Kalcium antagonisták: gyógyszerek listája, hatás, indikációk

© Szerző: Z. Nelli Vladimirovna, az első képesítési kategória orvosa, különösen a SasudInfo.ru számára (a szerzőkről)

A „csendes” egészségügyi probléma, mivel az artériás hipertóniát nevezik, kötelező orvosi beavatkozást igényel. A világ legjobb elméi folyamatosan új és új gyógyszereket keresnek, amelyek szabályozzák a vérnyomást, javítják a vérkeringést és megakadályozzák a magas vérnyomás veszélyes hatásait, például szívrohamot vagy stroke-ot. Sokféle gyógyszercsoport van, akikre ezt a feladatot bízták meg..

A kalcium-antagonisták (AK) képviselik ezeknek a csoportoknak az egyikét, és számos pozitív tulajdonsággal rendelkeznek, és általában a vérnyomáscsökkentők egyik legjobb választási lehetőségének tekintik. Viszonylag enyhén viselkednek, nem gazdagok mellékhatásokban, amelyek előfordulása esetén meglehetősen gyengén jelentkeznek.

Amikor a kalcium túl sok lesz?

A szakemberek ezt a gyógyszercsoportot (kalcium-antagonisták) az ön nevének nevezik: „lassú” kalciumcsatornák (BCC) blokkolók, kalcium-ion blokkolók, kalcium-ion antagonisták. De mi köze van a kalciumhoz, miért nem engedhető be a sejtbe, ha az izmokat, beleértve a szívét is összehúzza, ahol ezek a csatornák találhatók, miért van ilyen nagy figyelem és általában ezekre a figyelmük - mi a lényege ezen gyógyszerek hatásmechanizmusának?

A fiziológiai aktivitás kizárólag az ionizált kalciumra (Ca ++) jellemző, azaz nem kapcsolódik a fehérjékhez. Az izomsejtek, amelyek működésükre (összehúzódásra) használják, valóban szükségesek Ca-ionokra, ezért minél több ez az elem a sejtekben és szövetekben, annál nagyobb a kontrakciós képességük. De ez mindig hasznos? A kalciumionok túlzott felhalmozódása az izomrostok túlzott feszültségéhez és túlterheléséhez vezet, ezért változatlan mennyiségűnek kell lennie a sejtben, különben az ezen elemtől függő folyamatok megszakadnak, elveszítik gyakoriságukat és ritmust..

a cardiomyocyták kalciumionokkal történő túlterhelésének vázlata

Mindegyik sejt fenntartja a kívánt szintű kalcium (nátrium, kálium) koncentrációját a foszfolipid membránon elhelyezkedő csatornákon keresztül, amely elválasztja a citoplazmát az intercelluláris térről. Az egyes csatornák feladata az irány irányítása az egyirányú áthaladás (akár a sejt belsejében, akár kívül) és bizonyos ionok (ebben az esetben kalcium) eloszlása ​​felett a sejtben vagy azon kívül. A kalcium vonatkozásában meg kell jegyezni, hogy nagyon nagy vágyakozik, hogy bármilyen módon bejuthasson a sejtbe az intercelluláris térből. Következésképpen néhány CC-t el kell blokkolni, hogy ne engedjék meg a sejtbe belépni próbáló felesleges kalciumionokat, és így védik az izomrostokat a túlzott feszültségtől (AK működési mechanizmus)..

A kalciumcsatornák normál működéséhez a Ca ++ mellett olyan katecholaminokra (adrenalin és norepinefrin) van szükség, amelyek aktiválják a CC-t, e tekintetben azonban a kalciumion antagonisták és a β-blokkolók kombinált alkalmazása (a nifedipin csoporthoz tartozó gyógyszerek kivételével)., mivel lehetséges a csatornák működésének túlzott elnyomása. Az erek érrendszerét nem érinti nagy mértékben, de a kettős hatású szívizom reagálhat az atrioventrikuláris blokk kialakulásával.

A kalciumcsatornáknak többféle típusa létezik, azonban a kalciumion-antagonisták hatásmechanizmusa csak a lassú KK-ra (L-típusú) irányul, amelyek különféle simaizomszöveteket tartalmaznak:

  • Kínai betegségek;
  • Atrioventrikuláris útvonalak;
  • Purkinje szálak;
  • A szívizom myofibrilljei;
  • Az erek simaizomjai;
  • Vázizom.

Természetesen komplex biokémiai folyamatok zajlanak ott, amelyek leírása nem a mi feladatunk. Csak azt kell megjegyeznünk, hogy:

A szívizom automatizmusát a kalcium támogatja, amely a szív izomrostjainak sejtjeiben kiváltja összehúzódásának mechanizmusát, ezért a kalciumionok szintjének megváltozása elkerülhetetlenül a szív működésének a megsértéséhez vezet..

