagálnak a norepinefrinre és az adrenalinra..

Ezért az adrenerg blokkolók tulajdonságai teljesen ellentétesek e hormonok tulajdonságaival.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A béta-blokkoló úgy éri el a hatását, hogy blokkolja a B1 és B2 adrenerg receptorokat, amelyek felelősek a test szövetének szerkezeti és funkcionális tulajdonságaiért és eloszlásáért. A B1 típusú adrenerg receptorok a szívben, a hasnyálmirigyben és a vesében dominálnak.

A béta-adrenerg blokkolók, amelyek hatásmechanizmusa bizonyos receptorok blokkolásán alapul, megkötik a B1 adrenerg receptorokat és gátolják az adrenalin és a norepinefrin hatását. A Beta 1.2 adrenerg blokkolók felelősek:

  1. Csökkentő pulzus.
  2. A szívösszehúzódások erősségének csökkentése.
  3. Vezetőképesség csökkentése (dropropropiás hatás).
  4. A szív- és érrendszer automatizálása (batmotrop hatás).

Mivel a béta-blokkolók blokkolják az adrenalin receptorokat, ez csökkenti a szívizom oxigénszükségletét. Blokkoló képességük miatt ezeknek a gyógyszereknek antiaritmiás tulajdonságai vannak..

Ezen felül normalizálják a vérnyomást, ezért gyakran használják a magas vérnyomás kezelésében. A B2 adrenerg blokkolók blokkolása az alábbiakat érinti:

  1. Fokozott sima izmok tónusa a hörgőkben.
  2. Méh-összehúzódás terhesség alatt.
  3. Kontraktilis hatás a gyomor-bél traktus sejtjeiben (émelygéssel és hasmenéssel járhat).

Érdemes figyelembe venni, hogy a csoport által biztosított gyógyszerek a lipid és szénhidrát anyagcserére hatnak, fokozza a glikogén szintézisét a májban.

Béta blokkoló osztályozás

A hipertónia és a különféle szívbetegségek kezelésére tervezett béta-blokkolókat az alábbi mutatók szerint lehet besorolni:

  1. 1,2 adrenerg blokkoló hatásának típusa szerint.
  2. Az a képesség, hogy feloldódik egy vizes közegben és a lipidekben.
  3. A kábítószer-generációtól.
  4. A belső szimpatomimetikus aktivitás jelenléte révén.

A szelektivitás fontos mutatója a béta-blokkolók osztályozásában. Különösen a kizárólag a B1 típusú receptor blokkolásából áll, míg a B2nek nincs hatása.

Az ilyen képességű gyógyszerek sokkal kisebb mellékhatásokkal és ellenjavallatokkal rendelkeznek.

A szelektivitás azt is jelenti, hogy képesek választani, szelektíven hatni a receptorra. Ha nagy adagban vesz béta-blokkolókat, ez a B2 receptorok blokkolásához vezethet, ami viszont mellékhatásokat vált ki.

Az adrenerg blokkolók, amelyek osztályozását az alábbiakban részletesebben tárgyaljuk, a belső szimpatomimetikus aktivitással is felruházhatók, ami jelentősen csökkenti a mellékhatások megnyilvánulásait..

Ezek a gyógyszerek nem mindenki számára alkalmasak, mivel a pulzus változatlan, és bizonyos körülmények között éppen ellenkezőleg, növekedhet.

Az ilyen típusú blokkolókat gyakran használják a szívbetegségek komplex kezelésének részeként. Mindezt figyelembe kell venni egy gyógyszer kiválasztásakor..

kardioszelektiv

A béta-blokkolók, amelyek szelektívek és nem szelektívek is lehetnek, elsősorban különböznek egymástól a receptorokra történő szelektív hatás lehetőségeiben. A szelektív receptorok a B1 receptorokra hatnak, és a B2 receptorokat érintetlenül hagyják. A nem szelektív gyógyszerek nem rendelkeznek ezzel a képességgel.

A szelektív béta-1 adrenerg blokkolók elsősorban a B1 típusú receptorokra hatnak, de ez a hatás csak akkor jelentkezik, ha a gyógyszert adagokban használják megelőzés céljából.

A dózis növekedésével a szelektív gyógyszerek ez a tulajdonsága eltűnik. Még a legszelektívebb gyógyszer nagy adagban is blokkolja mindkét receptort.

A szelektív és nem szelektív blokkolók hatékonyan csökkentik a vérnyomást. Ezzel a funkcióval azonos módon bánnak, de a szelektív gyógyszerekkel sokkal gyengébbek a mellékhatások.

További betegségek (különösen krónikus) esetén az orvosok a szelektív gyógyszereket részesítik előnyben, mivel ezeket könnyebb kombinálni más gyógyszerekkel.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé tartozik a Metoprolol, Bisoprolol és Atenolol. Szigorúan tilos gyógyszereket felírni e csoportok közül önmagában, mivel az öngyógyítás jelentősen ronthatja a kóros folyamat lefolyását..

lipofil

Az ilyen típusú adrenoblokatorok osztályozása nem a szelektivitásra, hanem az oldódási képességükre épül. A lipofil típusú blokkolók zsíros környezetben oldódnak, a hidrofil típusú blokkolók pedig vizes.

Az emésztőrendszerben való felszívódásuk képessége ettől is függ. A hidrofil nem a máj dolgozza fel, ezért kiválasztódik a vizelettel, megjelenésük változatlan marad. A hidrofil blokkolók hosszabb hatásúak, mivel hosszabb ideig maradnak a testben.

A lipofil típusú blokkolók sokkal jobban legyőzik a központi idegrendszer és a keringési rendszer közötti akadályt. Ez az akadály látja el a védő funkciókat a mérgezés és a káros mikroorganizmusok ellen.

Sok orvos azt állítja, hogy a lipofil típusú blokkolók többször csökkentik a koszorúér-betegségben szenvedő betegek halálozását. De a központi idegrendszer mellékhatásait okozhat (például álmatlanság, szorongás vagy depresszió).

hidrofil

Az ilyen típusú blokkolók zsíros környezetben oldódnak. A máj nem dolgozza fel őket, és többször gyorsabban ürül ki, mint a lipofil.

A szimpatomimetikus aktivitású gyógyszerek közé tartozik az „Atenolol” és a „Nadolol”. Az alkalmazásukból származó mellékhatások rosszul kifejeződnek, de gyakorlatilag nem használják a szívkoszorúér betegség kezelésében, mivel az erősebb gyógyszereket részesítik előnyben.

Érdemes figyelembe venni, hogy a mellékhatások hiányoznak vagy csak gyengén fejeződnek ki, ha az ajánlott terápiás adagot nem haladják meg. Ellenkező esetben a mellékhatások meglehetősen erősen jelentkezhetnek.

Utolsó generáció

A gyógyszerek legújabb generációja a szív- és érrendszeri betegségekkel képes legjobban megbirkózni, míg az ilyen béta-blokkolók ritkán okoznak mellékhatásokat.

Ezeknek a gyógyszereknek magas a szelektivitási mutatója, ezért a test legbiztonságosabbnak tekintik őket. Minél magasabb a szelektivitási index, annál kevesebb mellékhatás lesz kifejezve. De orvosi rendelvény nélkül tilos bevenni őket.

