Alfa-blokkolók magas vérnyomás és magas vérnyomás érdekében

Az alfa-blokkolókat gyakran használják a vérnyomás csökkentésére a magas vérnyomás kezelésében. Milyen gyógyszerek a leghatékonyabbak, és mikor a legjobb, ha nem használnak drogokat?

Az alfa (α) blokkolók egy olyan gyógyszercsoport, amelyek segítik a vérnyomás csökkentését. Ezek nem vonatkoznak az elsőrendű gyógyszerekre az esszenciális komplikálatlan hipertónia kezelésében.

Elsőrendű gyógyszerekként a következő betegségekkel kombinálva használják magas vérnyomás kezelésére:

  1. Hypercholesterolemia betegség;
  2. Prosztatikus hipertrófia.

Az α-blokkolók hatása

Az alfa-blokkolók célja a vénás ágy kiterjesztése. Ugyanakkor csökkentik az előterhelést és a szív bal kamra hipertrófiáját, ezáltal kiküszöbölik a vasospasztikus reakciókat a szívkoszorúérben.

A hatásmechanizmus az alfa-1 adrenerg receptorok blokkolásával érhető el az arteriolák (perifériás) szintjén. Ez csökkenti az OPS-t és az utóterhelést..

Kábítószer-besorolás

Két fő csoportot különböztet meg:

  1. Nem szelektív. Befolyásolja az α-1 és α-2 receptorokat, ideértve a következőket:
    • jelentése "tropafen";
    • a "fentolamin" gyógyszer;
    • jelentése "piroxán".

Ez a gyógyszercsoport blokkolja az adrenerg vasokonstriktív impulzus átvitelét, ezáltal az arteriolák, valamint az elülső kapillárisok tágulását okozza. A magas vérnyomáscsökkentő hatás miatt a gyógyszert nem használják fő terápiás szerként. Leggyakrabban hipertóniás krízisek megállítására használják. Időnként differenciáldiagnosztikai teszt elvégzéséhez a feochromocytoma kimutatására.

  • Szelektív vagy posztszinaptikus α-1 blokkolók. Ebből a csoportból megkülönböztethetők az első és a második generációs α-1 adrenerg blokkolók:
    • első generációs gyógyszerek: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress stb.);
    • második generációs gyógyszerek: a tarazosin (kitrin), valamint a doxazosin (cardura) gyógyszer.
  • A leghatékonyabb alfa-blokkolók

    Táblázat: A hipertónia legjobb alfa-adrenerg blokkolóinak listája

    Gyógyszer neveAz adagok száma és az adagolás
    Doxazonin (Kardura)Naponta egyszer (1-15 mg)
    Fenoxibenzozamin (dibibenzinil)2-3 adag naponta (10-30 mg)
    Terazosin (Guitrin)2 adag naponta (1-20 mg)
    Prazosin (Minipress)2-3 adag naponta (1-20 mg)
    Fentolamin (Regitin)Egyénileg, csepp infúzió formájában veszik be.

    Lehetséges kombinálni?

    Vehetek-e alfa-blokkolókat más drogokkal? Az ebben a sorozatban szereplő gyógyszerekkel diuretikumokat is szedhet. Aktiválják a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert, és hozzájárulnak a só és víz visszatartásához a beteg testében.

    Ez utóbbi kiegészíti a terápiás hatást, hozzájárulva a hipotenzív hatás kialakulásához. Ez a gyógyszer-kombináció kiváló hatást fejt ki! Csökkenti a diuretikumok negatív hatását a lipid szintjére a beteg vérében.

    A β-blokkolók is hatékonyak az α-blokkolókkal kombinálva. Kiegészítik egymást. Ez utóbbi csökkenti a β-blokkolók lipidszintnek való kitettségét. A β-blokkolók viszont megakadályozzák a reflex tachikardia kialakulását, amelyet az α okozhat.

    Ennek a gyógyszercsoportnak az előnye

    Az α-blokkolók, a β-blokkolókkal és diuretikumokkal ellentétben, pozitív hatással vannak a koleszterinre. Ugyanakkor hatnak a vérplazma lipidprofiljára (triglicerid szint). Ez jelentősen csökkenti az atherosclerosis betegség kialakulásának és előrehaladásának kockázatát..

    • csökkentse a nyomás szintjét anélkül, hogy megváltoztatná a pulzusszintet;
    • ne emelje vagy csökkentse a vér glükózszintjét (cukor);
    • ne sértse meg a potenciát;
    • elvileg kevés mellékhatásuk van, az „első adag hatás” kivételével.

    Ellenjavallatok

    A fő ellenjavallatok a súlyos szívelégtelenség és a hörgő asztma. Cukorbetegek esetén ezen gyógyszerek szedését a vércukorszint állandó mérésével kell kísérni. Ritka esetekben ez jelentősen emelkedhet..

    A β-blokkolók csökkenthetik a libidó szintjét, és hátrányosan befolyásolhatják a hatékonyságot.

    Ellenjavallatok α-blokkolók szedésekor:

    • túlérzékenység ezeknek a gyógyszereknek;
    • terhesség;
    • stenosis (mitralis és / vagy aorta) és tüdőembólia ("terazosin" és "doxazosin" gyógyszerek szedése esetén).

    Ellenjavallatok különleges esetekben:

    1. Jóindulatú prosztata hipertrófiával. Ebben az esetben az α-blokkolókat csak normál vérnyomás szintjén írják elő..
    2. Diszlipidémia esetén. Ebben a betegségben a szelektív α-blokkolóknak való kitettség segít csökkenteni az összes koleszterinszintet, emellett növeli a nagy sűrűségű lipoproteinek számát és csökkenti a teljes koleszterin koncentrációját a HDL-hez viszonyítva.

    Káros hatások

    A gyógyszerek hatása hasonló az ACE-gátlók munkájához. A gyógyszerek nem okoznak álmosságot, és nem zavarják az aktív életmódot.

    Jó mellékhatásaik is vannak. A gyógyszeres kezelés tehát megkönnyíti a vizelet ürítését megnagyobbodott prosztata mirigy mellett..

    Feltárt hatásoktünettan
    Megjegyzendő, hogy a gyógyszer első adagja után lehetséges az ortosztatikus hipotenzió kialakulása. Ezt a hatást a prazosin szedése után észlelték. Használata miatt észlelték a venodilációt. E hatás kiegyenlítése érdekében érdemes a gyógyszer első adagját 0,5-1,0 mg-ra csökkenteni. Ebben az esetben a gyógyszert álló helyzetben veszik. Az ortosztatikus hipotenzió sokkal ritkábban jelentkezik hosszan tartó gyógyszerek alkalmazásával. Például doxazosin vagy terazosin.Az első adag jelensége esetén a következők fordulhatnak elő: akut hypotensio orthostasisban, ájulás, fejfájás, általános gyengeség, ájulás.

    Nagy dózisú gyógyszer esetén: tachikardia, hipotenzió, néha angina rohamok.

    Ritka mellékhatások: depresszió, álmatlanság, idegesség, álmosság, hallucinációk, gyenge látás, gastrointestinalis traktus rendellenességek, hányinger, szájszárazság, széklet rendellenességek, duzzanat, túlsúly, gyakori vizelés, ízületi fájdalom, akut polyarthritis, potenciazavarok, prazosin immunitás, orr vérzés, orrfolyás, kiütés, alopecia, láz, károsodott májműködés.

    A negatív hatások nem tartanak sokáig. Gyakran rövid szédülés, néha rövid ájulás fordul elő. Ezeket a tüneteket főként időskorban észlelik.

    A hipertónia alfa-blokkolóit csak orvos írhatja fel! Ne kísérletezzen önmagában ezzel a drogcsoporttal..

    ELLENI ELJÁRÁSOK
    KONZULTÁCIÓ A SZÜKSÉGES SZAKOKKAL

    A cikk szerzője Svetlana Ivanova, háziorvos

    Bétablokkolók. A hatásmechanizmus és az osztályozás. Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások.

    A béta-blokkolók vagy béta-adrenerg receptor blokkolók olyan gyógyszercsoportok, amelyek kötődnek a béta-adrenerg receptorokhoz és blokkolják a katecholaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rájuk. A béta-blokkolók az alapvető gyógyszerek közé tartoznak az esszenciális hipertónia és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot a hipertónia kezelésére használják az 1960-as évek óta, amikor először léptek be a klinikai gyakorlatba..