Kalcium antagonista képességek

A kalciumcsatorna-antagonistákat különféle kémiai vegyületek képviselik, amelyek a vérnyomáscsökkentésen kívül számos más lehetőséggel is rendelkeznek:

  1. Képesek szabályozni a pulzusszámot, ezért gyakran használják antiaritmiás gyógyszerként.
  2. Meg kell jegyezni, hogy ennek a gyógyszercsoportnak a gyógyszerei pozitívan befolyásolják az agyi véráramlást az ateroszklerotikus folyamat során a feje erekben, és erre a célra agyvérzéses betegek kezelésére szolgálnak..
  3. Azáltal, hogy blokkolja az ionizált kalcium sejtekhez vezető útját, ezek a gyógyszerek csökkentik a szívizom mechanikai stresszét és csökkentik a kontraktilitását. A koszorúér falain lévő antiszpastikus hatás miatt az utóbbiak kiterjednek, ami hozzájárul a szív vérkeringésének fokozásához. A perifériás artériás erekre gyakorolt ​​hatás csökken a felső (szisztolés) vérnyomás és természetesen a perifériás ellenállás csökkenéséig. Így ezen gyógyszerek hatása miatt csökken a szívizom oxigénigénye, növekszik a szívizom tápanyagokkal és elsősorban az oxigénnel történő ellátása.
  4. A kalcium antagonisták a Ca ++ anyagcsere-sejtekben való gátlás miatt gátolják a vérlemezke-aggregációt, vagyis megakadályozzák a vérrögök kialakulását.
  5. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek anti-aterogén tulajdonságokkal rendelkeznek, csökkentik a tüdő artériában fellépő nyomást és a hörgők kiszélesedését okozzák, ami nemcsak vérnyomáscsökkentő gyógyszerként való felhasználását teszi lehetővé..

Séma: az AK 1-2 generációjának működési mechanizmusa és képességei

Szülők és követők

Az artériás hipertónia és a szívbetegség kezelésére szolgáló, a szelektív hatású kalciumion antagonisták osztályába tartozó gyógyszereket három osztályba sorolják az osztályozásban:

  • Az első csoportot fenilaikii-aminok származékai képviselik, amelyek szülője a verapamil. A verapamil mellett a gyógyszerek listája a második generációs gyógyszereket is tartalmazza: anipamil, tiapamil, falipamin, amelyek alkalmazásának helye a szívizom, az érrendszerek útjai és falai. Nem kombinálhatók a β-blokkolókkal, mivel a szívizomnak kettős hatása van, amelyet az atrioventrikuláris vezetőképesség megsértése (lassulása) jelent: Azoknál a betegeknél, akik arzenálukban nagyszámú, különböző gyógyszerészeti osztályú vérnyomáscsökkentő gyógyszer van.,
    tudnia kell a drogok hasonló tulajdonságait, és amikor bármilyen módon próbálja csökkenteni a nyomást, ne feledje ezt.
  • A (második) dihidropiridin-származékok csoportja a nifedipinből származik, amelynek fő képessége az értágító (értágító) hatás. A második csoport gyógyszereinek listája magában foglalja a második generációs gyógyszereket (nikardipin, nitrendipin), amelyeket megkülönböztet a nimodipin agyi erekre gyakorolt ​​szelektív hatása, amely a nisoldipint részesíti előnyben a koszorúérban, valamint olyan erős, hosszú hatású gyógyszereket, amelyeknek szinte nincs mellékhatása az AK harmadik generációjának: amlodipin, felodipin, izradipin. Mivel a dihidropiridin képviselői csak az érrek simaizmokra hatnak, miközben közömbösek maradnak a szívizomtól, összeegyeztethetőek a β-blokkolókkal, és bizonyos esetekben még ajánlottak is (nifedipin)..
  • A lassú kalciumcsatorna-blokkolók harmadik csoportját a diltiazem (benzotiazepin-származékok) képviseli, amely a verapamil és a nifedipin köztes helyzetében van, és más osztályozásban az első csoportba tartozik..

Táblázat: Az Orosz Föderációban regisztrált kalcium antagonisták listája

Érdekes módon létezik egy másik csoport a kalcium-ion antagonistákról, amelyeket nem sorolnak be az osztályozásba, és amelyek nem sorolhatók közöttük. Ezek nem szelektív AK-k, beleértve a piperazin-származékokat (cinnarizin, belredil, flunarizin stb.). Az Orosz Föderációban a legnépszerűbb és leghíresebb a cinnarizine. Régóta forgalmazzák a gyógyszertárakban, és gyakran alkalmazzák vazodilatátorként fejfájás, szédülés, fülzúgás és a fej érének görcsei által okozott mozgások összehangolt koordinációja szempontjából, ami bonyolítja az agyi keringést. A gyógyszer gyakorlatilag nem változtatja meg a vérnyomást, a betegek imádják, gyakran észrevehetik az általános állapotuk javulását, ezért hosszú ideig szedik az agy erek, a felső és az alsó végtagok ateroszklerózisával, valamint egy ischaemiás stroke után..

