Farmakológiai csoport - alfa-adrenerg agonisták

Az alcsoport-előkészületek nem tartoznak ide Engedélyezze

Leírás

Link a postsynaptic alfához1-érrendszeri adrenoreceptorok, (fenilefrin stb.) a simaizmok összehúzódását, az erek szűkítését és a vérnyomás növekedését okozzák (lásd Hipertóniás gyógyszerek). A klonidin, guanfacin, metildopa stb. Ugyanabba a csoportba tartoznak, amelyek a BBB-n áthatolva stimulálják az presisznaptikus alfát2-Az agy vazomotoros központjának adrenoreceptorjai csökkentik a mediátor felszabadulását a szinaptikus hasadékba és csökkentik a szimpatikus impulzusok áramlását a központi idegrendszerből, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Egyéb alfahatás1-az adrenerg agonisták (indanazolin, xilometazolin, nafazolin stb.) az orrüreg szekréciójának csökkentése és az orr légzésének megkönnyítése (lásd a felszívódásgátlókat)..

Előkészületek

HatóanyagKereskedelmi nevek
Nincs elérhető információB-190
Kafergot
Risacyl
Brimonidin * (Brimonidinum *)Alfabrim ®
Alfagan ® P
Brim Antiglau IVF
Luxfen ®
Mirvaso ® Derm
Guanfacinum * (Guanfacinum)Estulik
Dimetinden + fenilefrin * (dimetindenum + fenilefrinum)Bebifrin ®
Indanazolin * (Indanazolinum)Farial
IndolylmethylaminoethanolB-190
Clonidin * (Clonidinum)Hemiton
Gemiton 0,3
Clonidine
Klonidin injekció 0,01%
Klonidin tabletta
0,00015 g klonidin tabletta
Xilometazolin * (Xylomethazolinum)Brizolin ®
Galazolin ®
Flupostad ® Reno
Fornos ®
Dr. Tayss Nazolin
Dr. Theiss Rinoteiss
Csillag NOZ
Influurin ®
Quatran ® Xylo
Xilol eszköz ®
Xilol ®
Xilol ® NEO
Xylobene
Xylokt ® -SOLOpharm
xilometazolin
Xilometazolin-busz
Xilometazolin-Betalek
Xilometazolin-Rusfar
Xilometazolin-SOLOpharm
Xilometazolin-hidroklorid
Ximelin
Ximelin Eco
Xymelin Eco mentollal
MORELOR ® XYLO
Nosolin ®
Nosolin ® balzsam
Olint
Otrivin
Rinomaris ®
Rinonorm
Rinonorm-Teva
Rinorus ®
Rinostop ®
Rinostop ® Extra
Sanorin Xilo
Sialor
Snoop ®
SOLOxylometazoline
Suprim-NOZ
Tizin Xilo
Tizin ®
Tizin ® Classic
Tizin ® Xilo BIO
Tizin ® Expert
Farmazolin ®
Evkazolin Aqua
Espazolin ®
Methyldopa * (Methyldopa)aldomet
Dopanol
Dopegit ®
metildopa
Metildopa-szeszkvihidrát
Midodrin * (Midodrinum)Gutron ®
Nafazolin + feniraminum (Naphazolinum + fenilaminum)Opton-A ®
Nafazolin * (Naphazolinum)Ivilekt
Naphazoline-Ferein ®
Naphthyzine
Naphthzin buffus
Naphthyzin plus
Naphthyzin-DIA
Naftizin oldat
Sanorin
Sanorin eukaliptusz-olajjal
SIGIDA Crystal
Oxymetazolin * (Oxymetazolinum)Afrin Extro
Afrin ®
Afrin ® hidratáló
Vicks Asset Sineks
Vicks Sinex
Nazivin ®
Nazivin ® érzékeny
Nazol ®
Nazol ® Advance
Nasospray
Nesopin
Knoxpray
oxymetazolin
Oxymetazolin-Akrikhin
Oximetazolin-hidroklorid
Oxyphrine
Autrivin Express
Otrivin ® Oxy
RANKOF ® Reno
Rinostop ® Extra
Rinostop® Extra mentollal és eukaliptusszal
Sialor ® orrszarvú
Fazin
Tetrizolin * (Tetryzolinum)Berberyl ® N
Vizin ®
Vizin ® Classic
Vizin ® Classic (egyszeri ampullákban)
VisOptic
Montevizin ®
Octilia
Tizanidin * (Tizanidinum)Sirdalud ®
Sirdalud ® MR
Tizalud
Tizanidine
Módosított felszabadulású Tizanidin Pelletek
Tizanidine-SZ
Tizanidine-Teva
Tizanidin-hidroklorid
Tizanil ®
Tramazolin * (Tramazolinum)Lazolvan ® Reno
Fenilpropanolamin * (Fenilpropanolaminum)Trimex
Fenilefrin * (Phenylephrinum)Bebifrin ®
Vizofrin
Irifrin ®
Irifrin ® BK
Mezaton
1% mezaton oldat ampullákban (glicerin hozzáadásával)
Nazol ® Baby
Nazol ® Kids
Neosinephrine-POS ®
Relief ®
Stelfrin
Stelfrin fent
Fenilefrin optikus
Fenilefrin SOLOpharm
Fenilefrin-hidroklorid

Az RLS ® cég hivatalos weboldala. Az orosz internetes otthoni enciklopédia a gyógyszerekről és az áruk gyógyszerészeti választékáról. Az Rlsnet.ru gyógyszerkatalógus hozzáférést biztosít a felhasználóknak a gyógyszerek, étrend-kiegészítők, orvostechnikai eszközök, orvostechnikai eszközök és egyéb termékek használati utasításaihoz, áraikhoz és leírásához. A farmakológiai útmutató információkat tartalmaz a felszabadulás összetételéről és formájáról, a farmakológiai hatásáról, a használati javallatokról, ellenjavallatokról, mellékhatásokról, a gyógyszerkölcsönhatásokról, a gyógyszerek felhasználási módjáról, a gyógyszergyártókról. A gyógyszerkönyvtár tartalmazza a gyógyszerek és gyógyszeripari termékek árait Moszkvában és más orosz városokban.

Tilos az információ továbbítása, másolása és terjesztése az RLS-Patent LLC engedélye nélkül.
A www.rlsnet.ru oldal oldalain közzétett információs anyagok idézésekor hivatkozásra van szükség az információforráshoz.

Még sok érdekes dolog

© OROSZORSZÁG GYÓGYSZEREK REGISZTRÁCIÓJA RLS ®, 2000-2020.

Minden jog fenntartva.

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem engedélyezett..

Az információ az egészségügyi szakemberek számára készült..

Adrenerg agonisták hatásmechanizmusa

Az adrenomimetikumok fel vannak osztva:

1) a-adrenerg agonisták, 2) β-adrenerg agonisták, 3) a, β-adrenerg agonisták (egyidejűleg gerjesztik az a- és β-adrenerg receptorokat).

a-adrenerg agonisták

és1 -Adrenomimetics. Amikor a1-adrenerg receptorok a simaizomban a G-n keresztülq -fehérjék, a foszfolipáz C aktiválódik, az inozitol-1,4,5-trifoszfát szintje növekszik, ami elősegíti a Ca 2+ ionok felszabadulását a szarkoplazmatikus retikulumból. Amikor a Ca 2+ kölcsönhatásba lép a kalmodulinnal, aktiválódik a miozin könnyű lánc kináz.A miozin könnyű láncok foszforilezése és az aktinnal való kölcsönhatásuk a simaizom összehúzódáshoz vezet (6. ábra).

Az α fő farmakológiai hatásai1-adrenomimetikumok: 1) dilatált pupillák (az írisz radiális izomának összehúzódása), 2) az erek (artériák és erek) szűkítése.

Α-ra1-az adrenerg agonisták közé tartozik a fenilefrin (mezaton). Amikor a kötőzsákba fecskendezik fenilefrin oldatot, a tanuló a helyének megváltoztatása nélkül kiszélesedik. Ezt fel lehet használni a szemgyűrű vizsgálatához..

A fenilefrint alkalmazzák vazokonstriktorként és nyomást kiváltó szerként. A fenilefrin ércsökkentő hatását otorinolaringológiában alkalmazzák, különösen orrfolyás esetén (orrcsepp). Rektális kúpokban aranyér esetén fenfirint írnak elő. Az adrenalin helyett néha feneszfrin oldatot adnak a helyi érzéstelenítők oldatához.

Intravénás vagy szubkután (valamint szájon át történő beadás) esetén a fenilefrin összehúzza az ereket, és így növeli a vérnyomást. Ebben az esetben reflex bradycardia fordul elő. A gyógyszer időtartama az alkalmazás módjától függően 0,5–2 óra.A fenilefrin nyomóhatását az artériás hipotenzióhoz alkalmazzák.

A fenilefrin kinevezésének ellenjavallatai: magas vérnyomás, atherosclerosis, vazospazmus.

α2 -Adrenomimetics. Az extrasinaptikus α gerjesztésével2-erek simaizom-adrenerg receptorai G útján1-A fehérjéket az adenilát-cikláz gátolja, a cAMP szintje és a protein-kináz A aktivitása csökken (17. ábra). Csökkent a protein-kináz A gátló hatása a miozin és a foszfolambán könnyű láncainak kinázára. Ennek eredményeként aktiválódik a miozin könnyű láncának foszforilezése; A foszfolamban gátolja a szarkoplazmás retikulum Ca 2+ -ATPázát (Ca 2+ -ATPáz Ca 2+ ionokat szállít a citoplazmából a sarkoplazmatikus retikulumba), a citoplazmában növekszik a Ca 2+ szint. Mindez hozzájárul a simaizmok összehúzódásához és az erek szűkítéséhez..

K a2-az adrenerg agonisták magukban foglalják a nafazolint, xilometazolint, oximetazolint.

A nafazolint (naftizin) kizárólag topikálisan alkalmazzák nátha kezelésére. A gyógyszer oldatát naponta háromszor csepegtetik az orrba; míg az orrnyálkahártya erek szűkülnek és a gyulladásos reakció csökken. Nafazolin - sanorin emulzió naponta kétszer.

A xilometazolin (galazolin) és az oximetazolin (nasol) működése és felhasználása hasonló a nafazolinhoz.