Melyik béta-blokkoló jobb

Az adrenerg blokkoló csoportból származó gyógyszerek között meglehetősen nehéz kiválasztani a legjobbat, mivel az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nem univerzálisak és különböznek egymástól.

A gyógyszer megválasztása a betegség típusától és stádiumától, a beteg életkorától és általános állapotától függ. Az orvosok elkülönítik a gyógyszerek legújabb generációját.

De még ezek a gyógyszerek is alkalmasak nem minden betegség kezelésére. Az adrenerg blokkolók helyes kiválasztása csak vizsgálat után lehetséges.

Alkalmazás a szív- és érrendszer betegségeire

Az adrenerg blokkolókat elsősorban a szív-érrendszer különféle betegségeinek kezelésére használják. Nincs egyetemes kezelési rend és a terápia időtartama.

Különböző patológiák esetén a gyógyszerek és az adagolás rendjei különböznek.

Krónikus szívelégtelenség

A krónikus szívelégtelenségben (CHF) szenvedő betegeket gyakran adrenerg blokkolókkal kezelik. Ezek a gyógyszerek javítják az egész rendszer működését, csökkentik a szívterhelést, és megóvják azt a toxikus hatásoktól. Az adrenerg blokkolók kiküszöbölik az aritmiás szindrómát.

A szívelégtelenség kezelésében elsősorban a metoprolol és a bucindolol csoportba tartozó gyógyszereket használják, mivel ezek növelik a szívizom sűrűségét. A Metoprolol kezelésben az ajánlott kezdő adag 5 mg, a butucindolol esetében - 1,2 mg. Fokozatosan növeli az adagot.

Szív ritmuszavarok

A szívritmuszavar kötelező kezelést igényel, ezért gyakran alkalmaznak adrenoblokkolókat. Az univerzális gyógyszer ebben az esetben az Amiodarone. Használható akut rohamok enyhítésére, és folyamatosan elvégezhető.

Ezt a gyógyszert angina pectoris, szívritmuszavarok (pitvari rohamok) kezelésére használják. A szívelégtelenség akut rohama esetén sürgősen vegyen be egy tablettát ezt a gyógyszert. A folyamatos adagolás segít megelőzni a további támadásokat.

Miokardiális infarktus

Az adrenerg blokkolókat a miokardiális infarktus után alkalmazzák, néha annak megelőzésére. A legtöbb esetben a második szívroham kockázatának csökkentésére használják őket..

A miokardiális infarktus utáni adrenerg blokkolók csökkentik a fájdalmat és a kellemetlenséget. Szívroham után normalizálják a beteg testi és érzelmi állapotát..

Az adagot és a kezelés időtartamát az orvos egyénileg választja ki..

Hipertóniás betegség

Az adrenerg blokkolókat gyakran használják a magas vérnyomás kezelésében, hatásuk a vérnyomás csökkenésén alapul.

Magas vérnyomás esetén az adrenerg blokkolók bármely csoportjából gyógyszereket lehet felírni. Ennek oka az a tény, hogy az együttes betegségek és a beteg általános állapota befolyásolják a gyógyszer megválasztását.

Leginkább hidrofil adrenerg blokkolókat használnak. Lehetnek szelektív és nem szelektív is.

Sok beteg inkább a szelektív adrenerg blokkolókat részesíti előnyben, de ezek nem alkalmasak minden hipertónia típusra. Túl magas, gyakran emelkedő vérnyomás esetén nem adják meg a kívánt eredményt.

Ellenjavallatok

A mellékhatás sokkal kevésbé nyilvánvaló, ha szelektív adrenerg blokkolókat veszünk, de ezek ellenjavallatok is vannak. Gyakori a perifériás keringési rendellenességek (ezekkel a gyógyszerekkel kezelve az állapot súlyosbodik):

  • 1. típusú diabetes mellitus;
  • AV blokád;
  • hörgő típusú asztma;
  • alacsony vérnyomás (klinikailag szignifikáns);
  • krónikus obstruktív légúti betegség;
  • ateroszklerózis az alsó végtagok erekben.

Ha vannak ellenjavallatok, válasszon másik csoportból egy gyógyszert. Alternatív lehetőség csak orvossal közösen választható ki.

A drogok listája

Sok ember érdekli, hogy mely drogok tartoznak a béta-blokkoló csoportba. A béta-blokkolók olyan tablettákat tartalmaznak, amelyek blokkolják az adrenalin receptorokat..

A leghatékonyabbak a szelektív gyógyszerek, és szinte nincs mellékhatásuk. Ebben az esetben ide tartoznak a "bisoprolol", "propranolol". A "Bisoprolol", "Carvedilol", "Propranolol" nem szelektív gyógyszerek, amelyeket számos szív-érrendszeri betegség kezelésére használnak. Minden beteg könnyen elviseli ezeket a gyógyszereket, de ha a terápiás adagot túllépik, mellékhatások fordulhatnak elő.

A "Nebivolol" szívszelektív gyógyszer, gyakran szívkoszorúér betegség kezelésére alkalmazzák. Ha ebbe a csoportba gyógyszereket szed, szigorúan be kell tartania az orvos által előírt adagot.

Az összes szükséges diagnosztikai eljárás elvégzése után csak szakember írhat fel ilyen gyógyszereket a betegnek!

A recepció jellemzői

Az adrenoreceptorokat magas vérnyomás, szívkoszorúér betegség, szívelégtelenség és más szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják. A terápia hatékonysága szempontjából nagyon fontos, hogy betartsa a megadott adagot, amely minden egyes betegnél egyedi.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek átlagosan napi 5 mg-ot kezdenek bevenni, szükség esetén fokozatosan növelve az adagot. A roham alatt az adag további 5 mg-kal magasabb lehet, de tanácsos kerülni a túladagolást.

Az adrenerg blokkolók nemcsak hosszú távú kezelésként alkalmazhatók, hanem a rohamok tüneteinek egyetlen enyhítésére is. Ebben az esetben vegyen be 1 tablettát.

A második tablettát 20-30 perc elteltével lehet bevenni, és akkor, amikor a roham nem áll le. Ha ez nem hozza meg a megfelelő eredményt, akkor azonnal hívnia kell a mentőszolgálatot.

következtetések

Az elvonás megelőzése érdekében, ha a nőt hosszú ideig veszik be, fokozatosan kell befejezni a bevitelt, fokozatosan csökkentve az előírt adagot. Az adrenoreceptorok csökkentik a visszatérő miokardiális infarktus kockázatát, ezért ezeket az orvos összes ajánlása alapján rendszeresen kell bevenni..

A szív- és érrendszeri betegségek adrenerg blokkolókkal történő kezelésében nagyon fontos figyelembe venni a patológia stádiumát és típusát. Ez attól függ, hogy melyik adrenoblokkolót kell alkalmazni..

Csak a pontos diagnózis elvégzése után választhat egy olyan komplex kezelést, amely adrenerg blokkolókat is magában foglal. A terápia általában hosszú időt vesz igénybe..

Harmadik generációs béta-blokkolók a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében

Lehetetlen elképzelni a modern kardiológiát a béta-adrenoblokator csoport gyógyszereinek nélkül, amelyek közül jelenleg több mint 30 elem ismert.