Fenilakilamin-származékok

A kalciumcsatorna-blokkolók első csoportja - fenil-alkil-amin-származékok vagy a verapamil-csoport alkotja a gyógyszerek kis listáját, ahol maga a verapamil (izoptin, finoptin) a legismertebb és gyakran használt..

verapamil

A gyógyszer nem csak az erekre, hanem a szívizomra is képes hatást gyakorolni, miközben csökkenti a szívizom-összehúzódások gyakoriságát. A Verapamil normál adagokban csökkenti az alacsony vérnyomást, ezért az atrioventrikuláris utak mentén történő vezetőképesség csökkentésére és a sinus csomóban az automatizmus depressziójára szolgál, vagyis alapvetően ezt a hatóanyagot a szívritmuszavarokhoz (supraventrikuláris aritmia) használják. Injektálható oldatokban (intravénás alkalmazás) a gyógyszer 5 perc elteltével kezd hatni, tehát gyakran sürgősségi orvosok használják.

Az izoptin és a finoptin tabletta hatása két órán belül kezdődik, ebből a szempontból otthoni használatra írják fel azokat, akiknek angina pectoris kombinált formái vannak, és supraventrikuláris ritmuszavarok vannak, de Prinzmetal angina esetén a verapamilt választott gyógyszernek tekintik. A betegek nem írnak fel maguknak ilyen gyógyszereket, ez egy orvos feladata, aki tudja, hogy idős embereknél csökkenteni kell a verapamil adagját, mivel a máj anyagcseréje csökken. Ezenkívül a gyógyszer felhasználható terhes nők vérnyomásának korrekciójára vagy akár a magzat tachikardia antiaritmiás gyógyszereként is..

Második generációs gyógyszerek

Más, a második generációs gyógyszerekhez kapcsolódó verapamil-gyógyszerek alkalmazásra kerültek a klinikai gyakorlatban:

  1. Az Anipamil hatásosabb (a verapamilhoz képest), amely körülbelül 1,5 napig tart. A gyógyszer elsősorban a szívizomra és az erek falára hat, azonban az atrioventrikuláris vezetés nem befolyásolja.
  2. A Falipamil szelektíven hat a sinus csomóra, gyakorlatilag nem változtatja meg a vérnyomást, ezért elsősorban szupraventrikuláris tachikardia, nyugalmi angina és feszültség kezelésére alkalmazzák..
  3. A tiapamil tízszer kevésbé hatásos, mint a verapamil, a szövet-szelektivitás szintén nem jellemző, de szignifikánsan blokkolja a nátrium-ion csatornákat, ezért bebizonyította magát a kamrai aritmiák kezelésében..

Dihidroperidin-származékok

A dihidropiridin-származékok készítményeinek listája tartalmazza:

Nifedipin (Corinfarum, Adalat)

Olyan aktív szisztémás értágítót ért, amely gyakorlatilag nem rendelkezik verapamil-gyógyszerekkel járó antiaritmiás képességgel.

A Nifedipin csökkenti a vérnyomást, kissé felgyorsítja a szívverést (reflexió módon), anti-aggregációs tulajdonságokkal rendelkezik, amelynek eredményeként megakadályozza a felesleges trombózist. Antispastikus képességeknek köszönhetően a gyógyszert gyakran használják a vasospasztikus angina pectoris okozta görcsök kiküszöbölésére, valamint megelőző célokra (a rohamok kialakulásának megelőzésére) a beteg feszültsége esetén.

A klinikai gyakorlatban széles körben alkalmazzák a nifedipin gyorsan feloldódó formáit (adalat retard, procardia XL, nifikard), amelyek körülbelül fél óra múlva kezdenek hatni, és hat óráig megtartják a hatást, de ha megrágja őket, a gyógyszer 5-10 perc múlva segít, de antinális. ennek hatása továbbra sem lesz olyan markáns, mint a nitrogliceriné. Az úgynevezett kétfázisú felszabadulású Nifedipin tabletta 10-15 perc elteltével kezd hatni, miközben az időtartam körülbelül egy nap lehet. A tablettákban szereplő nifedipint gyakran használják a vérnyomás gyors csökkentésére (10 mg a nyelv alatt - a hatás 20 perctől egy óráig jelentkezik).

Az európai klinikákon a nifedipin-elhúzódó hatás egyre népszerűbbé válik, mivel kevesebb mellékhatása van, és ezt naponta egyszer is elvégezheti. A nifedipin egyedülálló, folyamatos alkalmazásának rendszerét azonban a legjobbnak tekintik, amely biztosítja a gyógyszer normál koncentrációját a vérplazmában akár 30 órán keresztül, és sikeresen nemcsak hipotenzív szerként használható magas vérnyomás kezelésére, hanem részt vesz a pihenő angina és feszültség paroxysma enyhítésében is. Meg kell jegyezni, hogy ilyen esetekben a nemkívánatos tünetek száma felére csökken, ha a folyamatos felszabadulású nifedipint összehasonlítjuk a gyógyszer más formáival.