Α-ra2-az adrenerg agonisták magukban foglalják a klonidint és a guanfacint is, amelyeket vérnyomáscsökkentő szerként használnak.

A klonidin (klonidin, hemiton), mint a nafazolin, xilometazolin, egy imidazolin-származék, amelyet rhinitis kezelésére szintetizálnak. Nyilvánvaló vérnyomáscsökkentő képessége a2-adrenerg receptorok és imidazolin I1-receptorok a medulla oblongata-ban.

A klonidin hatékony vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Nyugtató, fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik, fokozza az etil-alkohol hatását, és csökkenti az elvonási tüneteket az opioidok függőségében..

A klonidint hipotenzív szerként használják, főleg hipertóniás krízisek esetén. A klonidin alkalmazását korlátozzák mellékhatásai (álmosság, szájszárazság, székrekedés, impotencia, súlyos megvonási szindróma).

Szemcseppek formájában a klonidint glaukóma kezelésére használják (csökkenti az intraokuláris folyadék termelését). A klonidin hatékony lehet a migrén megelőzésében, az elvonási tünetek csökkentésében, opioidoktól függően. A klonidinnek fájdalomcsillapító tulajdonságai vannak.

A tizanidin (sirdalud) imidazolin-származék. Stimulálja a preszinaptikus darazsakat2-adrenerg receptorok a gerincvelő szinapszisában. Ebben a tekintetben csökkenti az izgató aminosavak felszabadulását, gyengíti a gerjesztés poliszinaptikus transzmisszióját és csökkenti a vázizmok hangját. Fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Használjon belsőleg vázizom-görcsökhöz.

Hipotenzív szerként a Guangfacin (estulik) hosszabb hatástartamúakban különbözik a klonidintől. A klonidinnel ellentétben csak az α-t stimulálja2-adrenoreceptorok anélkül, hogy befolyásolnák az I.1,-receptorok.

β-adrenerg agonisták

β 1 -Adrenomimetics. Β gerjesztéssel 1-szív-adrenerg receptorok a G-en keresztüls -fehérjék, az adenilát-cikláz aktiválódik, az ATP-ből cAMP képződik, amely aktiválja az A-protein-kinázt. Amikor a protein-kináz A aktiválódik, a sejtmembrán Ca 2+ csatornái foszforilálódnak (aktiválódnak) és a Ca 2+ ionok a kardiomiociták citoplazmájába áramolnak..

A szinoatriális csomó sejtjeiben a Ca 2+ ionok bevitele felgyorsítja az akciópotenciál 4. fázisát, gyakrabban generál pulzusokat, növekszik a pulzusszám.

A működő szívizom rostjaiban a Ca 2+ ionok kapcsolódnak a troponin C-hez (a troponin-tropomyosin gátló komplexének része), és így gátolják a troponin-tropomyosin gátló hatását az aktin és a miozin kölcsönhatására - a szív összehúzódások felerősödnek (3. ábra)..

Β gerjesztéssel 1 -felgyorsul az adrenoreceptorok az atrioventrikuláris csomópont sejtjeiben az akciópotenciál 0. és 4. fázisa - megkönnyíti az atrioventrikuláris vezetést és fokozza az automatizmust.

Β gerjesztéssel 1-Az adrenoreceptor növeli a Purkinje rostok automatizmusát.

Β gerjesztéssel 1,-A vese juxtaglomeruláris sejtjeinek adrenerg receptorai megnövelték a renin szekrécióját.

K β 1-az adrenerg agonisták magukban foglalják a dobutamint. Növeli az erőt és kisebb mértékben a pulzusszámot. Cardiotonikus szerként alkalmazzák akut szívelégtelenségben..

β2 -Adrenomimetics. β2-Az adrenoreceptorok lokalizálódnak:

1) a szívben (a pitvari β-adrenerg receptorok 1/3-a, '/4 a szív kamrai β-adrenerg receptorai);

2) a ciliáris testben (β-val2-az adrenerg receptorok növelik az intraokuláris folyadék termelését);

3) az erek és a belső szervek simaizmokban (hörgők, gastrointestinalis traktus, myometrium); gerjesztéskor β2-adrenoreceptorok simaizmok pihenni.

Β gerjesztéssel2-Az adrenerg receptorok a fehérítés révén aktiválják az adenilát-ciklázt, növelik a cAMP-szintet, aktiválják a protein-kináz A-t.

A szívben β gerjesztés2-Az adrenerg receptorok ugyanolyan hatásokkal járnak, mint a β gerjesztés 1 -adrenoreceptorok (megnövekedett, megnövekedett pulzus, atrioventrikuláris vezetőképesség enyhülése).

Ellenkező esetben β2-adrenoreceptorok az erek simaizmokban (17. ábra), hörgőkben, gastrointestinalis traktusban, myometriumban. P stimulációval2-adrenerg receptorok a G-en keresztüls -fehérjék, az adenilát-cikláz aktiválódik, a cAMP szintje megemelkedik, a protein-kináz A aktiválódik, amely depressziós hatással van a miozin és a foszfolambán könnyű láncainak kinázára. Ennek eredményeként megszakad a miozin könnyű láncának foszforilációja, és csökken a Ca 2+ szintje a citoplazmában (kiküszöbölhető a foszfolambán gátló hatása a szarkoplazmatikus retikulum Ca 2+ ATPázjára, amely aktiválja a Ca 2+ ionok citoplazmából a szarkoplazmatikus retikulumba történő átmenetet). Mindez hozzájárul a véredények, hörgők, gyomor-bél traktus, myometrium simaizmok relaxációjához..

Ábra. 17. A befolyás mechanizmusa a2-adrenomimetikumok és β2-adrenerg agonisták az erek simaizmokon.

AC - adenilát-cikláz; PK - protein-kináz; KLCM - a miozin könnyű láncának kináz; SR - sarkoplazmatikus retikulum; Sa; 2 * - citoplazmatikus Ca 2+.

K β 2-az adrenerg agonisták magukban foglalják a salbutamolt (ventolin), fenoterolt (berotek, partusisten), terbutalint. Csökkentse a hörgők tónusát, a myometrium tónusát és összehúzódó aktivitását. Mérsékelten kitágul az erek. Kb. 6 órán keresztül érvényes.

Felhasználási indikációk:

1) a hörgőasztma rohamok enyhítésére (főleg inhalálással);

2) a korai szülés megállítása (intravénásan, majd orálisan);

3) túl erőteljes munkával.

Szülészeti gyakorlatban a tocolitikumok (a koraszülés veszélyével) a fenti gyógyszereken túl alkalmaznak hexoprenalint (ginipral) és ritodrin.

Az asztmás rohamok szisztematikus megelőzésére a β ajánlott 2-hosszabb hatású adrenerg agonisták - Clenbuterol, Salmeterol, Formoterol (kb. 12 órán keresztül érvényes).

A β mellékhatásai 2-adrenerg agonisták: tachikardia, szorongás, csökkent diasztolés nyomás, szédülés, remegés.

K β 1 β 2 az adrenomimetikumok közé tartozik az izoprenalin (izoproterenol, izadrin)

A β stimulációjával összefüggésben 1-az izoprenalin adrenerg receptor megkönnyíti az atrioventrikuláris vezetést, és a nyelv alatt lévő tabletták formájában alkalmazzák az atrioventricularis blokkhoz.

A β stimulációjával összefüggésben 2-Az adrenoreceptorok izoprenalin kiküszöböli a hörgőgörcsöt, és inhalációként alkalmazható hörgő asztmában.

Az izoprenalin mellékhatásai: tachikardia, szívritmuszavarok, remegés, fejfájás.

a, β-adrenerg agonisták

A noorepinefrin (norepinefrin) kémiai szerkezete megfelel a norepinefrin természetes mediátorjának. Bekapcsol1,- és a2-adrenoreceptorok, valamint a β 1-adrenerg receptorok. Hatás a β-ra 2-adrenoreceptorok kissé.

Az α gerjesztésével kapcsolatban1- és a1-adrenerg receptorok A norepinefrin összehúzza az ereket és növeli a vérnyomást.

A noorepinefrin stimulálja a β-t 1-adrenerg receptorok és egy izolált szívvel végzett kísérletek során tachycardiát okoznak. Ugyanakkor az egész testben a vérnyomás növekedése miatt a hüvely gátló hatásai reflektíven aktiválódnak, és általában bradycardia alakul ki. Ha blokkolja a hüvely hatását atropinnal, a norepinefrin tachikardiat okoz (18. ábra).

A noorepinefrint intravénásán adják be (lenyelés útján a gyógyszer elpusztul; ha a bőr alá vagy az izmokhoz az erek éles szűkülése miatt adják be, az injekció beadásának helyén szövetnekrózis lehetséges; egyetlen injekcióval a gyógyszer néhány percig tart, mivel a norepinefrint gyorsan befogják az adrenerg idegvégződések)..

Ábra. 18. Az atropin hatása a norepinefrin hatására. HELL - vérnyomás; NA - norepinefrin.

A norepinefrin alkalmazásának fő indikációja a vérnyomás akut csökkenése.

Nagy mennyiségű norepinefrin alkalmazása esetén légzési nehézségek, fejfájás, szívritmuszavarok léphetnek fel. A noorepinefrin ellenjavallt szívelégtelenségben, súlyos atherosclerosisban, atrioventrikuláris blokkban, halotán érzéstelenítésben (szívritmuszavarok lehetséges).

Az adrenalin (epinefrin) kémiai szerkezetében és működésében megfelel a természetes adrenalinnak. Izgat minden típusú adrenoreceptorot (3. táblázat). A bőr alá és egy vénába kell beinjektálni (lenyelve hatástalan).

1) kitágítja a szem pupiláit (stimulálja a1,-az írisz radiális izomjának adrenoreceptorjai);

2) fokozza és felgyorsítja a szív összehúzódásait (stimulálja a β-t 1-adrenerg receptorok);

3) megkönnyíti az atrioventrikuláris vezetést (stimulálja a β-t 1-adrenerg receptorok);

4) növeli a szívvezetési rendszer szálainak automatizmusát (stimulálja a β-t 1-adrenerg receptorok);

5) összehúzza a bőr érét, a nyálkahártyákat, a belső szerveket (stimulálja1- és a2-adrenerg receptorok);

6) kitágítja a vázizmok ereit (stimulálja a β-t 2-adrenerg receptorok);

7) ellazítja a hörgők, a belek, a méh simaizmait (stimulálja a β-t 2-adrenerg receptorok);

8) aktiválja a glikogenolízist és hiperglikémiát okoz (stimulálja a β-t 2-adrenerg receptorok).