Lehetetlen elképzelni a modern kardiológiát a béta-adrenoblokkoló csoportból származó drogok nélkül, amelyek közül jelenleg több mint 30 ismert. A béta-blokkolók bevonásának szükségessége a szív- és érrendszeri betegségek (CVD) kezelésében nyilvánvaló: a kardiológiai klinikai gyakorlat elmúlt 50 évében a béta-blokkolók erőteljes helyet foglaltak el a szövődmények megelőzésében és az artériás hipertónia (AH), koszorúér-szívbetegség (CHD) és krónikus gyógykezelésében. szívelégtelenség (CHF), metabolikus szindróma (MS), valamint a tachyarrhythmiák bizonyos formái. Hagyományosan, a bonyolult esetekben a magas vérnyomás gyógyszeres kezelése béta-blokkolókkal és diuretikumokkal kezdődik, amelyek csökkentik a szívizom-infarktus (MI), agyi érbetegség és a hirtelen kardiogén halál kockázatát..

N.?Langly 1905-ben javasolta a gyógyszerek mediált hatásának fogalmát a különféle szervek szöveti receptorain keresztül, és 1906-ban H.?Dale megerősítette azt a gyakorlatban..

A 90-es években azt találták, hogy a béta-adrenerg receptorokat három altípusra osztják:

A béta-blokkolók fő kardioterápiás hatása meghatározza azt a képességet, hogy blokkolja a mediátorok hatását a miokardiális béta1-adrenerg receptorokra, és a katecholaminoknak a kardiomiocita membrán-adenilát-ciklázra gyakorolt ​​hatása gyengül, a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) képződésének csökkenésével..

A béta-blokkolók anti-ischaemiás hatása a szívizom oxigénigényének csökkenéséből adódik, a szívfrekvencia (HR) és a szívfrekvencia csökkenéséből, amely a szívizom béta-blokkolók blokkolásakor következik be..

A béta-blokkolók egyidejűleg javítják a szívizom-perfúziót azáltal, hogy csökkentik a bal kamra végső diasztolés nyomását (LV), és növelik a nyomásgradienst, amely meghatározza a szívkoszorúér perfúzióját a diasztole során, amelynek időtartama a szívműködés ritmusának csökkenése következtében növekszik..

A béta-blokkolók antiaritmiás hatása - a szívre történő adrenerg hatás csökkentésére való képességük alapján - az alábbiakhoz vezet:

A béta-blokkolók növelik a kamrai fibrilláció küszöbét akut miokardiális infarktusban szenvedő betegekben, és úgy tekinthetők, mint a halálos ritmuszavarok megelőzésének eszközét a miokardiális infarktus akut időszakában.

A béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása a következőkből adódik:

A béta-blokkolók csoportjából származó készítmények eltérnek a kardioselektivitás, a belső szimpatikus aktivitás, a membránstabilizáló, az értágító tulajdonságok, a lipidekben és a vízben való oldhatóság, a vérlemezke-aggregáció és a hatás időtartama szempontjából..

A béta-2-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatás meghatározza a mellékhatások és ellenjavallatok jelentős részét (hörgőgörcs, perifériás erek szűkítése). A kardioselektív béta-blokkolók egyik sajátossága a nem szelektív bénítógépekhez viszonyítva a szív iránti nagy affinitás, mint a béta2-adrenerg receptorok iránt. Ezért ezeknek a gyógyszereknek kis és közepes adagokban történő alkalmazása kevésbé kifejezett hatással van a hörgők és a perifériás artériák simaizmaira. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a kardioselektivitás mértéke nem azonos a különféle gyógyszerek esetében. A ci / béta1 és ci / béta2 index, amely a kardioselektivitás fokát jellemzi, 1,8: 1 nem szelektív propranolol, 1:35 atenolol és betaxolol, 1:20 metoprolol, 1:75 biszoprolol (Bisogamma) esetén. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy a szelektivitás dózisfüggő, csökken a gyógyszer dózisának növekedésével (1. ábra).

Jelenleg a klinikusok béta-blokkoló hatású gyógyszerek három generációját különböztetik meg..

I generáció - nem szelektív béta1- és béta2-adrenerg blokkolók (propranolol, nadolol), amelyek a negatív idegen, krono- és dromotropikus hatásokkal együtt képesek növelni a hörgők, az érfalak és a myometrium simaizomzatának tónusát, ami jelentősen korlátozza ezek használatát a klinikai gyakorlatban.

II. Generáció - kardioselektív béta-1-adrenerg blokkolók (metoprolol, biszoprolol), mivel a szívizom béta1-adrenerg receptoraira nagy szelektivitást mutatnak, jobban tolerálhatóak a hosszabb távú felhasználással és meggyőző bizonyítékkal szolgálnak az élet hosszú távú előrejelzésére hipertónia, szívkoszorúér betegség és CHF kezelésében.

Az 1980-as évek közepén a III. Generációs béta-blokkolók megjelentek a globális gyógyszerpiacon, alacsony szelektivitással a béta1,2-adrenerg receptorok ellen, de az alfa-adrenerg receptorok kombinált blokkolásával.

Harmadik generációs gyógyszerek - celiprolol, bucindolol, karvedilol (generikus megfelelője Carvedigamma® márkanévvel) - további ércsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek az alfa-adrenerg receptorok blokkolása miatt, belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül.

1982-1983-ban megjelentek az első jelentések a karvedilol klinikai tapasztalatairól a CVD kezelésében a tudományos orvosi szakirodalomban..

Számos szerző feltárt a III. Generációs béta-blokkolók védő hatását a sejtmembránokra. Ennek egyrészt a membránok lipid-peroxidációs (LPO) folyamatainak gátlása, másrészt a béta-blokkolók antioxidáns hatásának következménye, másodszor pedig a katecholaminok béta-receptorokra gyakorolt ​​hatásának csökkenése. Egyes szerzők a béta-blokkolók membránstabilizáló hatását a nátrium vezetőképességében bekövetkező változásnak és a lipid-peroxidáció gátlásának tulajdonítják..

Ezek a kiegészítő tulajdonságok kibővítik ezen gyógyszerek használatának kilátásait, mivel semlegesítik a szívizom összehúzódási képességére, a szénhidrát és lipid anyagcserére gyakorolt ​​negatív hatást, amely az első két generációra jellemző, és ugyanakkor javítják a szövetek perfúzióját, pozitív hatást gyakorolnak a hemosztázisra és az oxidációs folyamatok szintjére a testben..

A karvedilolt a májban metabolizálják (glükuronidáció és szulfatáció) a P450 citokróm enzimrendszer alkalmazásával, a CYP2D6 és CYP2C9 enzimcsalád felhasználásával. A karvedilol és metabolitjainak antioxidáns hatása a karbazol-csoport jelenléte miatt a molekulákban található (2. ábra).

A karvedilol metabolitjai - SB 211475, SB 209995 40–100-szor aktívabban gátolják az LPO-t, mint maga a gyógyszer, az E-vitamin pedig kb. 1000-szer.

A karvedilol (Carvedigamma®) alkalmazása az IHD kezelésében

Számos befejezett multicentrikus vizsgálat eredményei szerint a béta-blokkolók kifejezett anti-ischaemiás hatásúak. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolók anti-ischaemiás aktivitása összehasonlítható a kalcium- és nitrát-antagonisták aktivitásával, ám ezekkel a csoportokkal ellentétben a béta-blokkolók nem csak javítják a minőséget, hanem növelik a koszorúér-betegségben szenvedő betegek várható élettartamát is. A 27 multicentrikus vizsgálat metaanalízisének eredményeiben, amelyben több mint 27 ezer ember vett részt, szelektív béta-blokkolók, amelyeknek belső szimpatomimetikus aktivitása nem volt akut koronária szindróma kórtörténetében, 20% -kal csökkent a re-MI és a szívroham halálozásának kockázata [1].