    Felfedezési történet

    1948-ban R. P. Ahlquist két funkcionálisan különféle típusú adrenergikus receptort írt le - alfa és béta. A következő 10 évben csak alfa-adrenoreceptor antagonisták ismertek. 1958-ban felfedezték a diklóizoprenalint, amely kombinálja az agonista és a béta-receptor antagonista tulajdonságait. Ő és számos további későbbi gyógyszer még nem volt alkalmas klinikai alkalmazásra. Csak 1962-ben szintetizáltak a független propranololt, amely új és fényes oldalt nyitott meg a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében..

    Az 1988-as Nobel-díjat az orvostudományban J. Black, G. Elion és G. Hutchings kapott a gyógyszeres terápia új elveinek kidolgozásáért, különös tekintettel a béta-blokkolók alkalmazásának igazolására. Érdemes megjegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatásuk váratlan klinikai eredmény volt. Kezdetben oldalként tekintették, messze nem mindig kívánatos hatástól. Csak később, 1964 elején, a Prichard és Giiliam közzétételét követően, felértékelődött.

    A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

    Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorjait, számos olyan hatást váltva ki, amelyek ezen gyógyszerek hipotenzív hatásának mechanizmusa alkotóelemei.

    • Csökkent szívverés, pulzusszám és pulzusszám, ami csökkenti a szívizom oxigénigényét, megnöveli a kollaterálisok számát és újból elosztja a szívizom véráramát.
    • Pulzusszám csökkentése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér véráramot és támogatják a károsodott szívizom anyagcserét. A szívizomot védő béta-blokkolók képesek csökkentni a miokardiális infarktus területét és a miokardiális infarktus szövődményeinek gyakoriságát.
    • Csökkentheti a teljes perifériás ellenállást azáltal, hogy csökkenti a rentatermelést a juxtaglomeruláris készülék sejtjeiben.
    • A norepinefrin csökkent felszabadulása a posztganglionikus szimpatikus idegrostokból.
    • Megnövelt az értágító tényezők termelése (prosztaciklin, prosztaglandin e2, salétrom-oxid (II)).
    • Csökkent a nátrium-ionok visszafordulása a vesékben, valamint az aorta ív és carotis (carotis) sinus baroreceptorok érzékenysége.
    • Membránstabilizáló hatás - csökkenti a membrán permeabilitását a nátrium- és káliumionok számára.

    A vérnyomáscsökkentő béta-blokkolókkal együtt az alábbiak szerint járnak el.

    • Antiaritmiás aktivitás, mely a katecholaminok gátlásának, a sinus ritmus lelassulásának és az atrioventrikuláris septumban az impulzusok sebességének csökkenésének köszönhető.
    • Antianginális aktivitás - a szívizom és az erek béta-1 adrenerg receptorának kompetitív blokkolása, ami a pulzus, a szívizom összehúzódásának, a vérnyomás csökkenéséhez, valamint a diasztolia hosszabbodásához vezet, és javítja a koszorúér véráramát. Általában véve a szívizom oxigénigényének csökkentése érdekében növekszik a fizikai aktivitás iránti tolerancia, csökkennek az ischaemia periódusai, az angina rohamok gyakorisága gyakorlati angina és infarktus utáni angina esetén.
    • Vérlemezke-gátló képesség - lelassítja a vérlemezke-aggregációt és serkenti a prosztaciklin szintézisét az érfal endotéliumában, csökkenti a vér viszkozitását.
    • Antioxidáns aktivitás, amely a szabad zsírsavaknak a zsírszövetből a katecholaminok által okozott gátlásával nyilvánul meg. Csökkenti az oxigénigényt a további anyagcseréhez.
    • Csökkent vénás véráram a szívbe és a keringő plazma térfogata.
    • Csökkentheti az inzulin szekrécióját a máj glikogenolízisének gátlásával.
    • Nyugtató hatásuk van, és növelik a méh kontraktilitását a terhesség alatt.

    Az asztalból világossá válik, hogy a béta-1 adrenerg receptorok elsősorban a szívben, a májban és a vázizomban találhatók. A katecholaminok, amelyek befolyásolják a béta-1 adrenerg receptorokat, stimuláló hatásúak, emelik a pulzusszámot és az erőt.

    A béta-blokkolók osztályozása

    A béta-1-re és béta-2-re gyakorolt ​​domináns hatástól függően az adrenerg receptorokat fel kell osztani:

    • kardioselektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
    • kardioselektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

    A béta-blokkolókat farmakokinetikai módon három csoportra osztják, attól függően, hogy képesek-e lipidekben vagy vízben feloldódni..

    1. Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Orális alkalmazás esetén gyorsan és csaknem teljesen (70-90%) felszívódik a gyomorban és a belekben. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek jól behatolnak a különféle szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton. A lipofil béta-blokkolókat általában alacsony adagokban írják elő súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén..
    2. Hidrofil béta-blokkolók (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A lipofil béta-blokkolóktól eltérően, ha belsőleg alkalmazzák, csak 30-50% -uk adszorbeálódik, kisebb mértékben metabolizálódnak a májban, és hosszú felezési idejük van. Főleg a vesén keresztül választódik ki, ezzel összefüggésben alacsony dózisú, hidrofil béta-blokkolókat alkalmaznak, elégtelen veseműködéssel.
    3. A lipo- és hidrofil béta-blokkolók vagy amfifil blokkolók (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) oldódnak mind a lipidekben, mind a vízben. Az alkalmazás után a gyógyszer 40-60% -a szívódik fel belsejében. Köztes helyet foglalnak el a lipo- és hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyformán ürítik ki őket. Mérsékelt vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel a gyógyszereket..

    A béta-blokkolók generációs osztályozása

    1. Szív-szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
    2. Kardioselektív (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
    3. Az alfa-adrenerg receptor blokkolók (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) tulajdonságaival béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek a blokkolók mindkét csoportjának hipotenzív hatásának mechanizmusaiban rejlenek..

    A kardioselektív és a nem kardioselektív béta-blokkolók viszont fel vannak osztva gyógyszerekre belső szimpatomimetikus aktivitással és anélkül..

    1. Kardioselektív béta-blokkolók, belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), a vérnyomáscsökkentő hatás mellett, csökkentik a pulzusszámot, antiaritmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
    2. Belső szimpatomimetikus aktivitású kardioszelektív béta-blokkolók (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) kisebb mértékben csökkentik a pulzusszámot, gátolják a sinus csomó automatizálását és az atrioventrikuláris vezetőképességet, szignifikáns antianginalis és antiaritmiás hatást mutatnak sinus tachikardia, kicsi és supraventricularis, szupraventrikuláris, szupraventrikuláris, szupraventrikuláris, -2 - a tüdő erek hörgők adrenerg receptorai.
    3. A belső szívszimpatomimetikus aktivitással nem bíró, nem kardioselektív béta-blokkolók (Propranolol, Nadolol, Timolol) mutatják a legnagyobb anginaellenes hatást, ezért gyakran alkalmazzák egyidejű angina pectorisban szenvedő betegek számára..
    4. Belső szimpatomimetikus aktivitású nem-kardioselektív béta-blokkolók (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) nemcsak blokkolják, hanem részben serkentik a béta-adrenerg receptorokat is. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kisebb mértékben csökkentik a pulzusszámot, lassú pitvar-kamrai vezetést és csökkentik a szívizom összehúzódását. Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknek felírhatók, enyhe fokú vezetőképesség-zavarral, szívelégtelenséggel, ritkább pulzussal.

    A béta-blokkolók kardioselektivitása

    A kardioselektív béta-blokkolók blokkolják a béta-1 adrenerg receptorokat, amelyek a szívizom sejtjeiben, a vesék jxtaglomeruláris készülékeiben, a zsírszövetben, a szívvezetési rendszerben és a belekben helyezkednek el. A béta-blokkolók szelektivitása azonban dózistól függ, és nagy mennyiségű béta-1 szelektív béta-blokkolók esetén eltűnik..

    A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra, a béta-1 és a béta-2 adrenerg receptorokra hatnak. A béta-2 adrenerg receptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövetek simaizomjain helyezkednek el. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh kontraktilis aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenerg blokád a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásaival (hörgőgörcs, perifériás vazospazma, csökkent glükóz- és lipid-anyagcsere) társul..

    A kardioselektív béta-blokkolóknak előnyeik vannak a nem kardioselektív szerekkel szemben artériás hipertóniával, hörgő asztmával és a hörgő-pulmonális rendszer más betegségeinek kezelésekor, amelyeket bronchospasmus, diabetes mellitus, időszakos claudication kísér..