Kapcsolatban a1- és a2-adrenoreceptor adrenalin összehúzza az ereket. Az adrenalin ugyanakkor izgatja a β-t is 2-adrenoreceptorok, tehát hatásával az értágítás lehetséges.

3. táblázat: Az adrenerg agonisták összehasonlító hatása az adrenerg receptorokra

β 2-Az érrendszeri adrenerg receptorok érzékenyebbek az adrenalinra, és gerjesztésük hosszabb az a-adrenoreceptorokkal összehasonlítva. Az adrenalin szokásos adagjainak alkalmazásakor először a darázs-adrenoreceptorokra gyakorolt ​​hatása érvényesül - az erek szűkülnek. De amikor a darázs-adrenerg receptorok gerjesztése megszűnik, az adrenalin hatása a β-ra 2-az adrenoreceptorok továbbra is megmaradnak, ezért az erek szűkítése után kiterjednek (19. ábra).

Az egész szervezet körülményei között az adrenalin bizonyos érrendszerek (a bőr érének, a nyálkahártyáknak és nagy adagokban a belső szerveknek az érei) szűkülését és más érrendszerek (a szív érének, a vázizmoknak) a tágulását okozza..

A szívre stimuláló hatás és az ércsökkentő hatás miatt az adrenalin növeli a vérnyomást. ) A nyomóhatás különösen az adrenalin intravénás adagolásakor kifejeződik. Ebben az esetben először egy rövid távú reflex bradycardia lehetséges, amelyet egy bizonyos vérnyomáscsökkenés követ, amely aztán újra megemelkedik.

Az adrenalin nyomáshatása egyszeri intravénás alkalmazás esetén rövid ideig (perc), majd a vérnyomás gyorsan csökken, általában a kezdeti szint alá. Az adrenalin hatásának ez utóbbi fázisa a β-ra gyakorolt ​​hatásához kapcsolódik2 -érrendszeri adrenoreceptorok (értágító hatás), amely egy ideig tart, miután az a-adrenerg receptorokra kifejtett hatás befejeződött. Ezután a vérnyomás visszatér az eredeti szintre (20. ábra). Az adrenalin hatása a-blokkolók és β-blokkolók alkalmazásával elemezhető (21. ábra). Az ad-blokkolók hatására az adrenalin csökkenti a vérnyomást; A β-blokkolók hátterében az adrenalin nyomáshatása fokozódik.

Artériás érrendszeri hang

Ábra. 19. Az adrenalin hatása az artériás érrendszerre.

Az adrenalin vazokonstrikciós hatása az a1- és a2-adrenoreceptorokat. Az adrenalin vazodilatáló hatása összefügg a β aktivációval2 -adrenoreceptorait.

Ábra. 20. Az adrenalin hatása a vérnyomásra.

α1 α2 β 1 β2 - olyan adrenerg receptorok megnevezése, amelyek gerjesztésével kapcsolatban vannak

az adrenalin (Adr) fázishatásai a vérnyomásra.

Az adrenalin használata. Az adrenalin az anafilaxiás sokk (a vérnyomás csökkenésével, hörgőgörcsével nyilvánul meg) választott eszköze. Ebben az esetben használja az adrenalin azon képességét, hogy szűkítse az ereket, növelje a vérnyomást és lazítsa a hörgők izmait. Adrenalin ampulla oldatát (0,1%) adják be intramuszkulárisan; hatékonysággal az ampullaoldatot tízszer hígítjuk, és lassan, intravénásán adunk be 5 ml 0,01% -os oldatot..

Az adrenalint szívmegállásra használják. Ebben az esetben néhány ml 0,01% adrenalin oldatot fecskendezünk be fecskendővel, hosszú tűvel, a mellkas falán, a bal kamra üregébe. Az adrenalin jelentősen növeli a közvetett szívmasszázs hatékonyságát.

Az adrenalin vazokonstriktív hatását akkor használják, amikor az oldatot helyi érzéstelenítők oldatához adják, hogy csökkentsék felszívódásukat és meghosszabbítsák a hatást.

Szemcsepp formájában az epinefrint glaukóma nyílt szögű formájában alkalmazzák (csökkenti az intraokuláris folyadék termelését). Annak a ténynek köszönhetően, hogy az adrenalin mydriázt okoz, a gyógyszert nem szög-záródó glaukóma kezelésére használják.

A nyílt szögű glaukóma esetén a dipivefrin hatásosabb - egy adrenalin-előgyógyszer, amely sokkal könnyebben hatol be a szaruhártyára, és felszabadítja az adrenalint a szem szöveteiben.

A hörgőasztma rohamaival az adrenalin fecskendőbe kerül a bőr alá. Ez általában a roham leállításához vezet (az adrenalin hatása subcutan alkalmazás esetén kb. 1 óra). A vérnyomás nem változik sokat.

Mivel az adrenalin képes növelni a vércukorszintjét, felhasználható hipoglikémia esetén, amelyet nagy adag inzulin okoz.

Túladagolás esetén az adrenalin félelmet, szorongást, remegést, tachikardia, szívritmuszavarok, hányinger, hányás, verejtékezés, hiperglikémia, fejfájást okozhat. Lehetséges tüdőödéma, agyvérzés a vérnyomás hirtelen emelkedése miatt.

Az adrenalin ellenjavallt hipertónia, koszorúér-elégtelenség (hirtelen növeli a szív oxigénszükségletét), súlyos atherosclerosis, terhesség, halotanosis (szívritmuszavarokat okoz) esetén

Adrenomimetikus gyógyszerek

Az emberi test egy komplex rendszer, amelyben a legbonyolultabb folyamatok és tevékenységek a kis receptorokra gyakorolt ​​hatásokkal kezdődnek. Ami? Ezek olyan speciális idegvégződések, amelyekben egy vegyi anyag hatására elektromos impulzus fordul elő. Sokféle receptor létezik, például az adrenerg receptorok, amelyeket szintén több csoportra osztanak. Azokat a anyagokat, amelyek ezen receptorokon keresztül befolyásolják a testet, adrenerg agonistáknak (AM) hívják..

Receptor jellemzése

Az adrenoreceptorokat α-ra és β-ra osztják, amelyek között az α1, α2, β1, β2 és β3 receptorokat meg lehet különböztetni:

Adrenoreceptor helye

  • Az α1-adrenerg receptorok az arteriolákban helyezkednek el és reagálnak a norepinefrinre, vazospazmát és ennek következtében a nyomás növekedését okozva. Ezenfelül ezek a receptorok a simaizomban, azaz a szem íriszének radiális izomjában, a hólyag sphincterében helyezkednek el. Amikor ezeket a receptorokat stimulálják, a pupilla dilatációja és a vizelet visszatartása lép fel..
  • Az α2-adrenerg receptorok adrenalinre és norepinefrinre reagálnak, aktiválásuk a norepinefrin szintézisének csökkenéséhez vezet. A fő hatás az ér-összehúzódás.
  • A β1-adrenerg receptorok a szívben helyezkednek el és reagálnak a norepinefrinre, stimulációjukkal növekszik a szív összehúzódások gyakorisága és ereje.
  • A β2-adrenerg receptorok a hörgőkben, a méhben és a májban reagálnak az adrenalinra, amikor stimulálódnak, a norepinefrin aktívan felszabadul, a hörgők kitágulnak, és a májban a glikogén glükózképződése aktiválódik.
  • A β3-adrenerg receptorok elsősorban a zsírszövetben lokalizálódnak, amikor stimulálódnak, a zsír lebontása az energia képződésével történik.

Osztályozás

Az egyik osztályozás a kábítószerek hatásmechanizmusán alapul:

A közvetlen hatású adrenerg agonisták maguk is befolyásolják a receptorokat, mint például a testben termelődő katecholaminok.

Az indirekt adrenomimetikumok olyan anyagok, amelyek hozzájárulnak a test saját katecholaminjainak felszabadításához.

A vegyes hatású adrenomimetikumok mindkét hatást összekapcsolják.

használata

Az alfa-adrenerg agonistákat sürgősségi ellátásként és helyi érösszehúzóként használják az orvostudományban.

Az adrenerg agonisták hörgőtágító hatásának vázlata

A közvetlen hatású α1-adrenerg agonisták közé tartozik a fenilefrin (Mesaton), egy gyógyszer, amelyet aktívan használnak a kórházban, mivel képes gyorsan növelni a vérnyomást. Közvetlenül csökkenti a szív összehúzódásának gyakoriságát. Ezenkívül a gyógyszert szemészetben is használják a pupilla kibővülése miatt. A fenilefrint gyakran alkalmazzák helyi érösszehúzóként, például rhinitis kezelésére..

Az α2-adrenerg agonisták között meg lehet különböztetni a helyi és a központi hatású készítményeket. A leggyakrabban használt gyógyszerek közé tartozik az oximetazolin, a xilometazolin és a nafazolin. Ezeket használják az erek szűkítésére és a nyálkahártya duzzanatának csökkentésére különböző etiológiájú rhinitis esetén. Ezeket azonban nem szabad hosszú ideig felírni, mert az alkalmazás hosszabbodásával csökken a hatékonyság. A központilag ható gyógyszer például a klonidin, amely befolyásolja az agy vazomotoros központját, gátolja annak működését. Ezért csökkent a szív összehúzódása, az értágítás és ennek eredményeként csökken a nyomás. Az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkenése miatt a glaukóma kezelésére klonidint írnak elő.

A béta-adrenerg agonisták a szívelégtelenség, az asztma és a sürgősségi szívmegállás kezelési rendszerének szerves részei..

A β1-AM feltűnő képviselője a dobutamin (Dobutrex). Fő hatása a pulzusszám növekedése, amely pozitív hatással van a szívelégtelenség lefolyására. A gyógyszer szedésének mellékhatása lehet egy szorító szívfájdalom, amely az oxigénszállítás fokozott igénye miatt jelentkezik.