Nicardipine (perdipine)

Az értágító hatást tekintik uralkodónak, a gyógyszer elsősorban az angina pectoris és az artériás hipertónia elleni küzdelem terápiás intézkedéseinek része. Ezenkívül a nikardipin gyors hatású szer a hipertóniás krízis enyhítésére..

Nisoldipine (Baymikard)

A hatásmechanizmus a nikardipinre hasonlít.

Nitrendipin (bypress)

Szerkezetileg nagyon hasonló a nifedipinhez, értágító hatással rendelkezik, nem befolyásolja az atrioventrikuláris és a sinus csomókat, kombinálható béta-blokkolókkal. A digoxinnal egyidejűleg történő alkalmazás esetén az áthidalás felére növeli az utóbbi koncentrációját, amelyet nem szabad elfelejteni, ha szükség van a két gyógyszer kombinációjára..

Amlodipin (norvaszk)

Forrásai három gyógyszergenerációra utalnak, míg mások azt állítják, hogy a felodipinnel, az izradipinnel, a dilthezemmel és a nimodipinnel együtt a második generációs kalcium antagonistákhoz tartozik. Ez azonban nem olyan fontos, mivel az a meghatározó tény, hogy a felsorolt ​​gyógyszerek finoman, szelektíven és folyamatosan hatnak.

Az amlodipinnek magas a szövet szelektivitása, figyelmen kívül hagyva a szívizmatot, az atrioventrikuláris vezetőképességet és a sinus csomót, és másfél napig tart. Az amlodipinnal együtt gyakran megtalálhatók a lacidipin és a lerkanidipin, amelyeket szintén artériás hipertónia kezelésére használnak, és amelyeket 3. generációs kalciumion-blokkolóknak osztályoznak.

Felodipine (fogságban)

Magas érszelektivitással rendelkezik, amely hétszer nagyobb, mint a nifedipiné. A gyógyszer jól kombinálható a béta-blokkolókkal, és az orvos által előírt adagban szívkoszorúér-betegség, érrendszeri elégtelenség és artériás hipertónia kezelésére írják fel. A felodipin 50% -kal növeli a digoxin koncentrációját.

Izradipin (Lomir)

Az anginás hatás időtartama akár 9 óra is lehet, szájon át történő bevétel mellett, az arc hyperemia formájában jelentkező mellékhatások és a lábak duzzanata jelentkezhetnek. Stagnálás okozta keringési elégtelenség esetén az orvos által kiszámított adagban ajánlott intravénás (nagyon lassú!) Adagolás (0,1 mg / ttkg per perc - 1 injekció, majd 0,3 mg / kg - 2 beadás). Nyilvánvaló, hogy a beteg maga sem végezhet ilyen számítást, és nem adhatja be a gyógyszert, ezért ennek a gyógyszernek az injekciós oldatát csak kórházban használják..

Nimodipin (Nimotop)

A gyógyszer gyorsan felszívódik, vérnyomáscsökkentő hatás körülbelül egy óra alatt jelentkezik. Megfigyelték a gyógyszer intravénás alkalmazásának jó hatását az akut cerebrovaszkuláris baleset kezdeti stádiumában és szubachnoid vérzés esetén. A nimodipint az agyi katasztrófák kezelésére azért fejlesztették ki, mert a gyógyszer az agyi erek magas tropizmusával jár.

Új gyógyszerek a kalcium antagonisták osztályából

Diltiazem

A diltiazem a kalciumion-blokkolók új típusaihoz tartozik, amelyeket harmadik generáció gyógyszerének is nevezhetünk. Mint korábban említettük, ő a következő pozíciót tölti be: "verapamil - diltiazem - nifedipin". A verapamil esetében hasonló, hogy szintén "részleges" a sinus csomóponthoz és az atrioventrikuláris vezetéshez, bár - kisebb mértékben - elnyomja a funkciójukat. Mint a nifedipin, a diltiazem csökkenti a vérnyomást, ám enyhébben.

A diltiazemet szívkoszorúér-betegség, Prinzmetal angina és különféle típusú magas vérnyomás esetén írják elő, ráadásul csak a magas (alsó és felső) nyomást csökkentik. Normál vérnyomás esetén a gyógyszer közömbös marad az erek vonatkozásában, így nem kell félni a túlzott nyomáseséstől és a hipotenzió kialakulásától. Ennek a gyógyszernek a tiazid-diuretikumokkal történő kombinálása javítja a diltiazem hipotenzív képességét. Az új eszköz számos előnye ellenére azonban számos ellenjavallatot kell felhívni a használatára:

Bepredil

A Bepredil gyógyszer egyedülálló módon képes blokkolni a lassú kalcium- és nátriumcsatornákat, ami ennek következtében befolyásolhatja mind a szív érrendszerét, mind a szívvezetési rendszert. A verapamilhoz és a diltiazemhez hasonlóan az AV csomópontra is hat, azonban hypokalemia esetén kamrai aritmiák kialakulásához vezethet, ezért a befredil felírásakor ezeket a tulajdonságokat figyelembe veszik, és a magnézium- és káliumionok szintjét folyamatosan ellenőrzik. Meg kell jegyezni, hogy ez a gyógyszer általában különös gondot igényel, nem kombinálható tiazid diuretikumokkal, kinidinnel, szotalollal, néhány antidepresszánssal, tehát a betegek kezdeményezésének különféle következményei vannak, és teljesen alkalmatlanok.