    A kinevezés jelzése:

    • esszenciális artériás hipertónia;
    • szekunder artériás hipertónia;
    • hypersympathicotonia jelei (tachikardia, magas pulzusnyomás, hiperkinetikus típusú hemodinamika);
    • egyidejű szívkoszorúér betegség - angina pectoris (dohányosok szelektív béta-blokkolók, nemdohányzók - nem szelektívek);
    • szívroham, függetlenül az angina pectoris jelenlététől;
    • szívritmuszavar (pitvari és kamrai extrasystole, tachikardia);
    • szubkompenzált szívelégtelenség;
    • hipertrofikus kardiomiopátia, subaortikus stenosis;
    • mitrális prolapsus;
    • kamrai fibrilláció és hirtelen halál kockázata;
    • artériás hipertónia preoperatív és posztoperatív időszakban;
    • A béta-blokkolókat migrénes, hyperthyreosis, alkohol és drogok megvonására is felírják.

    Béta-blokkolók: ellenjavallatok

    A szív- és érrendszerből:

    • bradycardia;
    • 2-3 fokos atrioventrikuláris blokád;
    • artériás hipotenzió;
    • akut szívelégtelenség;
    • Kardiogén sokk;
    • érrendszeri angina.

    Más szervekből és rendszerekből:

    • bronchiális asztma;
    • krónikus obstruktív légúti betegség;
    • perifériás erek stenotikus betegsége nyugalmi végtagi ischaemia mellett.

    Béta-blokkolók: mellékhatások

    A szív- és érrendszerből:

    • csökkent pulzus;
    • az atrioventrikuláris vezetés lassulása;
    • a vérnyomás jelentős csökkenése;
    • kibocsátás csökkentése.

    Más szervekből és rendszerekből:

    • légzőszervi rendellenességek (hörgőgörcs, hörgő obstrukció megsértése, krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
    • perifériás vasokonstrikció (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, időszakos claudikáció);
    • pszicho-érzelmi rendellenességek (gyengeség, álmosság, memóriakárosodás, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózisok, alvászavarok, hallucinációk);
    • gyomor-bél rendellenességek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, peptikus fekély súlyosbodása, kolitisz);
    • megvonási szindróma;
    • a szénhidrát- és lipid-anyagcserének megsértése;
    • izomgyengeség, intolerancia a fizikai terheléshez;
    • impotencia és csökkent libidó;
    • csökkent vesefunkció a csökkent perfúzió miatt;
    • csökkent könnycsepp-termelés, kötőhártya-gyulladás;
    • bőrbetegségek (dermatitis, exanthema, psoriasis súlyosbodása);
    • magzati alultápláltság.

    Béta-blokkolók és cukorbetegség

    A második típusú cukorbetegség esetén a szelektív béta-blokkolók részesülnek előnyben, mivel ezek dysmetabolikus tulajdonságai (hiperglikémia, csökkent szöveti érzékenység az inzulinra) kevésbé kifejezettek, mint a nem szelektív.

    Béta-blokkolók és a terhesség

    Terhesség alatt a béta-blokkolók (nem szelektív) használata nem kívánatos, mivel ezek bradycardia és hypoxémia, amelyet magzati alultáplálkozás követ.

    Milyen gyógyszereket lehet jobban használni a béta-blokkolók csoportjából??

    A béta-blokkolókról mint a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek osztályáról olyan béta-1 szelektivitású (kevesebb mellékhatású) gyógyszereket értünk, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitást (hatékonyabb) és értágító tulajdonságokat nem mutatnak..

    Melyik béta-blokkoló jobb?

    A közelmúltban hazánkban megjelent egy béta-blokkoló, amely a krónikus betegségek (artériás hipertónia és szívkoszorúér betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság optimális kombinációjával rendelkezik - Lokren.

    A Lokren egy eredeti és ugyanakkor olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idejével (15-20 óra), amely lehetővé teszi napi egyszeri felhasználását. Ennek ellenére nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, segíti a vérnyomás reggeli emelkedésének csökkentését. A szívkoszorúér betegségben szenvedő betegek Lokren-kezelése során csökkent az angina rohamok gyakorisága és nőtt a fizikai aktivitás tolerációs képessége. A gyógyszer nem okoz gyengeséget, fáradtságot, nem befolyásolja a szénhidrát és lipid anyagcserét..

    A második megkülönböztetendő gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában. A nem jegy két izomerből áll: az első béta-blokkoló, a második pedig értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a salétrom-oxid (NO) szintézisének stimulálására az érrendszeri endotéliumban.

    A kettős hatásmechanizmus miatt a Nebilet alkalmazható artériás hipertóniában és egyidejűleg fennálló krónikus obstruktív tüdőbetegségben, perifériás artériás ateroszklerózisban, pangásos szívelégtelenségben, súlyos diszlipidémiában és diabetes mellitusban..

    Ami az utolsó két patológiás folyamatot illeti, ma jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték van arra, hogy a Nebilet nemcsak nem befolyásolja hátrányosan a lipid és szénhidrát anyagcserét, hanem normalizálja a koleszterinre, trigliceridekre, vércukorszintre és glikált hemoglobinra gyakorolt ​​hatást is. A kutatók ezeket a béta-blokkolók osztályára jellemző tulajdonságokat a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával társítják.

    Béta-blokkoló megvonási szindróma

    A béta-adrenoreceptor blokkolók hirtelen megszűnése hosszabb ideig történő alkalmazásuk után, különösen nagy adagokban, az instabil angina, kamrai tachikardia, a miokardiális infarktus klinikai képére jellemző jelenségeket okozhat, és néha hirtelen halálhoz vezethet. A megvonási szindróma néhány napon belül (ritkábban - 2 hét után) kezd megjelenni a béta-adrenerg blokkolók abbahagyása után..

    Ezen gyógyszerek abbahagyásának súlyos következményeinek megelőzése érdekében be kell tartania a következő ajánlásokat:

    • fokozatosan, 2 héten belül hagyja abba a béta-adrenoreceptor blokkolók alkalmazását az alábbi séma szerint: az első napon a propranolol napi adagja legfeljebb 80 mg-mal csökken, az ötödiknél - 40 mg-val, a 9.-nél - 20-val mg és a 13. - 10 mg;
    • a béta-adrenerg blokkolók abbahagyása alatt és után szívkoszorúér betegségben szenvedő betegeknek korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és szükség esetén növelniük kell a nitrátok dózisát;
    • A béta-adrenerg blokkolókat nem szüntetik meg a műtét előtt olyan koszorúér-betegségben szenvedő betegek esetében, akiknél a szívkoszorúér bypass oltását tervezték, 2 órával a műtét előtt, napi 1/2-os adagot írnak elő, béta-blokkolókat nem adnak be műtét során, de 2 napon belül. az intravénás felírás után.

    A magas vérnyomás béta-blokkolók. Mi az, és milyen gyógyszereket írnak fel az orvosok?

    Béta-blokkolók - a drogok listája

    A legtöbb izomban, köztük a szívben, valamint az artériákban, a vesékben, a légutakban és más szövetekben béta-adrenerg receptorok vannak jelen. Ők felelősek a test akut és néha veszélyes reakciójaért az túlterheléshez és a stresszhez („ütni vagy futni”). A gyógyászati ​​aktivitás csökkentése érdekében béta-blokkolókat alkalmaznak - ennek a farmakológiai csoportnak a gyógyszereinek listája meglehetősen nagy, amely lehetővé teszi, hogy az egyes betegek számára a legmegfelelőbb gyógyszert válassza ki..

    Nem szelektív béta-blokkolók

    Kétféle adrenerg receptor van: béta-1 és béta-2. Az első fajta blokkolásával a következő szívhatások érhetők el:

    • pulzus és erő csökkent;
    • csökkent vérnyomás;
    • szívvezetési depresszió.

    Ha a béta-2-adrenerg receptorok blokkolódnak, megfigyelhető a perifériás érrendszeri ellenállás és a tónus növekedése:

    A nem szelektív béta-blokkolók alcsoportjába tartozó gyógyszerek nem szelektív módon hatnak, csökkentve mindkét típusú receptor aktivitását.

    A következő elemek vonatkoznak a figyelembe vett gyógyszerekre:

    • oxprenoiol;
    • A propranolol;
    • pindolol;
    • Anaprilin;
    • szotalol;
    • pentbutoio;
    • nadolol;
    • A timolol;
    • inderál;
    • megsértődött;
    • beopindolol;
    • Ocupres-E;
    • Sandinorm
    • ievobunoiol;
    • Vistagen;
    • Korgard;
    • Obunol;
    • Vistagan;
    • oxprenoiol;
    • Trasicore;
    • Koretal;
    • Wisken;
    • szotalol;
    • A timolol;
    • Viskaldix;
    • Sotagexal;
    • Okumol;
    • Sotalex;
    • Arutimol;
    • Xalac;
    • Okamed;
    • Fotil és mások.