A β2-AM legnagyobb eloszlását a pulmonológiában kapják, mivel képesek kiterjeszteni a hörgőt. E csoport gyógyszerei közé tartozik a Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol és mások. Ezeket a gyógyszereket spray formájában írják elő, hogy enyhítsék a hörgőgörcsöt a hörgő asztmában és a tüdő elzáródásában, valamint hogy megakadályozzák a hörgőgörcsöt. Gyakori mellékhatása a gyors szívverés. Időnként ennek a csoportnak az adrenomimetikumait alkalmazzák a méh relaxálására abortusokat fenyegető körülmények között.

A nem szelektív adrenerg agonisták az α és β adrenerg receptorokra hatnak. Az ilyen gyógyszerek közé tartozik a norepinefrin (norepinefrin) és az epinefrin (epinefrin). A norepinefrin fő hatásai a nyomás rövid növekedése, az erőnövekedés és a szívmeghúzódások számának csökkenése. Ezt a gyógyszert általában a nyomás gyors növelésére és sürgősségi segítségnyújtásra használják. Az adrenalin növeli a szív összehúzódásának intenzitását és gyakoriságát. Sürgősségi helyzetekben szívmegálláshoz, szemészetben is felhasználják..

Adrenomimetikus osztályozási táblázat

Adagolási módszerek

Ha figyelembe vesszük, hogy az adrenomimetikumok közvetlenül vagy közvetetten befolyásolják az összes olyan szervet, amelynek szerkezetében izomrostok vannak, akkor a beadásnak számos módja van:

  • Az adrenerg agonisták helyi alkalmazása cseppek, spray-k, aeroszolok, tampon nedvesítő folyadékok, kenőcsök részeként.
  • Az intravénás formák is gyakoriak, különösen az intenzív osztályon. Az e csoportba tartozó gyógyszereket gyakran érzéstelenítőkkel kombinálják a tartósabb hatás elérése érdekében..
  • A szubkután adrenalin szinte szintén hatékonyan növeli a vérnyomást..

Adrenomimetics

Farmakológiai hatások [szerkesztés | kód szerkesztése]

Az adrenomimetikumok növelik a kalciumionok tartalmát a sejtekben, a cAMP, pozitív inotrop, kronotróp, batmotrop, dromotrop és ér értágító hatást mutatnak. Mellékhatások - izgatottság, a végtagok remegése, artériás hipertónia, kamrai extrasisztolia, parxysmalis tachikardia, időszakos claudication szindróma, hányinger, hányás. Dózistól függnek..

Az adrenomimetikumok a farmakológiai szerek meglehetősen nagy csoportja, amelyek stimulálják az erek és a szervek szöveteiben lokalizált adrenoreceptorokat..

Hatásaik hatékonysága a fehérjemolekulák gerjesztésében rejlik, ami megváltoztatja az anyagcserét és az egyes szervek és struktúrák működésének eltéréseit..

Alfa-adrenomimetikumok

Az alfa2 receptor gerjesztését okozó szerek gyakoribbak a túlnyomórészt helyi alkalmazás lehetősége miatt. Az adrenerg agonisták ezen osztályának leghíresebb képviselői a naftizin, galazolin, xilometazolin és a vizin. Ezeket a gyógyszereket széles körben alkalmazzák az orr és a szem akut gyulladásos folyamatainak kezelésére. Alkalmazásuk indikációi: allergiás és fertőző orrfolyás, szinuszitisz, kötőhártya-gyulladás.

Ezeknek a gyógyszereknek a gyorsan fejlődő hatása és elérhetősége miatt nagyon népszerűek olyan gyógyszerekként, amelyek gyorsan enyhíthetik az olyan kellemetlen tünetet, mint az orrdugulás. Mindazonáltal óvatosnak kell lennie azok használatakor, mivel az ilyen cseppekkel szembeni túlzott és hosszú távú elbűvölés során nemcsak a gyógyszer-rezisztencia alakul ki, hanem a nyálkahártya atrofikus változásai is, amelyek visszafordíthatatlanok lehetnek..

A nyálkahártya irritációjának és atrófiájának formájában fellépő helyi reakciók, valamint a szisztémás hatások (megnövekedett nyomás, a szívritmus változása) nem teszik lehetővé őket hosszú ideig történő alkalmazásukra, továbbá csecsemők, magas vérnyomású, glaukóma, cukorbetegség esetén alkalmazhatók. Nyilvánvaló, hogy a hipertóniás betegek és a cukorbetegek továbbra is ugyanazokat az orrcseppeket használják, mint mindenki más, de nagyon óvatosnak kell lenniük.

A szelektív központi alfa2-adrenerg agonisták nemcsak szisztémás hatást gyakorolnak a testre, hanem átjuthatnak a vér-agy gáton, és közvetlenül az agyban aktiválják az adrenoreceptorokat. Fő hatásuk a következő:

  • Alacsonyabb vérnyomás és pulzusszám;
  • Normalizálja a pulzusszámot;
  • Nyugtató és kifejezett fájdalomcsillapító hatásuk van;
  • Csökkentse a nyál és könnycsepp kiválasztását;
  • Csökkentse a víz kiválasztását a vékonybélben.

A magas vérnyomás kezelésében használt metilldopa, klonidin, guanfacin, catapresan, dopegitis széles körben elterjedtek. Annak képessége, hogy csökkentsék a nyálképződést, érzéstelenítő hatást nyújtsanak és megnyugtassák, lehetővé teszi további gyógyszerekként történő felhasználást érzéstelenítés során és gerinces érzéstelenítésben alkalmazott érzéstelenítők formájában..

Mik az adrenoreceptorok??

Abszolút minden testszövet tartalmaz adrenoreceptorokat, amelyek specifikus fehérjemolekulák a sejtmembránokon.

Az adrenerg agonisták összehasonlító hatását az adrenerg receptorokra az alábbi táblázat mutatja..

Különféle adrenoreceptorokAz adrenerg agonisták hatása
Alfa 1Kis artériákban lokalizálódnak, és a norepinefrinre adott reakció az érfalak szűkítéséhez és a kis kapillárisok permeabilitásának csökkenéséhez vezet. Ezenfelül ezek a receptorok a simaizomszövetben vannak elhelyezve. Ösztönző hatással van a pupilla növekedése, a vérnyomás növekedése, a vizelet visszatartása, a duzzanat csökkenése és a gyulladásos folyamat erőssége
Alfa 2Az A2 receptorok érzékenyek az adrenalin és a norepinefrin hatásaira, de aktiválásuk az adrenalin termelés csökkenéséhez vezet. Az alfa2-molekulákra gyakorolt ​​hatás csökkenti a vérnyomást, növeli az érrendszer permeabilitását és kiszélesíti a lumenüket
Betta 1Elsősorban a szív és a vesék üregében helyezkednek el, reagálva a norepinefrinnek való kitettségre. Stimulációjuk a szív összehúzódásainak számának növekedéséhez, valamint a szívverés és a pulzusszám növekedéséhez vezet.
Beta 2Ezek közvetlenül a hörgőkben, a májüregben és a méhben helyezkednek el. A B2 stimulálásával szintetizálódik a norepinefrin, amely kiterjeszti a hörgőt és aktiválja a máj glükózképződését, enyhíti a görcsöket
Beta 3A zsírszövetben helyezkedik el, és hő- és energiakibocsátással befolyásolja a zsírsejtek lebontását

Béta-adrenomimetikumok

A béta-adrenerg receptorok megtalálhatók a hörgőkben, a méhben, a csontvázban és a simaizmokban. A béta-adrenerg agonisták közé tartoznak azok a gyógyszerek, amelyek stimulálják a béta-adrenerg receptorokat. Közül megkülönböztetik a szelektív és a nem szelektív farmakológiai készítményeket. Ezen gyógyszerek hatására aktiválódik a membrán enzim-adenilát-cikláz, növekszik az intracelluláris kalcium mennyisége.

A gyógyszereket bradycardia, atrioventrikuláris blokk kezelésére használják, mert növeli a szív összehúzódásainak erősségét és gyakoriságát, növeli a vérnyomást, pihenteti a hörgők simaizmait. A béta-adrenerg agonisták a következő hatásokat okozzák:

  • a hörgők és a szív vezetőképességének javítása;
  • az izmok és a máj glikogenolízisének felgyorsítása;
  • csökkent myometrium tónus;
  • megnövekedett pulzus;
  • javítja a belső szervek vérellátását;
  • érrendszeri falak pihenése.

Felhasználási indikációk

A béta-adrenerg agonisták csoportjából származó gyógyszereket a következő esetekben írják elő:

  1. Bronchospasmus. A roham kiküszöbölése céljából belélegezve Isadrin vagy Salbutamol.
  2. Az abortusz veszélye. A vetélés megkezdésekor a Fenoterol és a Terbutaline gyógyszereket intravénás csepegtetésre vagy sugárhajtásra kell alkalmazni..
  3. Atrioventrikuláris szívblokk, akut szívelégtelenség. Megjelenik a dopamin és a dobutamin kinevezése..

A cselekvés mechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek terápiás hatása a béta-receptorok stimulációja révén jelentkezik, amely hörgőtágító, tokletikus és inotropikus hatásokhoz vezet. Ezenkívül a béta-adrenerg agonisták (például Levosalbutamol vagy Norepinephrine) csökkentik a gyulladásos mediátorok felszabadulását hízósejtek, bazofilok által és növelik az árapály térfogatát a hörgők lumenének meghosszabbodása miatt.