A szívkoszorúér betegségben szenvedő betegekben azonban nemcsak a szelektív béta-blokkolók pozitívan befolyásolják a lefolyás természetét és a prognózist. A nem szelektív béta-blokkoló karvedilol szintén nagyon jó hatékonyságot mutatott stabil angina pectoris esetén. Ennek a gyógyszernek a magas anti-ischaemiás hatékonysága további alfa1-gátló aktivitásnak köszönhető, amely hozzájárul a koronária erek és a poszt-stenotikus régió kollaterális oldalainak tágulásához, ami jobb szívizom-perfúziót jelent. Ezenkívül a karvedilolnak bizonyított antioxidáns hatása van az ischaemia idején felszabadult szabad gyökök befogásával, ami meghatározza további kardioprotektiv hatását. Ugyanakkor a karvedilol blokkolja a szívizomsejtek apoptózisát (programozott halálát) az ischaemiás zónában, miközben megtartja a működőképes szívizom térfogatát. Mint látható, a karvedilol metabolitjának (BM 910228) alacsonyabb béta-blokkoló hatása van, de aktív antioxidáns, blokkolja a lipid-peroxidációt, "csapdába" helyezi az OH-aktív szabad gyököket. Ez a származék megtartja a cardiomyocyták Ca ++ -ra adott inotrop válaszát, amelynek intracelluláris koncentrációját a cardiomyocytában a Ca ++, a szarkoplazmatikus retikulum szivattyú szabályozza. Ezért a karvedilol hatásosabb a miokardiális ischaemia kezelésében azáltal, hogy gátolja a szabad gyökök káros hatásának kardiomiociták szubcelluláris struktúrájának membránjain lévő lipideket [2].

Ezen egyedi farmakológiai tulajdonságok miatt a karvedilol felülmúlhatja a hagyományos béta1-szelektív adrenerg blokkolókat, javítva a szívizom perfúzióját, és segítve a szisztolés funkció fenntartását koszorúér-betegségben szenvedő betegekben. Amint Das Gupta és munkatársai kimutatják, a szívkoszorúér betegség eredményeként kialakult LV rendellenességben és szívelégtelenségben szenvedő betegekben a carvedilol monoterápia csökkentette a töltési nyomást, növelte az LV kiürítési frakciót (EF) és javította a hemodinamikát anélkül, hogy bradycardia fejlődött volna ki [3]..

A krónikus stabil angina pectorisban szenvedő betegekkel végzett klinikai vizsgálatok eredményei szerint a karvedilol csökkenti a szívfrekvenciát nyugalomban és fizikai erőfeszítések során, valamint fokozza a PV nyugalomban. A karvedilol és a verapamil összehasonlító vizsgálata, amelyben 313 beteg vett részt, kimutatta, hogy a verapamilhoz képest a karvedilol nagyobb mértékben csökkenti a pulzusszámot, a szisztolés vérnyomást és a pulzusszám vérnyomásának eredményét a maximális tolerált fizikai erőfeszítéssel. Ezenkívül a karvedilol kedvezőbb toleranciaprofillal rendelkezik [4].
Fontos szempont, hogy a karvedilol hatékonyabbnak tűnik az angina pectoris kezelésében, mint a hagyományos béta-blokkolók. Így egy 3 hónapos randomizált multicentrikus kettős vak vizsgálatban a karvedilolt közvetlenül hasonlították össze a metoprolollal 364 stabil krónikus angina pectorisban szenvedő betegnél. Napi kétszer 25–50 mg karvedilolt vagy napi kétszer 50–100 mg metoprololt szedtek [5]. Míg mindkét gyógyszer jó antianginális és anti-ischaemiás hatást mutatott, a karvedilol edzés közben 1 mm-rel szignifikánsan növelte az ST szegmens depresszió idejét, mint a metoprolol. A karvedilol tolerancia nagyon jó volt, és ami a fontos, a karvedilol adagjának növekedésével nem volt észrevehető változás a mellékhatások típusában..

Figyelemre méltó, hogy a karvedilol, amely - más béta-blokkolókkal ellentétben - nincs szívdepresszív hatású, javítja az akut miokardiális infarktus (CHAPS) [6] és infarktus utáni ischaemiás LV diszfunkcióval (CAPRICORN) szenvedő betegek minőségét és várható élettartamát [7]. Ígéretes adatokat szereztünk a Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS) felméréséből, amely a karvedilol MI-re gyakorolt ​​hatásának kísérleti tanulmánya. Ez volt az első randomizált vizsgálat, amelyben 151 betegnél hasonlították össze a karvedilolt a placebóval akut miokardiális infarktus után. A kezelést 24 órán belül megkezdték a mellkasi fájdalom megjelenése után, és az adagot napi kétszer 25 mg-ra emelték. A vizsgálat fő végpontjai az LV funkció és a gyógyszerbiztonság voltak. A betegeket a betegség kezdetétől számított 6 hónapig figyeltük meg. A kapott adatok szerint a súlyos szív események előfordulása 49% -kal csökkent.

A CHAPS-vizsgálat során 49, csökkent LVEF-ben szenvedő beteg földrajzi adatait kapták meg

A. M. Shilov *, orvostudományok doktora, professzor
Melnik M. V. *, orvostudományok doktora, professzor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA őket. I.M.Sechenova, Moszkva
** A moszkvai Kibernetikus Orvostudományi Intézet klinikája

A magas vérnyomás elleni béta-adrenerg blokkoló gyógyszerek listája

Az orvosok béta-blokkolókat írnak fel a magas vérnyomás kezelésére és a nyomás gyors csökkentésére. Ez egy kiterjedt farmakológiai csoport, amely a gyógyszerek több generációját foglalja magában. A béta-adrenerg blokkoló szerek pozitívan mutatták ki a magas vérnyomás, a szív- és érrendszeri betegségek, a hipertireoidizmus és a fejfájás rohamok kezelésében. A hipertónia béta-blokkolóit az indikációk szerinti vizsgálat után egy szakember írja elő.

Történelmi referencia

Az első béta-blokkolókat (BAB) a tudósok készítették a múlt század 60-as évek elején. Ez egy kísérleti gyógyszer, a Protenalol volt, amelyet egereken tesztelték. A tanulmányok kimutatták, hogy a gyógyszerek szedése rosszindulatú daganatok kialakulását váltja ki. A gyógyszer kísérleti jellegű maradt és hipertónia kezelésére nem engedélyezték. A propranolol volt az első gyógyszer, amelyet a béta-blokkolók csoportjából származó magas vérnyomás kezelésére forgalmaztak. A 60-as évek végén hozták létre, fejlesztője megkapta a Nobel-díjat..

Ma a tudósok több mint 100 különféle béta-blokkolót hoztak létre. A farmakológiai csoport mintegy 30 képviselője rendszeresen alkalmazta. A béta-blokkolók generációi fejlesztettek és továbbfejlődtek, amíg a Nebivolol gyógyszert nem hozták létre. A betegek jól tolerálták, minimális ellenjavallatot okozott, erek lazultak. Vérnyomáscsökkentő hatás eléréséhez 1 tabletta elegendő.