    Szelektív béta-blokkolók

    Ha a gyógyszer szelektív módon működik, és csak a béta-1-adrenerg receptorok működését csökkenti, akkor szelektív szer. Érdemes megjegyezni, hogy az ilyen gyógyszerek előnyösebbek a szív-érrendszeri patológiák kezelésében, emellett kevesebb mellékhatást okoznak..

    Az új generációs kardioselektív béta-blokkolók csoportjának gyógyszerei:

    • Betacard;
    • atenolol;
    • Tenolol;
    • Prinorm;
    • A bizoprolol;
    • Tenoric;
    • Haipoten;
    • Biscard;
    • Tenoretic;
    • Bisogamma;
    • Concor;
    • Lokren;
    • Koronális;
    • betaxolol;
    • metoprolol;
    • Betoptic;
    • Corvitol;
    • Vasocardine;
    • Logimax;
    • Egilok;
    • Metocardium;
    • Emzok;
    • Non-jegy;
    • ezmolol;
    • Breviblok;
    • nebivolol;
    • talinoiol;
    • Cordanum;
    • acetutolol.

    A béta-blokkolók mellékhatásai

    A negatív hatásokat gyakran nem szelektív gyógyszerek okozzák. Ide tartoznak a következő kóros állapotok:

    • bradycardia;
    • szívelégtelenség jelei;
    • artériás hipotenzió;
    • fájdalom a mellkas területén;
    • alvászavarok vagy álmatlanság;
    • Szédülés
    • károsodott memória és koncentrációs képesség;
    • depresszió;
    • látási és hallási hallucinációk;
    • alacsony munkaképesség;
    • fásultság;
    • fejfájás;
    • hányinger;
    • száraz száj
    • hasmenés vagy székrekedés;
    • hányás
    • fájdalom az epigastriumban és a belekben;
    • orrdugulás;
    • hörgőgörcs;
    • nehézlégzés;
    • nehéz légzés
    • aplasztikus vérszegénység;
    • trombocitopén purpura;
    • trombózis;
    • hypothyreosis;
    • csökkent libidó és potencia;
    • gynecomastia;
    • izomgörcsök;
    • ízületi fájdalom;
    • remegés;
    • myasthenia gravis;
    • száraz szem
    • látás károsodás;
    • a kiválasztott könnyfolyadék mennyiségének csökkenése;
    • kötőhártya-gyulladás;
    • viszkető bőr;
    • csalánkiütés;
    • erős izzadás;
    • a bőr érzékenysége az ultraibolya fényre;
    • epidermális hyperemia;
    • psoriasis relapszus;
    • alopecia (reverzibilis);
    • hátfájás.

    Az adrenoblocker-kezelés abbahagyása után gyakran „megvonási szindrómát” észlelnek a vérnyomás hirtelen és folyamatos emelkedése, az angina rohamok növekedése formájában..

    Ellenjavallatok

    Az alfa-1 blokkolók szedésének ellenjavallatai:

    • terhesség;
    • szoptatás;
    • a mitralis vagy aorta szelepek stenosis;
    • a máj működésének súlyos patológiái;
    • túlzott érzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben;
    • szívhiányok a kamra kitöltött csökkentett nyomás hátterében;
    • súlyos veseelégtelenség;
    • ortosztatikus hipotenzió;
    • szívelégtelenség szív tamponád vagy szűkítő perikarditis miatt.

    Az alfa-1,2 blokkolók szedésének ellenjavallatai:

    • artériás hipotenzió;
    • akut vérzés;
    • szoptatás;
    • terhesség;
    • miokardiális infarktus, amely kevesebb, mint három hónappal ezelőtt történt;
    • bradycardia;
    • túlzott érzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben;
    • organikus szívbetegségek;
    • súlyos perifériás érrendszeri atherosclerosis.
    • túlzott érzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben;
    • a vese vagy a máj működésének súlyos patológiái;
    • ugrik a vérnyomás;
    • kontrollálatlan hipertónia vagy hypotonia.

    Általános ellenjavallatok a nem szelektív és szelektív béta-blokkolók szedésére:

    • túlzott érzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben;
    • Kardiogén sokk;
    • szinoatrialis blokk;
    • gyenge sinus csomópont;
    • hipotenzió (vérnyomás kevesebb, mint 100 mm);
    • akut szívelégtelenség;
    • a második vagy harmadik fok atrioventrikuláris blokkja;
    • bradycardia (pulzus kevesebb, mint 55 ütés / perc);
    • CHF a dekompenzáció stádiumában;

    Ellenjavallatok nem szelektív béta-blokkolókkal szemben:

    • bronchiális asztma;
    • érrendszeri betegségek akadályozása;
    • Prinzmetal angina.
    • szoptatás;
    • terhesség;
    • perifériás keringés patológiája.

    A vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szigorúan az utasításoknak megfelelően és az orvos által előírt adagban kell használni. Az öngyógyítás veszélyes lehet. A mellékhatások első megjelenésekor azonnal forduljon orvoshoz.

    Tetszik a cikk? Mentsd meg!

    Még mindig vannak kérdései? Kérdezd meg őket a megjegyzésekben! Mariam Harutyunyan kardiológus válaszol nekik.

    Az Urál Állami Orvostudományi Egyetemen végzett általános orvostudományban. Általános orvos

    Mi befolyásolja a gyógyszer kiválasztását??

    A magas vérnyomást tonométerrel kell kezelni 160 és 90 között. Vese- vagy szívelégtelenségben és / vagy cukorbetegségben szenvedő betegeknek vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kell felírni 130 és 85 között..

    Enyhe magas vérnyomás esetén (amikor a vérnyomás nem haladja meg a 140/90 értéket), vagy csak a szisztolés nyomás növekedése esetén az artériás hipertóniára szolgáló készítményeket írnak elő, amelyek bevitelét napi 1 vagy 2 alkalommal tervezik..

    Gyakran előírt gyógyszeres kezelés, amely két vagy több gyógyszer kombinációjából áll, amely elősegíti a növekvő nyomás okainak és speciális mechanizmusainak hatékonyabb kezelését, ugyanakkor csökkenti a gyógyszer dózisát.

    Ennek a komplex kezelésnek az egyik gyógyszere szükségszerűen a béta-adrenerg blokkoló csoport képviselője; az alábbiakban a vény nélkül kapható vagy vényköteles gyógyszerek felsorolása található..

    A magas vérnyomás gyógyszeres kezelésének célja a következő:

    • a szisztolés és a diasztolés nyomás csökkenése;
    • fejfájás csökkentése;
    • orrvérzés megelőzése;
    • a "legyek" megszüntetése a szem előtt;
    • veseelégtelenség terápia;
    • a szívfájdalom csökkentése vagy kiküszöbölése;
    • a stroke vagy a szívroham kockázatának minimalizálása.

    hemodinamikai

    Vegyünk néhány összehasonlítást az α és β-blokkoló gyógyszerek hemodinamikájáról.

    1. Pulzus. Az α-blokkolók simán növelik ezt a mutatót, szemben a β-blokkolókkal, amelyek gyorsan csökkentik az impulzust.
    2. Mindkét típusú vérnyomás egyértelműen csökkenti a vérnyomást.
    3. Az impulzus atrioventrikuláris vezetése a synotrialis csomóból a szív kamrájába változatlanul hagyja az α-blokkolókat, és a β-blokkolók jelentősen csökkentik.
    4. Az α-blokkolók által képviselt gyógyszerek hatására a szívizom összehúzódási képessége változatlan marad, vagy kissé növekszik. A β-adrenerg blokkolók enyhén csökkentik ezt a mutatót.
    5. Mindkét blokkoló típus csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást, és az α-adrenerg blokkolók ezt egyértelműbben teszik.
    6. A vese véráramára gyakorolt ​​hatás pontosan ellenkező: az α-blokkolók javítják ezt a mutatót, a β-blokkolók pedig antagonistáikként járnak el..

    Vannak hasonlóságok és némi különbségek az ilyen típusú adrenerg blokkoló szerek klinikai megnyilvánulásaiban is..

    A vérnyomás hatására mindkét típus 6 ponttal csökkentette a szisztolés nyomást. A diasztoles fázishoz viszonyítva a nyomás 4 ponttal csökkent. A pulzusszám 5 ütéssel percenként csökkent. Ezek az adatok enyhe vagy közepesen magas vérnyomásban szenvedő betegekre vonatkoznak..

    A gyógyszerek dózisának növekedésével mindkét esetben a pulzusszám jelentősen csökkent, de a nyomáscsökkentés dinamikája gyakorlatilag változatlan maradt..