Előkészületek

A béta-adrenerg agonista csoport farmakológiai ágenseit hatékonyan alkalmazzák az akut légzés- és szívelégtelenség kezelésére, a koraszülés veszélyével. A táblázat bemutatja a gyógyszeres kezelés során gyakran használt gyógyszerek jellemzőit:

Alfa- és béta-adrenerg agonisták

ADRENOMIMETICS

1. Alfa + béta-adrenerg agonisták:

1.1 Közvetlen hatás: adrenalin, norepinefrin

1.2 Közvetett hatás (szimpatomimetikumok): efedrin

2. Alfa-adrenomimetikumok

2.1. Alfa 1-adrenerg agonisták: fenilefrin (mezaton; cseppek - Nazol Baby)

2.2 Alfa 2-adrenomimetikumok: klonidin

2.3 Alfa 1 + alfa 2 adrenerg agonisták: oximetazolin (Nazivin, Nazol)

xilometazolin (xilol, galazolin, orrhoz, Otrivin)

tetrizolin (Vizin, Tizin)

naftazolin (Naphthzinum, Sanorin)

3. Béta-adrenomimetikumok:

3,1 béta 1 adrenerg agonisták: dobutamin

3.2 Beta 2 adrenerg agonisták: salbutamol (Ventolin), fenoterol (Berotek)

3.3 Beta 1+ Beta 2 adrenomimetikumok: izadrin

Adrenomimetics.

Alfa- és béta-adrenerg agonisták

Adrenalin-hidroklorid, (Adrenalini hydrochloridum) Szinonima (INN) - Epinefrin

1. Farm. csoport: alfa + béta közvetlen hatású adrenerg agonista

2. Hatásmechanizmus: gerjeszti az alfa- és béta-adrenerg receptorokat, ami növeli az erőt és a pulzusszámot (! Reflex bradycardia), az érösszehúzódást és a vérnyomás növekedését, hörgőtágulást, az alsó gyomor-bél traktusot, kitágult pupillákat és csökkenti az intraokuláris folyadék szekrécióját. Helyileg alkalmazva összehúzza az ereket, dekongestáns hatással rendelkezik.

3. Felhasználási indikációk:

1) hirtelen vérnyomáscsökkenést (különböző etiológiák sokkja, beleértve az anafilaxiát is) vezetik be s / c, in / in, in / m

2) szívmegállás (in / cardio) 3) allergiás reakciók (s / c) 4) hörgő asztma rohama (s / c)

5) hipoglikémia (a vércukorszint csökkenése) inzulin túladagolásával (s / c)

6) glaukómában (az érösszehúzódás az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkenéséhez vezet) lokálisan

7) adjon vazokonstriktort orrcseppekhez, kenőcsökhöz (rhinitis esetén), helyi érzéstelenítőkhöz.

4. Mellékhatások: tachikardia, ritmuszavarok, szívfájdalom, megemelkedett vérnyomás, fejfájás, hiperglikémia.

5. Ellenjavallt: magas vérnyomás, súlyos ateroszklerózis, szívkoszorúér betegség, aneurizma, tirotoxikózis, cukorbetegség, terhesség, szögzáró glaukóma.

6. Kiadási nyomtatványok epinefrin-hidroklorid: Ó, 1% -os oldat palackban. 10 ml külső kb. és O, 1% -os oldat 1 ml-es ampullában injekcióhoz

Norepinefrin (Norepinefrin hidrotartrák) Szinonimája (INN): Norepinefrin csoport:. a + adrenomimetikum

3. Stimulálja az A1, A2 és B1 adrenerg receptorokat. Az a-AR gerjesztése vazokonstrikcióhoz és a vérnyomás hirtelen emelkedéséhez vezet. Az adrenalinval ellentétben a norepinefrin nem gerjeszti a B2 adrenerg receptorokat, ezért egyrészt nem okozza a bőr vazodilatációját (még kifejezettebb vazokonstrikciós hatás), másrészt nem terjeszti a hörgőt.

A b1-AR-ra gyakorolt ​​hatás miatt tachycardiát okozhat (a kísérletben), de a reflex bradycardia az életben a vérnyomás hirtelen emelkedésére válaszul fordul elő. Fokozza a pulzusszámot.

4. Felhasználási indikációk: sokk, összeomlás (a vérnyomás növelése érdekében).

5. Mellékhatások: bradycardia, fejfájás.

6. Ellenjavallatok: atrioventrikuláris blokk, szívelégtelenség, kifejezett ateroszklerózis.

7. Felszabadulási forma: 0,2% -os oldat 1 ml-es ampullákban. Bevezett iv csepp.

Szimpatomimetikumok (a + közvetett hatású adrenomimetikumokban)

Efedrin (Ephedrinum) szimpatomimetikum

Mech: serkenti a norepinefrin felszabadulását a szimpatikus szálak preszinaptikus végződéséből. Ez a szimpatikus idegrendszer aktiválásához vezet: érrendszeri összehúzódás és a vérnyomás növekedése, a CVS és a pulzus növekedése, a hörgők, a pupillák kiszélesedése és a gyomor-bél motilitásának csökkentése. - gerjeszti a központi idegrendszert.

Felhasználási javallatok: hipotenzió, hörgőasztma, obstruktív hörghurut, rhinitis (helyi)

Mellékhatások: fokozott vérnyomás, fejfájás, tachikardia, szívfájdalom, álmatlanság, szájszárazság, székrekedés, húgyvisszatartás, fokozott izzadás. Nagy adagokban történő alkalmazáskor - eufória, fokozott fizikai és motoros aktivitás, szexuális vágy, gyorsan (1-2 adagban) erős mentális függőség alakul ki. Pszichostimulált gyógyszereket („csavarokat”) efedrintartalmú gyógyszerekből állítanak elő. az efedrin ELNÖK.

Ellenjavallatok: álmatlanság, magas vérnyomás, érelmeszesedés, szerves szívbetegségek, hyperthyreosis.

Az éjszakai alvási zavarok elkerülése érdekében ne adjon be efedrint a nap végén vagy lefekvés előtt..

A felszabadulás módja: por; tabletták 5% -os oldat (d / in) 1 ml-es ampullákban; A hörgő asztma kezelésére szolgáló kombinált készítmények része (Broncholitin, Bronchitusen, Theofedrine).

Az efedrin és sói szerepelnek a kábítószerekről és pszichotróp anyagokról szóló szövetségi törvény prekurzorok listájában (4. lista). Az efedrin és sói, függetlenül a dózisformától, mennyiségi elszámolás alatt állnak.

Alfa-adrenomimetikumok.

Mesaton (Mesatonum). Szinonima (INN) fenilefrin-hidroklorid F. csoport - alfa1 adrenerg agonista.

Izgatja a1 érrendszeri adrenerg receptorokat, ami a vérnyomás emelkedéséhez vezet. A norepinefrinhez és az epinefrinhez képest a vérnyomás kevésbé hirtelen emelkedik, de hosszabb ideig tart. Nem befolyásolja a pulzusszámot, a pulzusszámot és a hörgőt.

Felhasználási indikációk: hogy növelje a vérnyomást (sokk, összeomlás) a rhinitis és

kötőhártyagyulladás (helyileg orrcseppek formájában, belül a kombinált készítmények részeként, Coldrex, Rinza),

a diák dilatálása, a helyi érzéstelenítők felszívódásának és hatásának meghosszabbítása érdekében.

Mellékhatások: bradycardia, fejfájás, hányinger.

Ellenjavallt magas vérnyomás, érelmeszesedés, hajlamos az erek görcsére.

Óvatosan kell alkalmazni krónikus szívizom-betegségekben, hyperthyreosisban és időskorúakban.

A felszabadulás módja: por; 1% -os oldat 1 ml-es ampullákban. Intravénás csepp, in / m, s / c, helyileg csepp 1-2%

Adrenomimetics

Tartalom

Minden adrenomimetikus gyógyszer tilos (a tiltott anyagok és módszerek listájában β2-agonistákként definiálva), beleértve a D- és az L-izomereket. Kivételt képez a clenbuterol, a formoterol, a salbutamol, a salmeterol és a terbutalin, ha inhalációval alkalmazzák őket; azonban a terápiás felhasználásra egyszerűsített eljárás szerint engedélyt kell beszerezni. Függetlenül attól, hogy a sportoló engedélyt kapott-e az adrenomimetikumok terápiás céljára, a salbutamol (szabad plusz glükuronid) koncentrációja, amely meghaladja az 1000 ng ml "1-et, kedvezőtlen teszt eredménynek tekinthető, kivéve, ha a sportoló bizonyítani tudja, hogy ez az eredmény a salbutamol inhalációs terápiás felhasználása.

Figyelembe véve a β1-adrenerg agonisták farmakológiáját, röviden át kell tartanunk az adrenerg beidegződést befolyásoló gyógyszerek teljes csoportját. A szimpatikus posztganglionikus szálak adrenergiek: végük a norepinefrint és az adrenalinot (katecholaminok) választja ki mint közvetítő. A mediátorok izgatják a szervek és szövetek sejtjeit az adrenergikus rostok végén. Ezeket a receptorokat adrenoreceptoroknak nevezzük..

A noorepinefrin az adrenerg idegvégződésekben a tirozin aminosavból (tirozin -> dioxifenilalanin (DOPA) -> dopamin -> norepinefrin) képződik, és az idegvégződésekben speciális formációkban - vezikulákban - lerakódik. A mediátorok működése rövid távú, mivel ezek többségét (körülbelül 80% -át) idegvégződések (idegsejt-elfogás) és ún. Vezikulák fogják át. A citoplazmában (a vezikulumokon kívül) a katecholaminokat részben inaktiválják a monoamin-oxidáz (MAO) enzim. A posztszinaptikus membrán régiójában a katecholaminok inaktiválása katechol-O-metil-transzferáz (COMT) hatására zajlik..

Az adrenerg receptorok különböző érzékenységgel bírnak a vegyi anyagokkal szemben, ezért megkülönböztetik az α és β adrenoreceptorokat. Ezek a receptorok ugyanazon szervekben vannak jelen, azonban ezen fajok egyikének adrenerg receptorai dominálnak minden egyes szervben..

Az α-adrenerg receptorokat α1- és α2-adrenerg receptorokra osztják. Az α1-adrenerg receptorok gerjesztését az erek, a lép, a vezikulák összehúzódása kíséri. Az a2-adrenerg receptorok fő szerepe nyilvánvalóan az, hogy részt vesznek a szimpatikus idegrendszer mediátorok felszabadításának szabályozásában az adrenerg idegvégződésekből.

A β-adrenerg receptorok két típusának létezését, amelyeket β1 és β2-adrenerg receptoroknak nevezünk, szintén megállapítottuk. A β1-adrenerg receptorok a szív izomzatában vannak, a β2-adrenerg receptorok pedig az erekben, hörgőkben és a méhben.