Foridon

Szeretnék hozzáfűzni a gyógyszerek listájához az Orosz Föderációban előállított, foridone néven ismert anginaellenes gyógyszert, amely megfelelő adagokban helyettesítheti a nifedipint és a diltiazemet.

Tartsa szem előtt a funkciókat

A kalcium antagonistáknak nincs sok ellenjavallata, ennek ellenére vannak, és ezeket figyelembe kell venni:

  • A nifedipint általában nem írják elő alacsony kezdeti nyomás esetén sinus csomó gyengeség vagy terhesség esetén.
  • Megpróbálják megkerülni a verapamilt, ha a betegnél AB-vezetőképességi rendellenességeket, sinus node gyengeség szindrómát, súlyos szívelégtelenséget és természetesen artériás hipotenziót diagnosztizálnak.

Bár a kalciumcsatorna-blokkolók túladagolásának eseteit nem hivatalosan regisztrálták, de hasonló tény gyanúja esetén a kalcium-kloridot intravénásán adják be a betegnek. Ezen túlmenően az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek, akárcsak a farmakológiai szerek, bizonyos mellékhatásokat mutatnak:

  1. Az arcbőr és a dekoltázs bőrpírja.
  2. Csökkenti a vérnyomást.
  3. "Árapályok", mint a menopauza, nehézség és fejfájás, szédülés.
  4. Bél rendellenességek (székrekedés).
  5. Fokozott pulzus, duzzanat, elsősorban a bokat és az alsó lábat érintve - a nifedipin mellékhatása;
  6. A verapamil használata csökkentheti a pulzusszámot és az atrioventrikuláris blokkot.

Táblázat: AK mellékhatások és ellenjavallatok

Figyelembe véve azt a tényt, hogy a kalciumcsatorna-blokkolókat gyakran β-adrenerg blokkolókkal és diuretikumokkal kombinálva írják elő, meg kell ismerni kölcsönhatásuk nemkívánatos hatásait: a béta-blokkolók fokozza az impulzuscsökkentést és a csökkent atrioventrikuláris vezetőképességet, a diuretikumok pedig erősítik az AK hipotenzív hatását, amelyet figyelembe kell venni, amikor ezen gyógyszerek dózisának megválasztása.

Kalcium antagonisták

A kalcium fontos nyomelem az emberi test normál és megfelelő működéséhez. Bizonyos betegségek esetén azonban szükség van ennek a komponensnek a "lelassítására". Ehhez speciális gyógyszereket - kalcium antagonistákat - használnak.

Kalcium antagonisták - mi az?

A kalcium aktív résztvevője az idegreceptorokról az intracelluláris struktúrákba történő jelátvitelben, amelyek elősegítik a sejtek megszorítását és összehúzódását. A modern orvosok szerint a magas vérnyomás kialakulásának egyik oka a sejtek és a vérplazma kalciumarányának megváltozása. A kalcium mennyisége a vérplazmában gyakran csökkent, a sejtekben pedig növekszik. Ennek oka az a tény, hogy a szív és az erek sejtjei a szükségesnél intenzívebben reagálnak az irritáló szerekre, a hormonokra és más biológiailag aktív komponensekre.

Gyógyszerek - kalcium antagonisták, vagy AK segítik a probléma kezelését. Ez a magas vérnyomás elleni gyógyszerek egy csoportja, amelyek kémiai összetételükben különböznek, de közös hatásmechanizmussal rendelkeznek. Ez abban áll, hogy gátolja a kalciumionok speciális kalcium csatornákon keresztüli behatolását a szív és az ér erekbe.

Az emberi testre gyakorolt ​​hatás

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek közül a kalcium-antagonistákat az egyik legjobb gyógyszernek tekintik. Tökéletesen megbirkóznak a fő feladattal - a normál vérnyomásértékek meghatározásával. Ugyanakkor van egy másik pozitív hatása a testre:

  1. Képesek normalizálni a pulzusszámot, amelynek következtében a kalcium antagonistákat antiaritmiás gyógyszerként alkalmazzák.
  2. Az AK-t agyvérzéses betegeknek írják fel, mivel a gyógyszerek pozitívan befolyásolják az agy véráramát, ami különösen fontos a fej érének ateroszklerózisában..
  3. Megakadályozzák a vérrögök kialakulását, mivel gátolják a Ca anyagcserét a sejtekben, ami hozzájárul a vérlemezke-aggregáció gátlásához.
  4. A kalcium antagonisták képesek csökkenteni a tüdő artériában a nyomást, és a hörgők kiszélesedését okozhatják. Az anti-aterogén tulajdonságok lehetővé teszik az AK alkalmazását nemcsak vérnyomáscsökkentőként.
  5. Csökkentse a szívizom stresszét és annak összehúzódását. Az antiszpastikus hatás a szívkoszorúér tágulását idézi elő, ami fokozza a szív vérkeringését. És ez elősegíti a szívizom oxigén- és tápanyag-ellátását..