    Blokkolók: általános jellemzők

    Ennek a csoportnak a gyógyszerei (alfa és béta blogerek) bizonyos módon befolyásolják az adrenalin receptorokat, és a következő hatással vannak a testre:

    • értágító hatás;
    • csökkent vérnyomás;
    • szűkítse a hörgők üregét;
    • csökkenti a vércukorszint;
    • enyhítse a tachycardia-t (lassítsa fel a gyorsított szívverést).

    Az adrenerg blokkoló csoport gyógyszerei több alcsoportra vannak felosztva, amelyek hatása jelentéktelen, de különbözik. Az orvosoknak olyan részletesebb részletekre van szükségük, amelyek megkülönböztetik e gyógyszerek alcsoportjait, hogy minden betegnél megválaszthassák a legjobb vérnyomáscsökkentő gyógyszert. Mi a jobb választás, és hogyan kell hipertóniával együtt szedni ezt a csoportot, akkor az orvos felírja.

    Számos ellenjavallat van ennek a gyógyszercsoportnak a szedésével kapcsolatban:

    • bronchiális asztma;
    • krónikus obstruktív légúti betegség;
    • cukorbetegség;
    • időnként zavarás.

    A magas vérnyomás elleni gyógyszerek felsorolása az adrenerg blokkolók kategóriájából a hatóanyag szerint:

    Hatóanyag:

    Márkanevek:

    Ezen gyógyszerek dózisát a kezelõ orvos választja ki, napi adagja általában 1–3-szoros. Ha az orvos előírt egyszeri béta-blokkolók bevezetését, akkor a jó közérzetet és a tonométer mutatóitól függetlenül reggel, éhgyomorra kell bevenni, és teljes italt inni, anélkül, hogy megállna, még akkor is, ha a nyomás normál értékei.

    Művelet jellemzői

    Amikor az adrenalin vagy norepinefrin belép a véráramba, az adrenoreceptorok reagálnak ezekre az anyagokra. Válaszul a következő folyamatok alakulnak ki a testben:

    • az erek lumene szűkül;
    • a szívizom-összehúzódások gyakoribbak;
    • emelkedik a vérnyomás;
    • emelkedik a glikémiás szint;
    • megnövekedett hörgő lumen.

    A szív és az erek kóros állapotai esetén ezek a hatások veszélyesek az emberi egészségre és az életre. Ezért az ilyen jelenségek megállításához olyan gyógyszereket kell bevenni, amelyek megakadályozzák a mellékvese hormonjainak a vérbe jutását.

    Az adrenerg blokkolók ellentétes hatásmechanizmusúak. Az alfa- és béta-blokkolók mintája attól függ, hogy milyen típusú receptort blokkolnak. Különféle patológiák esetén bizonyos típusú adrenoblokatorokat írnak elő, és helyettesítésük kategorikusan elfogadhatatlan.

    Tágítják a perifériás és belső ereket. Ez lehetővé teszi a véráramlás fokozását, a szövet mikrocirkulációjának javítását. Az ember vérnyomása esik, és ezt az pulzus növelése nélkül lehet elérni.

    Ezek a gyógyszerek jelentősen csökkentik a szívterhelést azáltal, hogy csökkentik a pitvarba jutó vénás vér mennyiségét..

    A blokkolók egyéb hatásai:

    • a trigliceridek és a rossz koleszterin csökkentése;
    • a „hasznos” koleszterin szintjének emelkedése;
    • a sejtek inzulinérzékenységének aktiválása;
    • jobb glükózfelvétel;
    • a húgyúti és reproduktív rendszerekben a gyulladásos jelenségek jeleinek intenzitásának csökkenése.

    Az alfa-2 blokkolók összehúzzák az ereket és növelik az artériák nyomását. A kardiológiában gyakorlatilag nem használják őket..

    A szelektív β-1 blokkolók közötti különbség az, hogy pozitívan befolyásolják a szív működését. Ezek használata lehetővé teszi a következő hatások elérését:

    • csökkent pulzusvezető aktivitás és az aritmia megszűnése;
    • a pulzus csökkentése;
    • a szívizom-ingerlékenység szabályozása fokozott érzelmi stressz közepette;
    • csökkent oxigénigény a szívizmokban;
    • a vérnyomás csökkenése;
    • angina pectoris rohamainak enyhítése;
    • csökkent szívfeszültség szívelégtelenség alatt;
    • glikémia csökkentés.

    A β-blokkolók nem szelektív gyógyszerei a következő hatásokkal rendelkeznek:

    • a vér elemek adhéziójának megelőzése;
    • a simaizmok fokozott összehúzódása;
    • a hólyag sphincterének relaxálása;
    • megnövekedett hörgő tónus;
    • az intraokuláris nyomás csökkenése;
    • csökkent akut szívroham valószínűsége.

    Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérnyomást és a szem belsejét. Hozzájárulás a trigliceridek (LDL) normalizálásához. Figyelemre méltó vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki a vesék károsodása nélkül..

    Ezeknek a pénzeszközöknek a befogadása javítja a szív alkalmazkodási mechanizmusát a fizikai és az idegi stresszhez. Ez lehetővé teszi, hogy normalizálja összehúzódásainak ritmusát, enyhítse a beteg állapotát szívhibákkal.

    A kezelés megkezdése előtt a betegnek tájékoztatnia kell orvosát az olyan betegségek jelenlétéről, amelyek alapját képezhetik az adrenerg blokkolók megszüntetése.

    Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket étkezés közben vagy után veszik. Ez csökkenti a drogok lehetséges negatív hatását a testre. A beadás időtartamát, az adagolási rendet és az egyéb árnyalatokat az orvos határozza meg.

    A vétel során folyamatosan ellenőriznie kell a pulzusszámot. Ha ez a mutató jelentősen csökken, akkor az adagot meg kell változtatni. Nem hagyhatja abba a gyógyszer szedését, és elkezdheti más gyógyszerek használatát.

    Mik azok a béta-blokkolók??

    A magas vérnyomás elleni béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vérnyomást a béta-adrenerg receptorok megkötésével. Az emberi test béta-adrenerg receptorai a szívizomban, a vesékben és a hörgőkben helyezkednek el. A receptorok három altípusa létezik. A legfontosabbak a béta-1 adrenerg receptorok, amelyek a szívben helyezkednek el.

    A béta-blokkolók csoportjából származó készítmények csak az első alfaj receptoraira hathatnak (szelektív), vagy blokkolhatnak minden fajtát (nem szelektív). A béta-blokkolóknak nemcsak vérnyomáscsökkentő hatásuk van, hanem kardioprotektoruk tulajdonságai is, hatásosak aritmiákra, és csökkentik a szívkamrák regresszióját is.

    Béta-blokkolók (BAB) - egy olyan gyógyszercsoport, amely köti a béta-adrenerg receptorokat és gátolja a katecholaminok hatását rájuk

    Különféle gyógyszerek

    A drogcsoport három besorolása van, nevezetesen:

    1. A receptorokra gyakorolt ​​hatás (szelektív és nem szelektív).
    2. A közegben való oldhatóság alapján (lipofil és hidrofil).
    3. Az autonóm idegrendszerre gyakorolt ​​hatások révén (szimpatomimetikus aktivitással és anélkül).

    Az alapok három generációra vannak besorolva. Minél magasabb a gyógyszer előállítása, annál kevesebb mellékhatása van. De a hatékonyság nem mindig függ a generációtól. A szakember a test egyéni reakciójára összpontosít. A harmadik generációs gyógyszerek enyhíthetik és kitágíthatják az ereket.

    Ezen eszközök között:

    Sok esetben a BAB az egyik vezető szer az angina pectoris kezelésére és a rohamok megelőzésére.

    A kábítószerek összetétele

    A készítmények összetétele tartalmaz aktív anyagokat, amelyekre a gyógyszer nevét leggyakrabban nevezik, nevezetesen:

    • atenolol;
    • betaxolol;
    • bisoprolol;
    • karvedilol;
    • metoprolol;
    • nadolol;
    • pindolol;
    • propranolol;
    • szotalol;
    • talinoiol;
    • timolol;
    • celiproloi;
    • ezmolol.

    Számos segédkomponenst adunk a tabletta formájához. A gyógyszer laktózt, titán-dioxidot és más anyagokat tartalmaz. A gyógyszereket az adagolás, a diagnózis és a költség alapján választják ki.

    Mellékhatások az emberekre

    A béta-blokkolóknak számos mellékhatásuk van a testre. A gyógyszer adagját fokozatosan kell kiválasztani, a beteg reakciójától függően. Fontos mérlegelni az ellenjavallásokat.

    Fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriakárosodást és depressziót okozhatnak.

    A szedés összes mellékhatása csoportokra osztható:

    • szív (bradycardia, atrioventrikuláris blokk);
    • általános (gyengeség, álmosság, a cukorszint csökkenésének elfedése);
    • emésztő (hányinger, hasmenés, hányás);
    • neurológiai (álmatlanság és rémálmok, depresszió).

    Vannak olyan megnyilvánulások, mint Raynaud-szindróma, hepatotoxicitás, hörgőgörcs és szexuális diszfunkció. A mellékhatások ritkán fordulnak elő. Vagy a gyógyszerek helytelen kezelési rendjével vagy az egyéni intoleranciával járnak. A gyógyszer szedését hirtelen abba lehet hagyni mellékhatások esetén csak egy szakember felügyelete alatt.

    Amikor nem szabad béta-blokkolókat használni?

    Számos ellenjavallat nem teszi lehetővé a csoport forrásainak kinevezését:

    • a hatóanyagok iránti egyéni intolerancia. Ebben a helyzetben érdemes választani a megfelelő gyógyszert, és megpróbálni felírni analógokat vagy más tablettákat a béta-blokkolókból;
    • hörgő asztma, különösen nem szelektív gyógyszerek (Anaprilin vagy Propranolol) nem írhatók fel;
    • bronchiális obstrukció és a tüdőrendszer krónikus patológiája;
    • a második, harmadik fokozat atrioventrikuláris blokkja. Az első fokban a gyógyszer adagját csökkenteni kell;

    A BAB gátolja a szinuszcsomó azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek szív összehúzódásokat okoznak, és sinus bradycardiat okoz

    Metabolikus reakció

    A nem szelektív BAB képes elnyomni az inzulintermelést. Ezenkívül ezek a gyógyszerek jelentősen gátolják a glükóz mobilizálódását a májból, ami hozzájárul a elhúzódó hypoglykaemia kialakulásához cukorbetegekben. A hipoglikémia általában elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenerg receptorokra hat.

    Számos BAB, különösen a nem szelektív, csökkenti a vér normál koleszterinszintjét, és ennek megfelelően növeli a rossz szintjét. Igaz, hogy ezt a hátrányt megfosztják az olyan gyógyszerektől, mint a Carvedilol, valamint a Labetolol, Pindolol, Dilevalol és Celiprolol..

    Béta-blokkolók - a drogok listája

    Az adrenalin stimulálja a szívizomot. Felszabadulása felgyorsítja az impulzust, növeli a nyomást és a kardiovaszkuláris rendszert működteti úgy, mint egy ló. Az ember természetfeletti ugrásokat hajthat végre, elképzelhetetlen súlyokat emelhet stb..

    Éppen ellenkezőleg, a szívműködés gátlása az stimulánsok expozíciójának csökkenése miatt következik be. Az impulzus lelassul, és ezzel együtt a véráramlás, a nyomás csökken, általában a szív nem sietett.

    A szívfutás lelassulása motorunknak lehetőséget ad a pihenésre és az erő felépítésére. A szív ezt a képességét széles körben használják az orvostudományban. És ma a béta-blokkolók témája, olyan gyógyszerek, amelyek megszakítják a szívet.

    Az összes béta-blokkoló neve "-lol" -vel végződik

    A szívnek megfelelő pihenést biztosító gyógyszercsoportot könnyű megkülönböztetni a többitől: az összes béta-blokkoló neve "-lol" -vel végződik.

    A béta-blokkolók hatásának alapja a szimpatikus idegrendszer aktivitásának csökkentése, amely felelős a stresszes helyzetek (harag, szorongás, izgalom) élénk érzelmi színezéséért..

    Ezen megnyilvánulások gátlásával növelhető a stressz-ellenállás, ideértve a szív védelmét a szükségtelen izgalomtól. Ezután a hálás szív ritkábban és kevesebb erővel összehúzódik, ami csökkenti oxigénszükségletét. Ennek eredményeként az angina rohamok és a ritmuszavarok úgy tűnnek el, mintha varázslatosan eltűnnének, és a szív hibájából fakadó hirtelen halál kockázatát minimalizálják.

    Az adrenalin és hasonló izgató anyagok (β1) által érintett receptorok szintén megtalálhatók az erekben.

    Ezen receptorok blokkolása enyhíti az érfal feszültségét és ezzel együtt a magas vérnyomást.

    A pulzusszám és a szívteljesítmény csökkenése viszont csökkenti a vazokonstriktorok termelését a szervezetben, amelyek gátolják a központi idegrendszer működését és megzavarják az érrendszer táplálkozását..

    Alkalmazás a szív- és érrendszeri patológiákra

    Ezen betegségek kezelésében a β-blokkolók vezető helyet foglalnak el..

    A legszelektívebbek a biszoprolol és a nebivolol. Az adrenerg receptorok blokkolása csökkenti a szívizom összehúzódási képességét, lelassítja az idegimpulzus sebességét.

    A modern béta-blokkolók használata ilyen pozitív hatásokat eredményez:

    • csökkent pulzus;
    • javult a szívizom anyagcseréje;
    • az érrendszer normalizálása;
    • a bal kamra működésének javítása, az ejekciós frakció növekedése;
    • a szív összehúzódásának ritmusának normalizálása;
    • vérnyomásesés;
    • csökkent a vérlemezke-aggregáció kockázata.

    Adrenerg blokkolók (α, β): osztályozás, alkalmazás, hatásmechanizmus, a gyógyszerek listája

    © Szerző: MD Olesya Valeryevna, orvos, orvos, egyetemi tanár, különösen a VesselInfo.ru számára (a szerzőkről)

    Az adrenerg blokkolók olyan gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyek blokkolják az adrenalin és a norepinefrin receptorjait. Széles körben alkalmazzák a terápiás és kardiológiai gyakorlatban, mindenütt fel vannak tüntetve különböző életkorú betegek számára, de elsősorban olyan idős emberek számára, akiknek legvalószínűbb az érrendszeri és szívkárosodásuk..

    A szervek és rendszerek működése számos biológiailag aktív anyag hatásának függ, amely bizonyos receptorokat befolyásol és bizonyos változásokat idéz elő - az erek érrendszerét vagy összehúzódását, a szív összehúzódásainak csökkentését vagy növekedését, hörgőgörcsöt stb. Bizonyos helyzetekben ezeknek a hormonoknak a hatása van. túlzott mértékű, vagy semlegesíteni kell a kialakuló betegséggel kapcsolatos hatásaikat.

    Az adrenalin és a norepinefrin a mellékvese medulla által választódik ki, és biológiai hatásaik széles skálájával jár: ér-összehúzódás, megnövekedett nyomás, megnövekedett vércukorszint, hörgők kitágulása, a bélizmok ellazulása és a pupillák kiszélesedése. Ezek a jelenségek a hormonoknak a perifériás idegvégződésekben történő felszabadulása miatt valószínűsítését teszik lehetővé, ahonnan a szükséges impulzusok a szervekbe és szövetekbe kerülnek..

    Különböző betegségek esetén szükség van adrenerg impulzusok blokádjára az adrenalin és a norepinefrin hatásainak kiküszöbölésére. Erre a célra adrenerg blokkolókat alkalmaznak, amelyek hatásmechanizmusa az adrenoreceptorok, fehérjemolekulák adrenalin és norepinefrin blokkolása, miközben maguk a hormonok képződése és szekréciója nem zavarja.

    Az adrenerg blokkoló anyagok osztályozása

    Vannak alfa-1, alfa-2, béta-1 és béta-2 receptorok, amelyek az érrendszer falában és a szívben helyezkednek el. Az inaktivált receptorok típusától függően az alfa- és béta-blokkolók izolálódnak.

    Az alfa-adrenerg blokkolók közé tartozik a fentolamin, tropafen, pirroxán és béta-receptor inhibitorok, például anaprilin, labetalol, atenolol és mások. Az első csoport gyógyszerei csak az adrenalin és a norepinefrin azon hatásait kapcsolják ki, amelyeket az alfa-receptorok, a második pedig a béta-adrenoreceptor közvetít..

    A kezelés hatékonyságának növelése és néhány mellékhatás kiküszöbölése érdekében szelektív adrenerg blokkoló anyagokat fejlesztettek ki, amelyek szigorúan hatnak egyfajta receptorra (α1,2, β1,2)..