Farmakológiai hatások

A béta-blokkolók különféle lehetnek (lásd alább a besorolást): kardioselektív (specifikus), nem szelektív (nem specifikus).

A nem szelektív és szelektív béta-blokkolók terápiás hatásai azonosak:

  1. csökkentse a pulzusszámot, az acebutolol és a celiprolol mellett, amelyek növelik a pulzusszámot;
  2. telítse a szívizomot oxigénnel, csökkentve ezzel a hipoxia valószínűségét;
  3. csökkenti a vérnyomást;
  4. növelje a ártalmatlan koleszterin tartalmat.

A nem szelektív BAB további tulajdonságai:

  • szűkítse a hörgőt;
  • csökkenti a vérlemezke-aggregációt;
  • növeli a méh tónusát;
  • blokkolja a zsírok lebontását;
  • csökkentse a szemnyomást.

A betegek eltérően reagálnak a béta-blokkolókra. A következő tényezők befolyásolják a beteg BAB iránti érzékenységét:

  • beteg életkor: csecsemőknél és időskorúaknál a BAB alkotóelemei iránti érzékenység csökkent;
  • hyperthyreosis: a pajzsmirigyhormonok növekedése megduplázza a szívben levő béta-receptorok számát;
  • az adrenalin és a norepinefrin koncentrációjának csökkenése;
  • a szimpatikus idegrendszer csökkent aktivitása;
  • csökkent receptor érzékenység.

Béta-blokkolók generációi

Mivel sok gyógyszer kapcsolódik a béta-blokkolók farmakológiai csoportjához, ezeket külön osztályokra osztják. A besorolás figyelembe veszi a béta-adrenerg receptorokkal való kölcsönhatást.

A béta-blokkolók három generációból állhatnak:

  • 1. generáció - nem szelektív béta-blokkolók: olyan gyógyszerek, amelyek egyszerre kétféle receptort blokkolnak, a használat nemkívánatos, súlyos reakciókat okozhat a testben. A propranolol és analógjai ebbe a generációba tartoznak;
  • 2. generáció - szelektív béta-adrenerg blokkolók: gyakorlatilag nem befolyásolják a 2. típusú receptorokat, szűk hatásúak, ezek az Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3. generáció - az utolsó generáció gyógyszerei: az erek kitágulása, a hatásmechanizmus lehet szelektív (Nebivolol) vagy nem szelektív (Carvedilol).

Egyéb kábítószer-besorolások

Más megközelítésekben a kémiai vegyületek következő tulajdonságait és jellemzőit veszik figyelembe:

  • oldhatóság: zsírban vagy vízben oldható;
  • expozíciós idő: ultra rövid, rövid, hosszú hatású;
  • szimpatomimetikus vagy agonista aktivitás: a receptorok gerjesztésének vagy elnyomásának képessége.

A hipertónia béta-blokkolóit az orvos írja fel. BAB tablettákat nem szabad bevenni vizsgálat és a pontos kórtörténet azonosítása nélkül. Nincsenek univerzális béta-blokkoló tabletták a nyomáshoz. Specifikusak, és a magas vérnyomás kezelésére szakorvos választja ki az indikációk alapján, figyelembe véve az életkorot, a betegség lefolyásának jellemzőit, az anamnézist és a test egyéb rendellenességeit.

Felhasználási indikációk

A béta-blokkolók nem csak a magas vérnyomás kezelésére rendelnek gyógyszereket. BAB - gyógyszerek széles körű alkalmazásokhoz:

  • szívelégtelenség a krónikákban: hosszantartó expozíció BAB - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • instabil angina pectoris;
  • szívroham;
  • szívritmuszavarok;
  • pajzsmirigy-túlműködés;
  • fejfájás rohamok.

A BAB felírásakor az orvos figyelembe veszi az egyes betegek sajátosságait, életkorát és betegség típusát. A BAB folyamának és adagolásának időtartamának meghatározásakor figyelembe veszik az alkalmazás szabályait:

  1. a túra első napjaiban a legkisebb adagokban kell inni a BAB tablettákat;
  2. fokozatosan, hetente 1-2 alkalommal kell növelni az adagot;
  3. a BAB hosszú távú gyógyszeres kezelésével kis napi adagot kell választani annak megakadályozására, hogy a hatóanyagok felhalmozódjanak a testben;
  4. a béta-blokkolók szedése során figyelemmel kell kísérni a szív teljesítményét, naponta kétszer mérni a vérnyomást, ellenőrizni a testtömegét;
  5. A kezelés megkezdése után 7–14 nappal ellenőrizni kell a gyógyszer terápiás hatását, elvégezni egy biokémiai elemzést az adagolás beállításához vagy a BAB helyettesítéséhez.

Artériás hipertónia

A magas vérnyomás elleni béta-blokkolók vételét a kezelő orvos ellenőrzi és szabályozza. Ezek népszerű gyógyszerek a magas vérnyomás kezelésére, mivel gyorsan normalizálják a vérnyomást, a pulzust és javítják az általános szív- és érrendszeri teljesítményt. Más olyan vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, amelyek ilyen komplex pozitív hatással vannak a szív és az erek munkájára, nem rendelkeznek.

Cukorbetegség

A béta-blokkolókkal történő kezelést az európai országokban aktívan alkalmazzák a cukorbetegek számára. A BAB cukorbetegeknek antidiabetikus szerekkel kombinációban kerül felírásra. A béta-blokkolókat a minimális napi adagban írják elő további növelés nélkül. Az adagolás megváltozhat, ha Nebivololt és Carvedilolt felírnak.

Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

A béta-blokkolók gyermekeknél használhatók. Az orvosok béta-blokkolókat írnak elő magas vérnyomású és szívdobogással küzdő gyermekek számára. Gyermekgyógyászatban megengedett a BAB használata szívelégtelenség kezelésére, számos korlátozással és ajánlással:

  • a béta-blokkolók beadása előtt a gyermeknek ki kell vonnia egy angiotenzin-konvertáló enzimgátló kezelést;
  • A BAB megengedheti, hogy stabil állapotban lévő gyermekeket kinevezzen;
  • A kezdeti napi adag nem haladhatja meg a maximálisan engedélyezett napi értékek ¼-ét.

A magas vérnyomás elleni legjobb gyógyszerek listája

A béta-blokkolók lehetnek szelektívek vagy nem-szelektívek. A leghatékonyabb és legnépszerűbb BAB-gyógyszereket a táblázat tartalmazza..

Fő komponensBAB név
atenololAzotin, Atenobene, Atenova, Tenolol
acetutololAcecor, szekcionális
betaxolilBetac, Betacor, Lokren
BisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
metoprololAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
nebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
A propranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
ezmololByblok, Breviblok

A vérnyomáscsökkentő hatás fokozása érdekében az orvos más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinációban BAB-ot ír fel. A béta-blokkolókat leggyakrabban tiazidokkal kombinálják..