Jelzések

Az AK-gyógyszerek felírásának fő indikációi:

  • magas vérnyomás;
  • pulmonális hipertónia;
  • CHD (koszorúér szívbetegség);
  • angina pectoris;
  • agyi és perifériás keringési rendellenességek;
  • hipertróf kardiomiopátia;
  • a nyaki artériák krónikus betegségei;
  • tachikardia és egyéb szívritmus rendellenességek;
  • Raynaud-kór;
  • Az AK-t a fejfájás rohamok megelőzésére is felírták..

A kalcium antagonisták osztályozása

A kalcium-blokkolók számos besorolást tartalmaznak, a gyógyszer kémiai összetétele, a hatás időtartama stb. Alapján. 1996-ban a szakértők javaslatot tettek az AK új osztályozására. A kalcium-blokkoló gyógyszereket három csoportra osztották - az első, a második és a harmadik generációs gyógyszerek. Fontoljuk meg részletesebben.

  1. Az első generációs gyógyszerek a következők: Verapamil, Diltiazem és Nifedipine. Ezeknek a gyógyszereknek erős vérnyomáscsökkentő hatásuk van, különösen a Nifedipin, amely gyakran korlátozza azok hatékony alkalmazását. Az első generációs gyógyszerek alacsony biológiai hozzáférhetősége alacsony, rövid expozíciós idő, és gyakran provokálják a nemkívánatos hatások kialakulását: fejfájást, bőrpírot okoznak, növelik a pulzusszámot.
  2. A második generációs kalcium-antagonisták listája meglehetősen széles: benidipin, izradipin, manidipin, nikardipin, nilvadipin, nimodipin, nisoldipin, nitritipin, felodipin. Ezek az alapok hatékonyabbak, de vannak hátrányaik is: sokak számára a hatás rövid élettartamú, a koncentráció csúcsát különböző időpontokban érik el, gyakran nem lehet előre meghatározni a betegek hatékonyságát..
  3. Harmadik generációs AK-kat hoztak létre, figyelembe véve a korábbi generációk gyógyszereinek hiányosságait. A következő gyógyszerek szerepelnek az utolsó generáció gyógyszereinek listájában: Amlodipin, Lacidipine, Lekarnidipin. Ezeknek a gyógyszereknek a következő előnyei vannak: magas biológiai hozzáférhetőség, hosszú felezési idő a testből, magas szövet-szelektivitás.

Ha figyelembe vesszük a gyógyszerek gyakorlati tulajdonságait, akkor az AK két alcsoportra oszlik: a felhasznált gyógyszereknek a pulzusszámra és a szimpatikus idegrendszer tónusára gyakorolt ​​hatásától függően:

  • dihidropiridin-gyógyszerek - azok, amelyek reflexióan növelik a pulzusszámot (például Nicardipine, Amlodipine, Lacidipine);
  • nem-dihidropiridin - csökkentik a pulzusszámot (például Verapamil, Diltiazem), és hatásukban hasonló a béta-blokkolókhoz.

Az alkalmazás módja

Nézzük meg néhány gyógyszer alkalmazási módját.

  1. A nifedipin. Orálisan 5-10 mg dózisban, étkezés után, naponta 3-4 alkalommal, és hipertóniás krízis megakadályozására - 5-10 mg nyelvenként.
  2. Nifedipine Retard (Corinfar Retard). Napi kétszer 10 - 20 mg-ot kapnak étkezés után.
  3. Nifedipin GITS (folyamatos gyógyszer). Naponta egyszer 60 - 90 mg.
  4. A felodipin. Napi egyszeri 2,5-10 mg étkezés után írják fel. A tablettákat vízzel le kell mosni, de nem szabad összetörni vagy rágni, hanem egészben kell bevenni. Az adagot szükség esetén fokozatosan növeli..
  5. Amlodipin. Étkezés után 2,5-10 mg naponta egyszer. Ha szükséges, fokozatosan növelje az adagot. A maximálisan megengedett napi adag 10 mg.
  6. Lacidipin. A felnőttek kezdeti adagja napi 2 mg. Ha lehetséges, egyidejűleg, lehetőleg reggel kell bevennie a gyógyszert. A teljes hatás 3-4 hetes rendszeres bevitel után alakul ki.
  7. Nizoldipine. A kezelés kezdetén az adag naponta kétszer 5-10 mg. Az indikációk szerint 3-4 hét után ez egyszerre 20 mg-ra növelhető. A gyógyszert reggeli és esti órákban étellel veszik be. Nem rághat, sok vizet kell inni.
  8. Gallopamil. Napi kétszer 50 mg-ot kap. Vagy étellel, vagy közvetlenül azt követően kell bevenni, a maximális napi adag 200 mg.
  9. Diltiazem. Napi háromszor 60-90 mg-os bevételt kap. A tablettát nem szabad rágni, étkezés előtt kell bevenni, és bő vízzel le kell mosni. Napi maximális adag - 360 mg (90-szer négyszer).
  10. Diltiazem SR. Napi egy-két alkalommal, étkezés közben 120-180 mg-os adagolást alkalmaz.