    Adrenerg blokkoló csoportok

    1. Alfa-blokkolók:
      • α-1-blokkolók - prazozin, doxazosin;
      • α-2-blokkolók - yohimbin;
      • α-1,2-adrenerg blokkoló szerek - fentolamin, piroxán, nicergolin.
    1. Bétablokkolók:
      • kardioselektív (β-1) blokkolók - atenolol, biszoprolol;
      • nem szelektív β-1,2-blokkolók - propranolol, szotalol, timolol.
    1. Alfa- és béta-adrenoreceptor-blokkolók - labetalol, karvedilol.

    Alfa-blokkolók

    Az alfa-adrenerg blokkoló szerek (alfa-AB), amelyek blokkolják a különféle alfa-receptorokat, ugyanolyan módon viselkednek, ugyanazokat a farmakológiai hatásokat realizálva, és alkalmazásukban különbség van a mellékhatások számában, amelyek nyilvánvaló okokból nagyobb az alfa-1,2-ben -blokkolók, mivel azonnal az összes adrenalin receptorhoz irányulnak.

    Ennek a csoportnak a készítményei hozzájárulnak az erek lumenének kiszélesedéséhez, ami különösen a bőrben, a nyálkahártyán, a bél falán és a veséknél érzékelhető. A perifériás véráram kapacitásának növekedésével csökken az érrendszeri ellenállás és a szisztémás vérnyomás, ezért a keringési rendszer perifériájában a mikrocirkuláció és a véráramlás jelentősen megkönnyül..

    A "periféria" kitágulása és pihenése miatt a vénás visszatérés csökkentése segít csökkenteni a szívterhelést, amelynek köszönhetően könnyebbé válik a munka és javul a szerv állapota. Az alfa-adrenerg blokkolók csökkentik a bal kamra falának hipertrófiájának mértékét azáltal, hogy megkönnyítik a szerv munkáját, nem okoznak tachycardia-t, amely gyakran előfordul számos vérnyomáscsökkentő gyógyszer alkalmazásakor.

    Az értágító és a vérnyomáscsökkentő hatás mellett az alfa-AB jobbá teszi a zsír anyagcserét, elősegítve az összes koleszterin és a trigliceridek csökkentését, növelve az anti-aterogén zsírfrakciók koncentrációját, így célja eltérő eredetű elhízás és diszlipoproteinémia esetén lehetséges..

    Α-blokkolók alkalmazásával a szénhidrát-anyagcsere is megváltozik. A sejtek érzékenyebbé válnak az inzulinra, ezért a cukor jobban és gyorsabban szívódik fel, ami megakadályozza a hiperglikémiát és normalizálja a vércukorszintjét. Ez a hatás nagyon fontos a cukorbetegek esetén..

    Az alfa-blokkolók speciális alkalmazási területe az urológiai patológia. Tehát az α-adrenerg blokkoló szereket aktívan alkalmazzák a prosztata hiperplázia szempontjából, mivel képesek kiküszöbölni néhány tünetét (éjszakai vizelés, hólyag részleges ürítése, égési érzés a húgycsőben)..

    Az alfa-2-adrenerg blokkolók gyengén befolyásolják az érfalakat és a szívet, ezért a kardiológiában nincsenek népszerűek, azonban a klinikai vizsgálatok során a szexuális szférára gyakorolt ​​fényes hatás figyelhető meg. Ez a tény vált a szexuális rendellenességgel küzdő férfiak kinevezésének okává..

    Az alfa-AB felhasználásának indikációi:

    • Perifériás véráramlási rendellenességek - Raynaud-kór, akrocianózis, diabéteszes mikroangiopathia);
    • Migrén;
    • pheochromocytoma;
    • A végtagok lágy szöveteinek trópusi sérülései, különösen atherosclerosis, fagyás, nyomásfekélyek esetén;
    • Artériás hipertónia;
    • A múltbeli stroke, átmeneti ischaemiás rohamok, érrendszeri demencia következményei;
    • Krónikus szívelégtelenség
    • BPH;
    • Anesztézia és műtét - hipertóniás krízisek megelőzésére.

    A prazosint, a doxazosint aktívan alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésében, a tamsulosin és a terazosin hatásos a prosztata hiperplázia esetén. A Pyroxan nyugtató hatású, javítja az alvást, enyhíti a viszketést allergiás dermatitisz esetén. Ezenkívül a vestibularis készülék aktivitásának gátlására való képesség miatt a piroxánt fel lehet tüntetni tengeri és légi betegségek esetén. A narkológiai gyakorlatban csökkentik a morfin és az alkohol absztrakciójának megnyilvánulásait.

    A Nicergolint a neurológusok diszkulatív encephalopathia, agyi arterioszklerózis kezelésében használják, akut és krónikus agyi véráramlás rendellenességek, átmeneti ischaemiás rohamok esetén alkalmazhatók, fejsérülések esetén, migrénes rohamok megelőzése céljából. Kiváló értágító hatású, javítja a végtagok vérkeringését, ezért a perifériás ágy patológiájában (Raynaud-kór, ateroszklerózis, cukorbetegség stb.) Alkalmazzák..

    Bétablokkolók

    A gyógyászatban használt béta-adrenerg blokkoló szerek (béta-AB) vagy mindkét típusú béta-receptorhoz (1,2) vagy a béta-1-hez irányul. Az elsőket nem szelektívnek, az utóbbiokat szelektívnek nevezik. A szelektív béta-2-AB-t nem használják terápiás célokra, mivel nincs jelentős farmakológiai hatása, a többi elterjedt.

    a béta-blokkolók alapvető tevékenysége

    A béta-blokkolók széles spektrumú hatásokkal járnak az érrendszeri és a szív béta-receptorok inaktiválásával kapcsolatban. Néhányuk nemcsak blokkolja, hanem bizonyos mértékig aktiválja a receptor molekulákat is - az úgynevezett belső szmatomimetikus aktivitást. Ez a tulajdonság nem szelektív gyógyszerek esetében megfigyelhető, míg a szelektív béta-1 blokkolókban hiányzik..

    A béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a szív- és érrendszeri betegségek - szívizom-ischaemia, aritmiák, magas vérnyomás - kezelésében. Csökkentik a szív összehúzódásának gyakoriságát, csökkentik a nyomást, fájdalomcsillapító hatást fejtenek ki az angina pectoris esetében. A figyelem koncentrációjának csökkenése a központi idegrendszer bizonyos gyógyszerek általi gátlásával jár, ami fontos a járművezetők és az intenzív testi és szellemi munkát végző emberek számára. Ugyanakkor ez a hatás felhasználható szorongásos rendellenességek esetén is..

    Nem szelektív béta-blokkolók

    A nem szelektív szerek hozzájárulnak a szív összehúzódásának csökkentéséhez, kissé csökkentik a teljes érrendszeri perifériás ellenállást, hipotenzív hatással rendelkeznek. A szívizom összehúzódási aktivitása csökken, ezért a szív működéséhez szükséges oxigén mennyisége is kevesebbé válik, és ezért növekszik a hipoxiával szembeni ellenállás (például koszorúér betegség esetén)..

    A vaszkuláris tónus csökkentésével és a renin véráramba jutásának csökkentésével a béta-AB magas vérnyomáscsökkentő hatása érhető el. Hipoxidikus és antitrombotikus hatással rendelkeznek, csökkentik a szívvezetési rendszer gerjesztő központjainak aktivitását, megakadályozzák az aritmiákat.

    A béta-blokkolók tonizálják a hörgők, a méh, a gyomor-bél traktus simaizmait, ugyanakkor ellazítják a hólyag sphincterét is..

    A rendelkezésre álló hatások lehetővé teszik a béta-blokkolókban, hogy egyes jelentések szerint felére csökkentsék a miokardiális infarktus és a hirtelen koszorúérhalál valószínűségét. Azok a betegek, akiknek a használat során szívizémiát szenvednek, megjegyzik, hogy a fájdalomtámadások ritkábbak, fokozódik a fizikai és szellemi stresszállóság. Hipertóniás betegeknél, ha nem szelektív béta-AB-t szednek, az agyi akut keringési zavar és a miokardiális ischaemia kockázata kisebb.

    A myometrium tónusának növelése lehetővé teszi ennek a csoportnak a gyógyszereinek alkalmazását szülészeti gyakorlatban, hogy megakadályozzák és kezeljék a szülés során fellépő atonikus vérzést, műtétek során bekövetkező vérvesztést.

    Szelektív béta-blokkolók

    A szelektív béta-blokkolók elsősorban a szívre hatnak. Befolyásuk a következőkre csökken:

    1. Csökkentse a pulzusszámot;
    2. A sinus csomó, a pályák és a szívizom csökkent aktivitása, amelynek eredményeként antiaritmiás hatás érhető el;
    3. Csökkent a szívizomhoz szükséges oxigént - antihipoxiás hatás;
    4. Alacsonyabb rendszernyomás;
    5. A nekrózis középpontjában a szívroham.