Összetett hatású gyógyszerek felsorolása

Fő összetevőkBAB név
Atenolol + KlortalidonAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Biszoprolol + hidroklorotiazidAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Biszoprolol + amlodipinBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + klopamidWiskaldix
Metoprolol + felodipinLogimax

A Nebivolol az egyik legjobb vérnyomás- és szívbetegség elleni béta-blokkoló. Ez egy új generációs gyógyszer, hosszú terápiás hatású. Sok előnye van:

  • gyorsan csökkenti a nyomást anélkül, hogy hipotenziót okozna;
  • a test minimális nem kívánt reakciója a BAB összetevőivel;
  • nem befolyásolja a potenciát;
  • nem befolyásolja a rossz koleszterin mutatóit;
  • nem változtatja meg a glükózkoncentrációt;
  • védi a sejteket a külső káros tényezőktől, amelyek károsíthatják integritását;
  • cukorbetegek, inzulinrezisztencia szindrómában szenvedő betegek számára engedélyezett;
  • normalizálja a véráramlást;
  • nem szűkíti a kicsi hörgők és hörgőket.
  • A terápiás hatás eléréséhez tablettákat kell bevennie naponta egyszer.

Ellenjavallatok

A béta-blokkoló ellenjavallata abszolút vagy relatív lehet.

Abszolút ellenjavallatok a BAB szedéséhez:

  • sinus ritmuszavar;
  • 2-3 fokos atrioventrikuláris blokád;
  • alacsony vérnyomás;
  • akut érrendszeri elégtelenség;
  • sokk állapot;
  • rövid szindróma;
  • súlyos hörgő asztma.
  • fiatal kor az intenzív nemi életben és magas vérnyomású férfiakban;
  • sportterhek;
  • oktató tüdőbetegségek a krónikában;
  • Depresszió
  • nagy sűrűségű lipoproteinek;
  • cukorbetegség;
  • obliteráló endarteritis.

Az orvosok nem javasolják béta-blokkolók ivását magas vérnyomás esetén a terhesség ideje alatt. A béta-blokkolók magas vérnyomás elleni használata csökkentheti a placenta és a méh véráramát, és károsíthatja a gyermek fejlődését. A hipertónia béta-blokkolókkal történő terhesség alatt történő kezelése csak akkor engedélyezett, ha az anya egészségi kockázata meghaladja a gyermek fejlődésének lehetséges kockázatát..

Az orvosok nem javasolják a BAB szedését a szoptatás ideje alatt, mivel az összetevők átjuthatnak az anyatejbe. A csecsemőre gyakorolt ​​hatást és a BAB komponenseinek a tejbe való bejutásának mértékét nem vizsgálták.

Lehetséges mellékhatások

A béta-blokkolók csökkentik a vérnyomást, de bevitelük provokálhatja a test nemkívánatos reakcióinak megjelenését a létfontosságú rendszerek és a belső szervek munkájában.

A szív- és érrendszerEgyéb létfontosságú rendszerek és szervek
sinus ritmuszavar;

a nyomás kritikus értékre csökkentése;

szív elégtelenség

levertség;

megnövekedett cukorszint;

a lipid metabolizmus megsértése;

Raynaud-kór.

A BAB és a szív munkáját befolyásoló gyógyszerek egyidejű használatával növekszik a test nemkívánatos reakcióinak kialakulásának kockázata. az orvosok nem javasolják az artériás magas vérnyomás elleni béta-blokkolók alkalmazását a vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel, a klonidinnel, az antiaritmiás gyógyszerrel, a Verapamil-nal, az amiodaronnal, a szívglikozidokkal.

A béta-blokkolók törlése

Az absztrakciós szindróma a test fizikai reakciója egy adott gyógyszer használatának hirtelen leállítására. Nem minden gyógyszer okoz megvonási tüneteket, ám ezek elég gyakoriak. A megvonási szindróma a nemkívánatos reakciók és a betegség egyéb kísérő tüneti jeleinek élénk megnyilvánulásaként fejeződik ki. A beteg hirtelen megbetegszik, mániás vágya van egy tablettát venni.

A béta-blokkolók mellékhatásai a lemondás során különböző módon jelentkezhetnek:

  • gyakori fulladás, a mellkas kompressziós érzése;
  • szívdobogás;
  • szívritmuszavarok;
  • nyomásmutatók növekedése;
  • szívroham;
  • végzetes kimenetel.

Az elvonási szindróma kialakulásának valószínűségének csökkentése érdekében az orvosok olyan kezelési rendet írnak elő, amelyben a beteg zökkenőmentesen abbahagyja a BAB szedését, fokozatosan csökkentve a napi adagot. 5-10 napot vehet igénybe a gyógyszer szedése.

Béta-blokkolók: a hatásmechanizmus, a cél, a tulajdonságok, a javallatok és az ellenjavallatok

A gyógyszert felírva az orvosnak el kell magyaráznia, mi az. Az adrenerg blokkolók sem kivétel. Ennek a csoportnak a eszközei a megbetegedések meglehetősen széles listájával, például a diabetes mellitus, magas vérnyomás és gyakorisági rendellenességek, ritmikus szívizom-összehúzódások ajánlottak..

Diagnózisok és helyzetek

Az artériás hipertónia gyakran B-blokkolókat ír fel. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek javallatban állnak a szív ischaemia, akut szívroham, valamint a szívroham elhalasztásának megelőzése céljából - a tabletták segítenek megakadályozni a helyzet megismétlődését. Indokolt a leírt csoport készítményeit használni, ha a szív működése elégtelen, különféle típusú aritmiákkal (szupraventrikuláris, kamrai). Az adrenerg blokkolók hatásosak a mitralis szelep prolapsában, kardiomiopátiában, hipertrófiával, szívglikozidmérgezéssel együtt.

Béta-blokkolók alkalmazását neurocirculatív dystonia mellett, hosszabb, túlzott QT-intervallum mellett, mitralis sztenózis esetén. A tablettákat akkor írják fel, ha a betegnek Fallot tetralogiája van.

Az eszközök bebizonyították, hogy megelőzik a migrén fájdalmat, bizonyos típusú remegéseket. Használhat gyógyszereket delírium, szorongás, tirotoxikózis és glaukóma kezelésére. Megelőző és terápiás szerekként alkalmazzák a hiperparatireoidistát, portális hipertóniát, az emésztőrendszer vérzését. Valójában jelenleg a b-blokkolók kategóriájába tartozó gyógyszerek a legszélesebb körben alkalmazhatók más szív- és érrendszeri gyógyszerek ellen.

Nem olyan egyszerű

Előfordulhatnak olyan helyzetek, amikor a b-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszereket is lehet használni, bár ez lehetséges, de az ilyen kezelés megnövekedett kockázatokkal jár, és különös gondot igényel, és ha lehetséges, egy enyhébb kezelési mód kiválasztását. Ennek oka a negatív mellékhatások, különösen számos esetben súlyosak. A különös pontosság érdekében drogok használata szükséges a cukorbetegség ellen. Noha a klinikai gyakorlatban a betegek e csoportjának forrásait használják fel, a megközelítés ésszerűségével kapcsolatos viták nem hallanak. Köztudott, hogy pontosan azért, mert megfigyelték a drogok cukorbetegekre gyakorolt ​​negatív tapasztalatait, negatív kép alakul ki a gyógyszercsoport egészéről. Úgy gondolják, hogy rendkívül erős negatív hatással vannak az anyagcserére..