Vemhesség és szoptatás idején történő alkalmazás

Kedvezőtlen a kalcium-antagonisták szedése terhesség és szoptatás ideje alatt, mivel még nem végeztek olyan vizsgálatokat, amelyeket ezen betegcsoport tekintetében szigorúan ellenőriznének. Érdemes megfontolni, hogy egyes gyógyszerek behatolhatnak mind az anyatejbe, mind a méhlepén keresztül. Intravénás alkalmazás esetén az anyának hipotenzió alakulhat ki, amely magzati stresszt okoz.

Bizonyos esetekben azonban igazolható a kalcium-antagonista gyógyszerek terhes nők kezelésére történő lehetséges előnye. A kezelésről a kezelőorvos dönt, figyelembe véve mind az anya állapotát, mind a terhesség folyamatának sajátosságait..

Ellenjavallatok

Az összes kalcium-antagonista készítményre a következő ellenjavallatok vonatkoznak:

  • alacsony vérnyomás;
  • gyakran a terhesség periódusa (a Verapamil, a Nifedipine kivételével);
  • szívelégtelenség a szív bal kamra csökkent funkciójával.

Mellékhatások

Az AK szedésekor előforduló leggyakoribb mellékhatások:

  • az arcbőr hyperemia;
  • éles vérnyomáscsökkenés;
  • a végtagok duzzanata;
  • a bal kamra szisztolés aktivitásának csökkenése.

A dihidropiridin-készítmények a következő mellékhatások kialakulását válthatják ki:

  • reflex tachikardia;
  • perifériás duzzanat;
  • íny hipertrófia;
  • migrén;
  • az arcbőr hyperemia.

A nem-dihidropiridin-kalcium-antagonisták:

  • sinus ritmuszavar;
  • csökkent sinus automatizmus;
  • atrioventrikuláris vezetési rendellenesség;
  • székletproblémák, hepatotoxicitás (Verapamil).

A kalcium antagonisták hatékony gyógyszerek, amelyeket sikeresen alkalmaztak szív- és érrendszeri betegségek kezelésére. Annak érdekében, hogy a gyógyszerek maximális haszonhoz jussanak, szisztematikusan ellenőrizni kell a vérnyomást, a pulzusszámot, az AV vezetőképességét, és fontos ellenőrizni a szívelégtelenség jelenlétét és súlyosságát. Fontos szempont az orvos ajánlásainak végrehajtása, és ne feledje, hogy az öngyógyítás elfogadhatatlan.

Kalcium antagonisták

A magas vérnyomás elleni gyógyszerek generációi a kalcium antagonista csoportból

1996-ban javaslatot tettek a kalcium-antagonisták új osztályozására, figyelembe véve a gyógyszerek eltérő hatásidejét, szöveti szelektivitását és a betegekre gyakorolt ​​hatás jellemzőit. E kritériumokkal összhangban a kalcium antagonistákat az első, a második és a harmadik generációs gyógyszerekre osztottuk:

Kalcium antagonista csoportElső generációMásodik generációHarmadik generáció
II AII B
dihidropiridinekA nifedipinNifedipine SR és GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipin, Izradipin, Manidipin, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, FelodipineAmlodipin, Lacidipine, Lekarnididin
benzotiazepinekDiltiazemDlithiazem SR
fcnilverapamilVerapamil SR

Az első generációs gyógyszerek - a verapamil, a diltiazem és a nifedipin - számos olyan tulajdonsággal rendelkeznek, amelyek korlátozzák a hatékony felhasználást. Biológiai hozzáférhetőségük alacsony, mivel a májban történő áthaladásuk során jelentős metabolizmuson mennek keresztül. Nem tartanak sokáig, és gyakran okoznak mellékhatásokat: tachikardia, fejfájás, bőrpír. A Verapamil és a Diltiazem csökkenti a pulzusszámot és az erőt.

A második generációs kalcium-antagonisták sokkal hatékonyabbak, de sokuk nem tart sokáig; hatékonyságukat a betegek esetében gyakran nem lehet előre megjósolni. Ezen betegek vérkoncentrációjának csúcskoncentrációja különböző időpontokban alakul ki.

A harmadik generációs kalcium-antagonisták létrehozásakor figyelembe vették a prekurzorok hátrányait. Ezeket a gyógyszereket jellemzi a magas biohasznosulás, a test hosszú felezési ideje (amlodipin - akár 40-50 óra) és a szövet magas szelektivitása. Ez jelentős előnyt jelent számukra a magas vérnyomás kezelésében..