    A béta-blokkolók kinevezésével csökkentik a szívizom terhelését és a bal kamrából az aortába a szisztolés idején belépő vér mennyiségét. A szelektív gyógyszereket szedő betegeknél a tachikardia kockázata csökken, ha a pozíciót fekvőről függőlegesre állítja.

    A kardioselektív béta-blokkolók klinikai hatása az angina rohamok gyakoriságának és súlyosságának csökkenése, a fizikai és pszicho-érzelmi stressz fokozott ellenállása. Az életminőség javításán túlmenően csökkentik a szívpatológiás halálozást, a cukorbetegség hypoglykaemia valószínűségét, az asztmás hörgőgörcsöt.

    A szelektív béta-AB listája számos elemet tartalmaz, köztük atenololt, acebutololt, biszoprololt, metoprololt (egilokot), nebivololt. Az adrenerg aktivitás nem szelektív blokkolói a következők: nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (szemcsepp).

    A béta-blokkolók kinevezésének indikációi:

    • Megnövekedett szisztémás és intraokuláris (glaukóma) nyomás;
    • tachycardia;
    • Szívkoszorúér betegség (angina pectoris, miokardiális infarktus);
    • Migrén megelőzése;
    • Hipertróf kardiomiopátia;
    • Pheochromocytoma, tirotoxikózis.

    A béta-blokkolók olyan gyógyszerek súlyos csoportja, amelyeket csak orvos írhat fel, de ebben az esetben lehetséges mellékhatások. A betegek fejfájást és szédülést tapasztalhatnak, rossz alvást, gyengeséget, csökkent érzelmi hátteret panaszkodnak. A mellékhatás lehet hipotenzió, pulzusszám csökkenése vagy annak megsértése, allergiás reakciók, légszomj.

    A nem szelektív béta-blokkolók közé tartoznak a szívmegállás, látáskárosodás, ájulás és légzési elégtelenség jelei. A szemcsepp a nyálkahártya irritációját, égési érzést, kihúzódást és gyulladást okozhat a szem szöveteiben. Mindezek a tünetek szakember tanácsát igénylik..

    A béta-blokkolók felírásakor az orvos mindig figyelembe veszi az ellenjavallatok jelenlétét, amelyek közül többet szelektív gyógyszerek esetében alkalmaznak. Nem adhat hozzá olyan anyagokat, amelyek blokkolják az adrenoreceptorokat a szív patológiás vezetőképességével rendelkező betegek számára blokádok, bradycardia formájában; ezek tiltottak kardiogén sokk, a gyógyszerek összetevőivel szembeni egyéni túlérzékenység, akut vagy krónikus dekompenzált szívelégtelenség, hörgő asztma esetén..

    A szelektív béta-blokkolókat nem írják elő terhes nők és szoptató anyák, valamint a distalis véráramlás kóros betegek számára..

    Az alfa-béta-blokkolók használata

    Az α, β-adrenerg blokkolók csoportjából származó készítmények elősegítik a szisztémás és az intraokuláris nyomás csökkentését, javítják a zsír anyagcseréjének teljesítményét (csökkentik a koleszterin és származékai koncentrációját, növelik az antiaterogén lipoproteinek arányát a vérplazmában). Az erek kibővítése, csökkentve a szívizom nyomását és nyomását, nem befolyásolják a vese véráramát és az általános perifériás érrendszeri ellenállást.

    Kétféle adrenalinreceptorra ható gyógyszerek növelik a szívizom összehúzódási képességét, amelynek következtében a bal kamra a vér teljes mennyiségét az aortába teljes egészében kiüríti az összehúzódás pillanatában. Ez a hatás fontos a megnagyobbodott szív, az üregek kiszélesedése szempontjából, ami gyakran előfordul szívelégtelenségnél, szívelégtelenségnél.

    Szívbetegségben szenvedő betegek számára történő alkalmazás esetén az α, β-adrenerg blokkoló szerek javítják a szívműködést, így ellenállóbbá teszik a fizikai és érzelmi stresszt, megakadályozzák a tachikardia kialakulását és a szívfájdalommal járó angina rohamok ritkábbá válnak..

    Az α, β-blokkolók - elsősorban a szívizomra - pozitív hatást gyakorolva csökkentik a mortalitást és a szövődmények kockázatát akut myocardialis infarktus, tágult cardiomyopathia esetén. Kinevezésük oka:

    1. Magas vérnyomás, ideértve a válság idejét is;
    2. Pangásos szívelégtelenség - a drog más csoportjaival kombinálva a séma szerint;
    3. A szív krónikus ischaemia stabil angina pectoris formájában;
    4. Néhány típusú szívritmuszavar;
    5. Megnövekedett szemnyomás - topikálisan cseppenként alkalmazva.

    Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szedésekor lehetséges mellékhatások, amelyek tükrözik a gyógyszer hatását mindkét típusú receptorra - mind az alfa, mind a béta:

    • Szédülés és fejfájás a vérnyomáscsökkentéshez kapcsolódóan, ájulás lehetséges;
    • Gyengeség, fáradtság;
    • A szív összehúzódásának gyakoriságának csökkenése, a szívizom mentén fellépő impulzusvezetés romlása az elzáródásokig;
    • Depressziós állapotok;
    • Vérszám változás - a fehérvérsejtek és a vérlemezkék csökkenése, amely vérzéses;
    • Duzzanat és súlygyarapodás;
    • Légzési elégtelenség és a hörgők görcsje;
    • Allergiás reakciók.

    Ez a lehetséges hatások hiányos listája, amelyben a beteg elolvassa az adott gyógyszer használati útmutatójában szereplő összes információt. Ne essen pánikba, ha olyan lenyűgöző listát talál a lehetséges mellékhatásokról, mert ezek előfordulási gyakorisága alacsony, és általában a kezelés jól tolerálható. Ha bizonyos anyagokkal szemben ellenjavallatok merülnek fel, az orvos választhat egy másik gyógyszert ugyanolyan hatásmechanizmussal, de a beteg számára biztonságos.

    Az alfa-béta-blokkolók cseppek formájában alkalmazhatók a fokozott szemnyomás (glaukóma) kezelésére. A szisztémás hatás valószínűsége kicsi, de érdemes szem előtt tartani a kezelés néhány lehetséges megnyilvánulását: hipotenzió és csökkent pulzusszám, hörgőgörcs, légszomj, szívdobogás és gyengeség, hányinger, allergiás reakciók. Ha ezek a tünetek megjelennek, sürgősen menjen a szemészhez a kezelés helyrehozására.

    A többi gyógyszercsoporthoz hasonlóan, az α, β-blokkolóknak ellenjavallata van a felhasználásra, amelyek tisztában vannak terapeutakkal, kardiológusokkal és más orvosokkal, akik ezeket a gyakorlatban használják.

    Ezeket a pénzeszközöket nem lehet felírni olyan betegeknek, akiknél a szív impulzusok vezetése károsodott (sinoatrialis blokád, 2. vagy 3. fokozatú AV blokk, sinus bradycardia kevesebb mint 50 pulzusszám percenként), mivel ezek tovább súlyosbítják a betegséget. A nyomáscsökkentés miatt ezeket a gyógyszereket nem használják hipotenzív betegeknél, kardiogén sokkkal, dekompenzált szívelégtelenséggel.

    Az egyéni intolerancia, allergiák, súlyos májkárosodás, hörgő obstrukcióval járó betegségek (asztma, obstruktív bronchitis) szintén akadályt jelentenek az adrenerg blokkoló szerek alkalmazásában.

    Az alfa-béta-blokkolókat nem írják fel a várandós anyákra és a szoptató nőkre, mivel a csecsemő magzatára és testére nézve lehetséges negatív hatásokkal járnak..

    A béta-adrenerg blokkoló hatással bíró gyógyszerek listája nagyon széles, ezeket számos szív- és érrendszeri betegségben szenvedő beteg elfogadja világszerte. Nagy hatékonysággal általában jól tolerálhatók, viszonylag ritkán okoznak mellékhatásokat, és hosszú ideig felírhatók..

    Mint minden más gyógyszer, a béta-blokkoló önmagában, orvos felügyelete nélkül nem használható, még akkor sem, ha elősegíti az alacsony vérnyomást vagy kiküszöböli a közeli hozzátartozó vagy szomszéd tachycardiát. Az ilyen gyógyszerek használata előtt alapos vizsgálatot kell végezni, pontos diagnózissal a mellékhatások és szövődmények kockázatának kiküszöbölése érdekében, valamint egy konzultációt terapeutaval, kardiológusával, szemészével.