A cukorbetegség és néhány egyéb esetben a β-blokkolók osztályába tartozó gyógyszerek fokozhatják a glikémiát, ha a gyógyszereket üres gyomorra használják. Ezen felül az inzulinrezisztencia és a glikozilezett hemoglobin-koncentráció növekedhet. Ennek a csoportnak a tipikus képviselői növelhetik a keringési rendszerben a trigliceridek mennyiségét, csökkenthetik a nagy sűrűségű lipoproteinek százalékát. A leírt csoport nem szelektív képviselői tartósan befolyásolhatják a hipoglikémiát az inzulin szedése közben, és elrejthetik ezen állapot tüneteit. A tanulmányok kimutatták, hogy a terápiás folyamat hátterében néhány beteg jelentősen megnöveli a súlyát..

Sok lehetőség van

A béta-blokkolók felsorolt ​​nemkívánatos hatásait csak ezen gyógyszercsoport néhány képviselője jellemzi. A modern orvosok heterogén gyógyszerekhez férhetnek hozzá, amelyek jelentősen különböznek egymástól a receptorok szelektivitása szempontjából. Vannak nem szelektív, szelektív ágensek. A szimpatomimetikus aktivitás gyógyszerenként is változik.

A modern emberek hozzáférhetnek olyan gyógyszerekhez, amelyek vazodilatáló hatásúak, és amelyek a receptorok közvetett blokkolásával járnak, valamint más érzékeny struktúrák stimulálására. Egyes gyógyszerek közvetett mechanizmusokon keresztül hatnak, amelyek nem közvetlenül függenek az adrenoblokádtól. A leírt csoportban szereplő összes gyógyszerkészítményt általában hidrogén-, lipofilkészítményekre osztják.

Művelet jellemzői

A b-blokkolók hatásmechanizmusa az emberi test különböző receptoraival történő reakcióknak köszönhető. A gyógyszerek túlnyomóan pozitív hatását az első típusú béta-receptorokra gyakorolt ​​hatás magyarázza, míg a beadás negatív hatásait a második típusú fogékony struktúrák aktivitásának leállítása okozza..

Cukorbetegség: különleges eset

A béta-blokkolók valószínűleg csökkentik a keringési rendszer cukorkoncentrációjának ellenőrzését és az inzulinrezisztencia növekedését. Hasonló eredmény figyelhető meg a nem szelektív gyógyszerek alkalmazásakor és a szelektív befolyásoló készítmények (beleértve az "Atenolol", "Metoprolol") bevételekor is. A klinikai gyakorlat kimutatta: a propranolol tabletták használata a vércukorszint glükóztartalmának növekedésének oka lett egy szívroham után, ami több hipoglikémiás gyógyszert igényelt.

Egy másik megbízható tanulmány kimutatta: az „Atenolol” alkalmazásával nőtt a betegek igénye a vércukorszint csökkentésére szolgáló gyógyszerek iránt. A betegség tisztázása érdekében az eredményeket összehasonlítottuk a Captoprilt kapó betegek egy csoportjával.

Az inzulinérzékenység csökkenésének okait még nem határozták meg megbízhatóan. Bizonyos mechanizmusokat azonosítottak, amelyek feltehetően befolyásolják az inzulinrezisztenciát, de a hipotéziseket még nem erősítették meg teljes mértékben..

Teljesítmény jellemzői

A béta-adrenerg blokkolók hatásmechanizmusának azonosítása lehetővé tette a megértést: a gyógyszerek megállítják az idegrendszer impulzusainak vezetőképességét. A fő hatás a norepinefrinnel, az adrenalinnal kapcsolatos reakciók, míg a hatékonyság pontosan ellentétes e hormonok emberi testre gyakorolt ​​hatásával. Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek megszakítják az érrendszer és a szívizom lokalizált adrenerg receptorok aktivitását. Jelenleg a leírt alapcsoport alkalmazást kapott a terápiás gyakorlatban és a kardiológusok munkájában. A gyógyszereket általában magas vérnyomás mellett idős embereknek írják fel, de szükség van ilyen kezelésre gyermekek, serdülők, fiatalok és középkorú polgárok számára..

Kiderült, hogy az érfalakban összesen négyféle receptor van: kettő az alfa-osztályból, két típusú béta. Az összes gyógyszer legnagyobb százaléka felelős az adrenalin reakcióval. A b-blokkolók besorolása a gyógyszer alapjául szolgáló kémiai vegyület aktivitásának árnyalatain alapul. A nem szelektív ugyanakkor blokkolja az összes receptorfajtát, a szelektív - bizonyos specifikus típusokat.

Jellemzők

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa szorosan kapcsolódik az emberi testben zajló természetes folyamatokhoz, amikor az adrenalin és a norepinefrin bekerül a keringési rendszerbe. Ezen hormonális vegyületek felszabadulása azonnal aktiválja azokat a receptorokat, amelyek erős kötésekbe lépnek a kémiai vegyületekkel. Emiatt az edények szűkülnek, az impulzus gyakoribbá válik, a nyomás megemelkedik. Ezen túlmenően a keringési rendszerben a cukrok koncentrációja növekszik, és a hörgők kitágulással reagálnak. Számos kóros állapot jelenlétében ezek a hatások rendkívül nemkívánatosak, és élesen rontják az ember állapotát. Például ez lehetséges magas vérnyomás, aritmiák esetén - növekszik a válság, akut visszaesés kockázata.

Úgy tűnik, hogy a béta-adrenerg blokkolók képesek letiltani a receptorokat, ami megakadályozza a hormonális anyagokkal történő reakciót. Hatékonyságuk ellentétes a fentebb leírtakkal - a szívizom összehúzódásának gyakorisága ritkább lesz, a cukortartalom nem növekszik, és az erek kibővülnek. A gyógyszerek szedésének fényében a nyomás csökken, és a hörgő lumene szűk.

árnyalatok

A β-blokkolók leírt hatásmechanizmusát univerzálisnak tekintik, az összes ebbe a csoportba tartozó gyógyszerre jellemző. A további csoportokba sorolást a specifikus receptorokra gyakorolt ​​hatás népszerűségein alapszik. Mindegyik kategóriának egyedi egyedi hatása van..

Nemkívánatos következmények

A b-blokkolók hatásmechanizmusa igazolja a drogok használatával járó tipikus mellékhatásokat. A csoport összes típusú alapját a fejfájás és az álmosság provokálására való képesség jellemzi. A tablettákat szedő emberek gyakran szédülnek, és hajlamosak a rövid eszméletvesztésre. A betegek nyilvánvaló ok nélkül gyorsan fáradnak, idegesek. Az emésztőrendszer működési rendellenességei. Ezenkívül a gyógyszerek allergiás reakciót okozhatnak a testben..

A készítmények által okozott egyedi egyedi mellékhatások gyógyszeres kezeléstől függően változnak. Ezen információk tisztázása érdekében vegye fel a kapcsolatot a kezelő orvossal, aki felírta a tablettákat, valamint a gyártó által készített kísérő utasításokkal..

Kategória szerint nem

A béta-blokkolók tilos a bradycardia hátterében. A gyógyszerek ellenjavalltak a szívelégtelenség és az alacsony vérnyomás akut, dekompenzált formájában. Nem szabad gyógyszert szednie, ha az összetételben szereplő bármely anyaggal szemben allergiás reakciót észlelnek. A leírt csoportot nem alkalmazzák a sinus node meggyengült állapotában, a szív blokádjában (sinoatrialis, atrioventricularis). A leírt ellenjavallatok a béta-blokkolók minden kategóriájára vonatkoznak, legyen az szelektív hatású vagy nem szelektív.