Anabolikus tevékenység Szerkesztés

2014-ben felfedezték a clenbuterol és más adrenomimetikumok anabolikus hatásának új mechanizmusát. Az intenzív edzés során fellépő stresszes reakció során a szimpatikus idegrendszer az energiaszubsztrátok gyors lebontását kezdeményezi katecholaminok (adrenalin, norepinefrin) felszabadulása és a protein-kináz A (PKA) aktiválása révén..

Paradox módon a szimpatomimetikus szerek (β-agonisták, például a clenbuterol) hosszú távú használata anatómiai folyamatok indulásához vezet a vázizmokban, ami megerősíti a szimpatikus idegrendszer közvetlen részvételét az izomszövet átalakításában. Nelson E Bruno és Kimberly A Kelly tanulmánya kimutatta, hogy az intenzív testmozgás során felszabaduló β-agonisták vagy katecholaminok indukálják a CREB által közvetített transzkripciót, kötelező CRC2 és Crtc3 koativátorok aktiválásával..

A szimpatikus idegrendszer működésével összefüggésben lévő katabolikus aktivitással ellentétben a Crtc / Creb fehérjék aktiválása a transzgenikus egerek csontvázizomjában fokozott anabolikus folyamatokat és fokozott fehérjeszintézist eredményezett.

Így azokban az egerekben, amelyek túlzottan expresszálják a CRTC2-t, megnőtt a miofibrillák keresztmetszete, megnőtt az intramuszkuláris trigliceridek és a glikogén tartalma. Ezen felül jelentősen megnőtt a teljesítménymutatók.

Ezek az adatok együttesen azt mutatják, hogy a szimpatikus idegrendszer ideiglenes katabolizmust okoz a nagy intenzitású testmozgás során, ezután a gén szintjén történő újraprogramozás történik, ami anabolikus változásokhoz és fokozott fizikai teljesítményhez vezet.

A tudósok azt is beszámolják, hogy a Crtc / Creb protein aktiválásának ezen mechanizmusa lehetővé teszi egy új generációs új, rendkívül hatékony anabolikus szer kifejlesztését..

Az adrenomimetikus szerek, amelyek javítják az impulzusok vezetését az adrenerg szinapszisokban, közvetlen hatású adrenomimetikumok (stimulálják az adrenoreceptorokat) és szimpatomimetikumok, vagy közvetett adrenomimetikumok (növelik a kiválasztást, gátolják a mediátorok inaktiválódását és blokkolják a neuronális visszacsatolást). Adrenerg beidegződést serkentő szerek:

1. Adrenomimetikus szerek, közvetlen hatású.

1.1. α, β-adrenerg agonisták (epinefrin-hidroklorid, norepinefrin-hidrotartarát).

1.2.α-adrenerg agonisták (mezaton, naftizin, xilometazolin).

1.2.1. több α1-adrenomimetikus hatás (mezaton).

1.2.2. több α2-adrenomimetikus hatás (naftizin, xilometazolin).

1.3. R-adrenomimetikus szerek (izadrin, salbutamol, fenoterol).

1.3.1. β1, β2-adrenerg agonisták (efedrin, izadrin, orciprenalin szulfát).

1.3.2. β1-adrenerg agonisták (dobutamin).

1.3.3. β2-adrenerg agonisták (fenoterol, salbutamol).

2. Szimpatomimetikumok - közvetett hatású adrenomimetikumok (efedrin-hidroklorid).

A fentiekben említett Α- és β-adrenerg agonisták magukban foglalják az epinefrin-hidrokloridot és a norepinefrin-hidrotartarátot.

Az adrenalin-hidrokloridot szintetikus úton vagy a vágómarhák mellékveseiből nyerik. Kémiai szerkezetében és működésében megfelel a természetes adrenalinnak. Izgat minden típusú adrenerg receptorokat. Orális adagolás esetén nem hatékony. Parenterálisan adják be. A szervezetben a gyógyszer különféle farmakológiai hatásokat vált ki, amelyek az adrenalin mediátor tulajdonságaival kapcsolatosak.

Helyileg az adrenalin szűkíti az ereket, kitágítja a pupillát (Sp. Spincter pupilae blokádja), és nyílt szögű glaukómával csökkenti a szem belső nyomását. A szív β-adrenoreceptorának serkentésével az adrenalin növeli az erőt és a pulzusszámot, a perc- és stroke-mennyiséget, növeli az oxigénfogyasztást és a szisztolés vérnyomás emelkedik. Az előzetes reakció rövidtávú reflexes brady cardiát okoz szívmechanizmusokkal. Gyakran az adrenalin bevezetésével csökken az általános perifériás ellenállás, ami az izomerők β2-adrenoreceptorának gerjesztésével jár. Az artériás átlagnyomás megemelkedik a megnövekedett szisztolés nyomás miatt.

Az adrenalin hatására megváltozik a szív és az érrendszer működése. Állatkísérletekben a vérnyomás négyfázisú változását írják le az adrenalin beadása után..

Az első fázis a vérnyomás emelkedése, amely a szív fokozott és gyakoribb összehúzódásainak (β-adrenerg receptorok gerjesztése) eredményeként következik be. A nyomóhatás különösen az intravénás adrenalin esetén kifejező.

A második fázis a vérnyomás csökkenése rövid távú reflex bradycardia (vagális fázis) eredményeként.

A harmadik szakasz a vérnyomás emelkedése, amelyet a bőr erek, nyálkahártyák, belső szervek szűkítése okoz (az α-adrenerg receptorok gerjesztése).

A negyedik fázis - a vérnyomás csökkenése a szív érrendszerének, a vázizmok kibővítésének eredményeként (β2-adrenerg receptorok gerjesztése).

Az adrenalin nyomó hatása csak néhány percig tart, majd a nyomás gyorsan esik, és általában a kezdeti szint alá.

Az adrenalin vazokonstriktív hatását akkor használják, amikor az oldatot a helyi érzéstelenítők oldatához adják, hogy csökkentsék a felszívódást és meghosszabbítsák a hatást. Az adrenalin növeli a szívizom ingerlékenységét és automatizmusát, és megkönnyíti a szívvezetési rendszer gerjesztését (p, adrenoreceptorok gerjesztése).

Az adrenalin csökkenti a hörgő sima izmainak tónusát, csökkenti a nyálkahártya akut duzzanatát (a hörgők izmainak β2-adrenoreceptorok gerjesztése). A hörgőasztma rohamaival az adrenalin fecskendőbe kerül a bőr alá. Ez általában a roham leállításához vezet (az adrenalin hatása subcutan alkalmazás esetén kb. 1 óra). A gasztrointesztinális tónus és mozgékonyság az adrenalin hatása alatt (az a- és β-adrenerg receptorok gerjesztése), a sphincterek hangosodnak, a lép kapszula összehúzódik, egy vastag, viszkózus nyál válik ki.

Az adrenalin fokozza a glikogenolízist (glikogén lebontást) és növeli a vércukorszintjét, amely az inzulin hormon antagonistája. Ugyanezen okból adrenalin ellenjavallt a cukorbetegségben. A glükóz mellett más esetekben sürgősségi kezelésben is alkalmazzák az inzulin túladagolását..

Az adenozin-monofoszfát képződése a zsírszövetben az adrenalin hatására magyarázza az adrenalin második specifikus hatását az anyagcserére - fokozott lipolízist és a vér szabad zsírsavszintjének emelkedését. Mivel a lipolízis során nagy mennyiségű energia szabadul fel, a testhőmérséklet emelkedik, és az oxigénfogyasztás 29-30% -kal növekszik. A hipertermia kialakulását elősegíti a bőr erek szűkítése..

Az adrenalin sportban történő használata tilos, azonban a WADA osztályozás szerint a tiltott anyagok és módszerek (stimulánsok) S6 osztályába tartozik. A helyi érzéstelenítésre vagy helyi felhasználásra szánt készítményekben, például orr- és szemészeti készítményekben lévő epinefrin azonban nem tiltott.

A noorepinefrin hidrotartarátja az adrenalinhoz képest kifejezettebb érösszehúzó hatással rendelkezik, gyakran reflexió bradykardiat okoz. Másfélszor erősebb, mint az adrenalin növeli az érrendszeri tónusát és a vérnyomást. A norepinefrinnek a szívizomra gyakorolt ​​hatása kevésbé kifejezett, mint az adrenaliné. A noorepinefrin nem hat a hörgők simaizmáira, nincs β-stimuláló hatás. Gyakorlatilag nincs hatással az anyagcserére és a bélre. A gyógyszert csak intravénásan adják be, a szöveti nekrózis kockázata miatt.

Az adrenalin és a norepinefrin hatásának időtartama rövid, és gyógyszerek intravénás beadásakor nem haladja meg a néhány percet.

Az Α-adrenerg agonisták magukban foglalják a mezatont, nafti-zint, xilometazolint. Ezen gyógyszerek fő hatása vazokonstrikciós hatás..

A mezaton az α-adrenerg receptorok serkentője. Hatása időtartama 1,5–2 óra, amikor a mezaton oldatokat felhordjuk a gyulladt nyálkahártyára, érrendszer összehúzódik, csökken az exudació és az ödéma. Rezorpciós hatás mellett a gyógyszer szűkíti az ereket és növeli a vérnyomást. A noradrenalin és az epinefrinnel összehasonlítva a mezaton kevésbé, de hosszabb ideig növeli a vérnyomást, mivel a KOM T nem metabolizálódik. Orális alkalmazás esetén a gyógyszer nem bomlik..

A naftizin és a xilometazolin, ha lokalizálódnak, a perifériás erek hosszabb idejű szűkülését idézik elő. Rhinitis, sinusitis, allergiás kötőhártya-gyulladás esetén alkalmazzák. Nem ajánlott krónikus orrfolyás (nyálkahártya nekrózis) felírása.

Az Β1- és β2-adrenerg agonisták közé tartozik az efedrin-hidroklorid, az izadrin és az orciprenalin-szulfát..