A hatásmechanizmus miatt a béta-blokkolók nem javasoltak vaszkuláris elváltozást okozó kóros állapotok esetén. A korlátozás minden nem szelektív gyógyszerre vonatkozik. Ezek ellenjavallták a hörgő asztmában. A receptorokat szelektíven befolyásoló gyógyszereket nem szabad a perifériás véráramlás kóros állapotának fényében alkalmazni.

A biztonság a legfontosabb

A béta-blokkolókat szigorúan az orvos által előírtak szerint és az általa kidolgozott menetnek megfelelően veszik. Orvosok, kardiológusok gyógyszereket írhatnak fel. A gyógyszerek önmagában történő felhasználása, szakember felügyelete nélkül, súlyos szövődményeket okozhat, ideértve a beteg halálát is. A gyógyszerek helytelen használata kiválthatja Quincke ödéma, kardiogén sokk, szívizom-leállást.

Alfafajták

Az ilyen típusú béta-blokkolók hatásmechanizmusa összekapcsolódik az olyan receptorokra gyakorolt ​​hatással, mint például az "alfa-1". A gyógyszerek növelik az érrendszer lumenjét. Ez a hatás a bőr nyálkahártyájának hiperemia formájában nyilvánul meg. A belső szervek között a vesék és a belek a legérzékenyebbek a gyógyszerek hatására. A perifériás véráramlás erősebbé válik, aktiválódik a keringés a szövetek kicsi erekben. A perifériás érrendszeri ellenállás csökken, a nyomás csökken. Az állapotot nem kíséri megnövekedett pulzusszám.

Csökken a vér visszatérése a vénákból, a perifériás erek kibővülnek, ami csökkenti a szívterhelést. Ez viszont befolyásolja a bal kamra állapotát, a szerv hipertrófia fokozatosan kiegyenlül - ez a betegség hipertóniás betegek, szívbetegségben szenvedő idős emberek jellemzője.

Többet a hatékonyságról

Az első típusú receptorokat befolyásoló alfa-gyógyszerek szintén korrigálják a lipid anyagcserét a szervezetben. Csökkent a trigliceridek tartalma, amelyek negatívan befolyásolják a koleszterin emberi egészségét. Ugyanakkor a nagy sűrűségű lipoproteinek koncentrációja növekszik. A pozitív kiegészítő hatást különösen akkor veszik figyelembe, ha az érelmeszesedésben szenvedőknek gyógyszeres kezelést kell választani..

A gyógyszerek hatására megváltozik a szénhidrát anyagcsere. Növekszik a sejtek érzékenysége az inzulinra, a cukrok gyorsabban szívódnak fel, vagyis a vér glükóztartalma normál marad. Ez fontos, amikor a cukorbetegség szívbetegségeinek kezelésére szolgáló terápiát választanak..

Megfigyelték, hogy a terápiás folyamat hátterében a gyulladásos fókusz aktivitása az urogenitális rendszerben gyengébbé válik. Általános gyakorlat az alfa-blokkolók osztályából származó készítmények alkalmazása prosztata hiperplázia esetén. A gyógyszerek javíthatják a hólyag hiányos ürítését, megkönnyítik a húgycső égését, csökkentik az éjszakai vizelés gyakoriságát..

Különböző lehetőségek

Azok a gyógyszerek, amelyek megállítják a második típusú „alfa” receptor osztály aktivitását, a fent leírt ellenkező hatást mutatják. Felvételükkor az érrendszer lumene szűk és a nyomás megemelkedik. Jelenleg ezeket a szelektív szereket gyakorlatilag nem használják szívpatológiák kezelésére. Számos példa található a készítmények sikeres felhasználására az impotencia átfogó kezelési folyamatának részeként.

Nevek és típusok

Az első típusú alfa-receptor blokkolók osztályába tartoznak a népszerű gyógyszerek, az Urapidil, Doxazosin, Tamsulosin. A második típusú alfa-receptor gyógyszerek blokkolásának kategóriája jelenleg csak egy, a klinikai gyakorlatban széles körben alkalmazott népszerű eszközt tartalmaz - a Yohimbine. Végül a nem szelektív gyógyszerek között, amelyek egyidejűleg gátolják az összes típusú alfa-receptort, a „Proroxan”, „Fentolamin” gyógyszerek szerepelnek..

Az első típusú alfa receptor aktivitását szelektíven leállítva gyógyszereket írnak elő magas vérnyomás, krónikus formájú szívizom elégtelen működése szempontjából, a miokardiális hipertrófia hátterében. A prosztata hiperplázia kezelésére is használják..

Azok a gyógyszerek, amelyek egyszerre befolyásolják mindkét típusú alfa-receptort, a lábszövetek trofikus rendellenességeinek komplex kezelésének elemei. Ezeket akkor használják, ha a beteg nyomásfekélyek, fekélyek, tromboflebitisz szenved, kezeli a fagyás hatásait. Javallatok akkor is, ha az atherosclerosis súlyos szövődményekhez vezetett. Nem szelektív gyógyszerek egy csoportját választják ki, ha migrén kezelésére és a stroke következményeinek kiküszöbölésére van szükség. Demenciához, olyan kóros betegségekhez, amelyekben a perifériás véráramlás megzavart, szaruhártya disztrófiája és a vestibularis rendszer működésének megsértése ajánlott. Olyan gyógyszereket kell alkalmazni, amelyek egyszerre befolyásolják a prosztatagyulladás mindkét típusú alfa-receptorát.

Alfa-adrenolitikumok: nemkívánatos hatások és a felhasználás jellemzői

A fenti anyag az általános negatív hatásokat ismertette, amelyek bármilyen típusú béta-blokkolók szedésekor jelentkeznek. Az első típusú alfa-receptorokat befolyásoló csoportból származó gyógyszerek esetében a beadás további nem kívánt következményei jellemzőek: ödéma hajlama jelentkezik, a nyomás jelentősen csökkenhet. Fennáll a tachikardia, aritmia, légszomj veszélye. Egyes betegek orrfolyással panaszkodnak, mások szája megszárad. A tabletták szedése néha a libidó és a kellemetlenség csökkenéséhez vezethet erekció során, másokban húgy inkontinenciát vagy mellkasi fájdalmat okoz..

A második típusú alfa-receptort gátló vegyületek megnövekedett nyomást, szorongást, ingerlékenységet és ingerlési hajlamot okozhatnak. Egyes betegek remegésről számolnak be, mások csökkentik a vizelet gyakoriságát és mennyiségét. Végül, mindkét típusú alfa-receptort gátló gyógyszerek csökkenthetik az étvágyat és az alvászavarokat. A bevitel hátterében néhány betegnél aktiválódik az izzadságmirigyek működése, a lábak meghűlnek, az egész ember hőt vesz fel. Fennáll annak a veszélye, hogy megnő a gyomorban előállított lé savassági szintje.

A leírt csoportokba tartozó összes gyógyszer nem használható szoptatás alatt terhesség alatt. Ne használja őket a készítményben szereplő bármely anyaggal szembeni egyedi intoleranciával, függetlenül attól, hogy ez a fő alkotóelem vagy segédanyag. Az alfa-receptor blokkolókat nem szabad alkalmazni súlyos vese-, májkárosodás, alacsony vérnyomás és szívelégtelenség, valamint bradycardia esetén..