Az isadrin gerjeszti a β1- és β2-adrenerg receptorokat. Mivel a hörgők α2-adrenerg receptoraira serkentő hatásuk van, a gyógyszernek kifejezett hörgőtágító hatása van, ezenkívül ellazítja a bél izmait. Izgalmas p, adrenerg receptorok révén az isadrin elősegíti az impulzusok vezetését a szívvezetési rendszer mentén. Az isadrint bronchiális asztmában, valamint az atrioventrikuláris vezetőképesség megsértésére alkalmazzák. A gyógyszer tachikardiat, aritmiát, vérnyomáscsökkenést, a vércukorszint és a szabad zsírsavak növekedését okozhatja.

Az orciprenalin-szulfát (alupent) stimulálja a β1- és β2-adrenerg receptorokat is, ám az utóbbi kifejezettebb, ennélfogva ellazítja a hörgők izmait.

Az efedrin-hidroklorid egy alkaloid, amely különféle típusú efedrákban (Ephedra L.) található, fam. efedrák (Ephedraceae), beleértve a patkó efedrákat (Ephedra equisetina Bge.). Forgásirányú izomer. A szintetikus készítmény racemát és aktivitása alacsonyabb az L-efedrinhez képest. Kémiai szerkezetében és farmakológiai hatásaiban hasonló az adrenalinhoz, azonban működési mechanizmusa tekintetében jelentősen különbözik tőle. Az efedrin elősegíti a mediátorok (norepinefrin) felszabadulását az adrenerg idegrostok végén, és csak kissé érinti az adrenerg receptorokat: elsősorban növeli a receptorok meditátorokkal szembeni érzékenységét. Ezért az efedrinre szimpatomimetikumoknak - közvetett hatású adrenomimetikumoknak - hivatkoznak. Így az efedrin aktivitása függ a mediátor ellátásától az adrenergikus szálak végén. Az efedrin gátolhatja a norepinefrin neuronális felvételét. A mediátorkészletek kimerülésével, gyakori efedrin injekciókkal vagy szimpatolitikumok kinevezésével, az efedrin hatása gyengül (tachyphylaxis). Az efedrin gátolja a monoamin-oxidáz aktivitását, amely gátolja a mediátorok enzimatikus inaktiválását. A hatáserőssége lényegesen alacsonyabb az adrenalinnél, de tartósan (1-1,5 óra) meghaladja azt. Az adrenalinnal ellentétben az efedrin egy stabilabb vegyület, szájon át történő bevételkor nem pusztul el a gyomornedv, per os adagolás után is aktív marad.

Az efedrin szűkíti az artériás erek nagy részét, serkenti a szív összehúzódását, ellazítja a hörgőt, gátolja a bél motilitását, mydriasist okoz, segíti a vázizom csökkentését és növeli a vércukorszintjét. Az efedrin jól behatol a vér-agy gáton, serkenti a központi idegrendszert, különösen a létfontosságú centrumokat - a légzést és az érrendszert. Nagy adagokban mentális és motoros izgatottságot, eufóriát okoz. Nem kívánatos délután alkalmazni (zavaró alvás). Az efedrin gyakori adagolása esetén tachyphylaxia (gyors függőség) lehetséges, amely az adrenergikus rostok végén lévő mediátorkészletek ideiglenes kimerülésével jár. Az epinefrinnel ellentétben az efedrinet myasthenia gravis kezelésére, altatókkal és kábítószerekkel történő mérgezéshez, a központi idegrendszer depressziójához és az enurézishez (az alvást érzékenyé teszik). Efedrin használata esetén ideges izgatás, kéz remegése (remegése), álmatlanság, szívdobogás, húgyvisszatartás, étvágytalanság és fokozott vérnyomás léphet fel. A gyógyszer használata korlátozott, mivel az efedrin okozza a kábítószer-függőség kialakulását.

Az efedrin sportban történő használata tilos, azonban a WADA osztályozás szerint a tiltott anyagok és módszerek (stimulánsok) jegyzékének S6 osztályába tartozik. A teszt azonban csak akkor tekinthető pozitívnak, ha a vizeletben az efedrin tartalma meghaladja a 10 μg / 1 ml-t.

Végül, a β2-adrenerg agonisták magukban foglalják a salbutamolt, fenoterolt, terbutalint, clenbuterolt és mások.A salbutamol szelektíven gerjeszti a β, -adrenoreceptorokat. Hajlandó a bronchiális izmok ellazítására, jobb az izadrinnél, hosszabb ideig hat. A salbutamolt az asztma roham megállítására vagy megelőzésére használják. A fenoterolum (berotek), a terbutalin (brichanilum) szintén olyan készítményekhez tartozik, amelyek elsősorban a P2-adrenerg receptorokat gerjesztik, és bronchiális asztmában használják..

A clenbuterol szirup és tabletta formájában kapható, szelektív β2-adrenerg agonista, hörgőtágító és sekretolitikus hatással rendelkezik. Izgatja a β2-adrenoreceptorokat, stimulálja az adenilát-ciklázt, növeli a cAMP sejtjeiben a koncentrációt, ami a protein-kináz rendszerre hatással megfosztja a miozin aktinhoz való kötődési képességét és elősegíti a hörgők relaxációját. Gátolja a mediátorok felszabadulását a hízósejtekből, amelyek hozzájárulnak a hörgőgörcshez és a hörgők gyulladásához. Csökkenti az ödéma vagy torlódást a hörgőkben, javítja a mucociliaris clearance-ét. Nagy adagokban tachikardia, ujjak remegése. Az inhaláció után a hörgőtágító hatás 10 perc múlva, legfeljebb 2-3 óra múlva, a hatás időtartama 12 óra A gyógyszer klinikai alkalmazásának indikációi a krónikus obstruktív tüdőbetegség, hörgő obstrukciós szindróma, hörgő asztma stb..

A clenbuterol alkalmazásával lehetséges a rezisztencia és a rebound szindróma kialakulása. Nem sokkal a szülés előtt abba kell hagynia a gyógyszer szedését, mivel a clenbuterolnak tocolitikus hatása van. Ne engedje, hogy a gyógyszer a szembe kerüljön, különösen glaukóma esetén.

Nemcsak a clenbuterol, hanem az összes többi β2-adrenerg agonista is gyengíti a myometrium redukcióját, ezért szülészetben használják a koraszülés megállítására. A fenoterol, mint tocolitikus gyógyszer, szülészeti gyakorlatban Partusisten néven kapható.

A clenbuterol és a cilpaterol sportban történő használata tilos, azonban a WADA osztályozás szerint a tiltott anyagok és módszerek jegyzékének S1.2 alosztályába tartozik (egyéb anabolikus szerek)..

Adrenerg gyógyszerek klinikai gyakorlatban történő alkalmazásának indikációi:

  • Különböző eredetű hipotenzió (összeomlás, sokk, ganglionblokkolók túladagolása, mérgezés az érrendszeri centrum gátlásával, intoxikáció). A legmegbízhatóbb hatást norepinefrin, mezaton oldatok intravénás cseppinfúziójával érik el. Ha nincsenek feltételek az intravénás infúzióhoz (elsősegély a helyszínen), akkor javasoljuk, hogy a mezonat intramuszkulárisan adják be 40-60 perces időközönként. Adrenomimetikumok felírásakor a vérnyomást rendszeresen ellenőrzik (5-15 perc elteltével). Az adrenerg gyógyszereket nem alkalmazzák a vérvesztés, elhúzódó összeomlás okozta traumás sokk esetén, mivel ezekben a betegségekben már létezik vazospazma kompenzációs (reflex) módon. Ez utóbbi ezeknek a gyógyszereknek a hatására fokozódhat és ischaemiát (nekrózist) okozhat a szervekben.
  • Szív elégtelenség. Ebben az esetben 0,5-0,7 ml adrenalin ampulla oldatot (jobb, ha 8-10 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban oldunk) fecskendezzük be a bal kamra üregébe egy hosszú tűvel. A szívritmus-szabályozó hatás használata korlátozott, az aritmiák kockázata miatt.
  • Hipoglikémiás kómában (adrenalin-hidroklorid).
  • Bronchiális asztma. A súlyosbodás periódusaiban a szisztematikus terápiát saluutamol, alupent végezheti. A roham kiküszöbölése fenoterol, salbutamol, orciprenalin-szulfát oldatok belégzésével, adrenalin oldatok szubkután adagolásával vagy fenoterol kinevezésével érhető el..
  • Az orr és a szem nyálkahártyájának gyulladásos betegségei.
  • A működés időtartamának meghosszabbítása és a helyi érzéstelenítők toxicitásának csökkentése vezetőképességgel és terminális érzéstelenítéssel (adrenalin).
  • Az adrenerg gyógyszereket anafilaxiás sokk, allergiás ödéma és egyéb allergiás reakciók kezelésére is használják..

Az adrenerg agonisták mellékhatásai erős érösszehúzó hatásukkal és a vérnyomás veszélyes emelkedésével járnak. Ez a szív túlterhelését és kimerültségét, akut szívelégtelenséget és tüdőödéma kialakulását okozhatja. Ateroszklerózisban szenvedő betegekben a vérnyomás hirtelen emelkedése agyvérzéshez vezethet.

A béta2-adrenerg agonisták alkalmazása a sport edzés gyakorlatában. A béta2-adrenerg agonistákat anabolikus ágensekként, valamint olyan anyagokként használják, amelyek javítják a légutak átjárhatóságát, és ennek megfelelően növelik az oxigén szállítását a szövetekbe.

Noha a béta-2-adrenerg agonistákat kevésbé ismert anabolikus szerekként, mint anabolikus szteroidok, a közelmúltban meglehetősen elterjedtek azok a sportolók körében, akik ezeket az anyagokat az izmok felépítésének javítására használják edzés közben. 1993-ban, béta2-adrenerg agonisták (amiteroi, bambuterol, bitolterol, broksaterol, bufenin, karbuterol, kimaterol, Clenbuterol klorprenalin, kolterol, denopamin, dioxetedrine, dioxifedrine, dobutamin, dopexamin doxaminoloterolenerol, phenolololenerol etanol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol. imoxiterol, izoetarin, izoxuprin, levisolrenalin, mabuterol, mezuprin, metaterol, metoxi-fenamin, nardeterol, orciprenalin, pikumeterol, pirbuterol, prenalterol, procrol, protocilolteroltololtermoltololtololtermoltololololololol cilpaterol és mások, amelyeket azonban a sportolók gyakran használnak, a clenbuterolt, salbutamolt, terbutalinot, szalmeterolt, fenoterolt, reprotrolot, tolbuterolt) először dopping anyagnak nyilvánították.

Inhalációs készítményekként szalbutamolt, fenoterolt, terbutalinot és szalmeterolt, valamint ezek kombinációit használjuk: beroduális, kombinált, intal plusz, ditek, szeretid stb.; e három gyógyszer inhalációs formában történő használata asztmás rendellenességek kezelésére a sportolókban nem tiltott, de használatukat orvosi szempontból indokolni kell, és a sportszövetségben korábban bejelentették. Ezek a gyógyszerek fokozják! az izom összehúzódási képessége és erős anti-katabolikus hatású. Nagyon keveset tudunk ezeknek a gyógyszereknek az anabolikus hatásának mechanizmusairól. A test által termelt jól ismert hormonok, például az androgének, a növekedési hormon és az inzulin, úgy tűnik, semmi köze nincs a béta2-adrenerg agonisták anabolikus hatásához. Úgy gondolják, hogy a pajzsmirigy részt vesz ezen ágensek hatásmechanizmusában..

Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek erősen befolyásolják a test zsírszöveteit, ami valószínűleg az intenzív zsírkészletek mozgósításának, a zsírszövetekben és a májban a szintézis csökkenésének az eredménye, és talán ez mindkettő eredménye. Ismert az is, hogy az adrenerg agonisták növelik a termogenezist, amely lehetővé teszi a test számára, hogy a felesleges kalóriákat hőtermelés céljából felhasználja, ahelyett, hogy zsírszövet formájában felhalmozódna..

Ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásairól keveset tudunk. A fő mellékhatásként a tachikardia, az angina pectoris rohamait, aritmiákat említik, azaz a kardiotoxicitás megnyilvánulásait figyelik meg. Egyéb mellékhatások, beleértve a fejfájást, az idegi agitációt, az álmatlanságot és a hidegrázást, dózisfüggőek, és ezeknek a gyógyszereknek a abbahagyásával teljesen eltűnnek. Mivel a testépítők körében széles körben elterjedt a több gyógyszer egyidejű használata, talán még nem sikerült meghatározni ezeknek a gyógyszereknek a ellenjavallatait és mellékhatásait..

A csoport összes gyógyszeréből (béta-2-adrenerg agonisták) a clenbuterol a legnagyobb gyakorlattal rendelkezik a sportgyakorlatokban, különösen a testépítésben.A gyógyszer magas aktivitása, valamint gyors és teljes felszívódása jellemzi lenyelésekor. Mint fentebb említettük, az állatkísérletek kimutatták. hogy a clenbuterol készítmények stimulálják a zsírtalan izomtömeg növekedését.Ennek a gyógyszernek az anabolikus tulajdonságaira elsősorban a brit sportolók hívták fel a figyelmet, miután sikeresen felhasználták a szarvasmarha zsírtalan "hús" tömegének kialakítását. Az angol testépítők azonnal elkezdték kísérletezni, és az információ elterjedt az egész világon. egy új gyógyszerről, amely versenyben állhat az anabolikus szteroidokkal. Ennek ellenére a clenbuterol használatáról szóló valamennyi tudományos jelentés a húsmarhák tenyésztésének területén van. Nem végeztek külön vizsgálatokat a clenbuterolnak a sport érdekében történő felhasználásáról. metiltestoszteron, a Clenbuterol az "öt legfontosabb" gyógyszer közé tartozik, amelyet az összes doppingellenes laboratóriumnak a legnagyobb pontossággal kell vizsgálnia.

Az interneten a következő üzenetet találtuk a klenbuterolról: "A klenbuterol egy nagyon érdekes gyógyszer, amelyre oda kell figyelni. Ez nem egy szteroid hormon, hanem egy 2-β-adrenerg agonista. Ennek ellenére a szteroidokkal való összevetés összehasonlítható. Mint a hosszú hatású Winstrol és oxandrolone, hozzájárul a szilárd, jó minőségű izomnövekedéshez, amelyet jelentős erőnövekedés egészít ki.Először is, a Clenbuterolnak erős anti-katabolikus hatása van, vagyis csökkenti az izomsejtekben lebomló fehérje százalékát és hozzájárul az izomsejtek növekedéséhez. A sportolók a klenbuterolt használják, különösen a szteroid beadás végén, hogy lelassítsák a katabolikus fázist, és fenntartják a maximális erőt és az izomtömegét. A Clenbuterol másik tulajdonsága az, hogy étrend nélkül zsírégetést végez, amelynek testhőmérséklete kissé megemelkedik, és erre kényszeríti a testet az ilyen típusú fűtéshez. Hűtőgép a szakemberek körében Az ol nagyon népszerű a verseny előkészítése során. Különösen intenzív zsírégetés fordul elő, ha azt kombinálják a pajzsmirigy fékcytomel készítésével. Anabolikus (androgén) szteroidok egyidejű használatával a Clenbuterol az általa okozott testhőmérséklet-emelkedés miatt fokozza ezen szteroidok hatását, mivel felgyorsítja a fehérje anyagcserét. Az adagolás a testtömegtől függ, és a mért testhőmérséklettől függ. A sportolók általában 5-7 tablettát vesznek be, azaz napi 100-140 mcg; nők - 80-100 mcg / nap. Fontos, hogy a sportoló az első napon kezdje el a gyógyszer szedését egy tablettával, majd addig növeli a bevitt tabletták számát, amíg el nem éri a kívánt maximális adagot. Különféle módszerek vannak a gyógyszer szedésére, ahol a fő cél a zsírégetés, az erőnövekedés és az izomtömeg aránya. A gyógyszer időtartama általában körülbelül 8-10 hét. Mivel a Clenbuterol nem hormonális gyógyszer, ezért nem rendelkezik az anabolikus szteroidokra jellemző mellékhatásokkal. Ezért a nők inkább ezt részesítik előnyben. A Clenbuterol lehetséges mellékhatásai a szorongás, szívdobogás, ujjak enyhe remegése, fejfájás, túlzott izzadás, álmosság, néha izomgörcsök, magas vérnyomás és émelygés. Érdekes, hogy ezek a jelenségek átmeneti jellegűek, és leggyakrabban 8-10 nap után eltűnnek, annak ellenére, hogy a gyógyszert folyamatosan alkalmazzák. A Clenbuterol Hydrochloride hatóanyag egész Európában csak vényköteles. Sajnos vannak a kábítószer hamisításai. ".

A clenbuterol hatékonyságáról szóló összes jelentés orális jellegű, vagyis a sportolók személyes benyomásai alapján. Sőt, szinte egyikük sem használt izoláltan a clenbuterolt - kombináltuk növekedési hormonnal, inzulinnal, anabolikus szteroidokkal, androgénekkel, pajzsmirigyhormonokkal és még IGF-I-vel. Nyilvánvaló, hogy gyakorlatilag és akár elméletileg is lehetetlen elkülöníteni egy adott gyógyszer hatását ilyen kombinációkban. Az anabolikus mellett a clenbuterol lipolitikus ("zsírégető") hatása is megkülönböztethető, amely valószínűleg a termogenezis stimulálása miatt nyilvánul meg. Mint minden adrenomimetikum, ez a gyógyszer részlegesen eloszlatja a légzést és a foszforilációt, az ATP relatív hiányát okozva a testben, és hő formájában eloszlatva a zsírsavak oxidációs energiájának egy részét, ami szükségessé teszi a test oxidatív folyamatainak fokozását.

A gyógyszer időtartama 12 óra, tehát naponta kétszer kell bevenni. A leggyakoribb adagolás: két tabletta naponta kétszer, két nappal két után.

A tudósok, akik megvizsgálták a Clenbuterol anabolikus hatékonyságát, egyesítik azt az izomszövetben található egyes poliaminok felhalmozódásával. A túl sok poliamin koncentráció a szövetekben stimulálhatja a karcinogenezist, és közvetlen toxikus hatással is lehet a testre. Kiderült, hogy a clenbuterol anabolikus hatásos adagjai halálosan mérgezőek az emberekre. Ezenkívül a poliaminok túlzott koncentrációja növeli a belső szervek fizikai térfogatát. Talán ez az egyik oka annak, hogy egyes magas rangú testépítőkben „ki esik” a hasi elülső fal. Ugyanez a mechanizmus okozhatja a szívizom patológiás hipertrófiáját, amelyet kardiomiopátia és szívbetegség követhet el. A clenbuterol hosszú távú hatásait azonban soha nem vizsgálták..

Ennek a gyógyszernek a mellékhatásai közé tartozik a tachikardia, extrasisztole, ujjrázás, szorongás, fejfájás, allergiás reakciók, szájszárazság, hányinger, hipotenzió. Egyes szerzők rámutatnak az asztmás állapot kialakulásának lehetőségére jelentős mértékű túladagolással hosszú ideig, különösen belélegzett formák esetén. A felmérések és megfigyelések jelentős eltéréseket mutattak a sportolók egyéni reakciójában a klenbuterol használatával kapcsolatban. A kifejezett mellékhatások akkor is nyilvánvalóak voltak, ha napi egy tablettát vett be, míg más sportolóknak még hat tabletta bevétele esetén sem volt mellékhatása.

A clenbuterol ellenjavallt túlérzékenység, tirotoxikózis, tachikardia, tachyarrhythmia, subaortos aorta stenosis esetén, a myocardialis infarktus akut időszakában, valamint a terhesség első és utolsó trimeszterében..

A fentiek alapján a (béta-2-adrenerg agonisták, mint anabolikus, antikatabolikus és zsírégető gyógyszerek) hatékonysága nagy kérdés. Tekintettel a mellékhatások nagy valószínűségére, ezeknek a gyógyszereknek a sportgyakorlatban történő alkalmazására vonatkozó indikációknak nagyon korlátozottaknak kell lenniük..

Mint az anabolikus szteroidok esetében, nem lehet egyértelműen mondani, hogy ha ésszerű adagokban intenzív fizikai erőfeszítés alatt használják, ezek az anyagok több jót tesznek vagy ártanak? Komoly tudományos kutatásra van szükség, amelyet nem hajtanak végre, és nem valószínű, hogy hajtják végre, amíg a kérdés megfogalmazása sem tabu téma..