A kalcium antagonisták mellékhatásai és alkalmazásuk ellenjavallatai

A kalcium antagonisták mellékhatásaiEllenjavallatok
Általános a dihidropiridin és a nem dihidropiridin kalcium antagonistáknál
  • Alacsony vérnyomás
  • Perifériás ödéma (a dihidropiridin-készítményeknél gyakoribb; a gyártók szerint a „lipofil” dihidropiridin 3 generációjú gyógyszerek, a lacidipin és a lerkanidipin alacsonyabb az ödéma előfordulási gyakoriságánál)
  • Az arcpír, a „forró villanások” érzése (leggyakrabban a dihidropiridin készítményeknél)
  • A szív bal kamra csökkent szisztolés funkciója (az amlodipin és felodipin kivételével)
  • Alacsony vérnyomás
  • Szív elégtelenség a bal kamra csökkent szisztolés funkciójával (az amlodipin és felodipin kivételével)
  • Terhesség, kivéve a nifedipint (I-III. Trimeszterben is használható) és a verapamilt (II-III.
Dihidropiridin kalcium antagonistákhoz
Reflex tachikardia (különösen a nifedipin rövid hatású, kisebb mértékben a nifedipin retard, felodipine esetén)
Nem-dihidropiridin-kalcium-antagonistákhoz
  • bradycardia
  • Az atrioventrikuláris vezetőképesség megsértése
  • Csökkent a sinus csomópont automatizmusa
  • Székrekedés (verapamil)
  • Hepatotoxicitás (verapamil)
  • bradycardia
  • 2. és 3. fokozatú AV blokk mesterséges szívritmus-szabályozó beültetése nélkül
  • Szinuszcsomó-gyengeség szindróma (mesterséges szívritmus-szabályozó beültetése nélkül)
  • Túlzott túlélési szindrómák pitvarfibrilláció / daganatok paroxysmáival, antidrómás tachikardia epizódokkal
  • Bármely tachikardia széles QRS komplexekkel
  • Béta blokkoló kombináció

Állatkísérletek kimutatták, hogy a kalcium antagonisták gátolják az inzulin túlzott szekrécióját azáltal, hogy gátolják a kalciumionok belépését a hasnyálmirigy béta-sejtjeibe. Az inzulin részt vesz az artériás hipertónia kialakulásában, serkenti a „stimuláló” hormonok felszabadulását, az érfal megvastagodását és a só visszatartását a testben..

A kalcium antagonisták generációi

BKK (vagy lassú kalciumcsatorna-blokkolók) - heterogén szerkezetű gyógyszerek. A fentiekben említett négy anyagkategória alapján fejlesztették ki őket.

Azokat a gyógyászati ​​anyagokat, amelyekre kevesebb mellékhatás volt jellemző és fontos terápiás értékük volt, előzetesen elkülönítették, és a (első generációs) gyógyszercsoport elődeikévé váltak. Más szereket, amelyek klinikai szempontból fontos hatásoknál jobban meghaladják az első generációs BCC-t, a BCC II. És III. Generációjába soroltuk

Az alábbiakban a fenil-alkil-aminok, difenil-piperazinok és benzodiazepinek generációnkénti osztályozását mutatjuk be, ahol a kezdeti gyógyászati ​​anyagokat egy adott osztályba soroljuk. Nemzetközi szabadalmi elnevezésként szerepelnek..

A difenil-piperazinok és a benzodiazepinek szerkezete eltérő, ám ezeknek a lassú kalciumcsatorna-blokkolóknak közös hátrányuk van - gyorsan eliminálódnak a vérből és kis terápiás hatásúak. Körülbelül 3 órával később a gyógyszer teljes adagjának felét eltávolítják, ezért ahhoz, hogy stabil terápiás koncentrációt létrejöjjenek, a nap folyamán három- és négyszeres adagokat kellett felírniuk..

A terápiás és toxikus adagok kis különbségei miatt az első generációs gyógyszerek beadási gyakoriságának növekedése a szervezet mérgezésének kockázatát okozza. Ugyanakkor az első generációs dihidropiridin-kalcium-csatorna-blokkolók rosszul tolerálhatók, ha ilyen adagokban írják elő. Ezért alkalmazásuk a terápiás hatások gyengülésére korlátozódik, ezért nem alkalmazhatók monoterápiában.

Cserélték és szintetizálták és tesztelték a harmadik generációs kalciumcsatorna-blokkolókat, amelyek csak a dihidroperidin csoportban vannak jelen. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek hosszabb ideig maradhatnak a vérben, és kifejthetik terápiás hatásaikat. Hatékonyabbak és biztonságosabbak, szélesebb körben alkalmazhatók számos patológiában. Ezen gyógyszerek osztályozását az alábbiakban mutatjuk be..

A modern dihidropiridin-kalcium-csatorna-blokkolók hosszabb hatástartamú gyógyszerek. Farmakodinámiás tulajdonságuk lehetővé teszi, hogy felírják őket napi kétszeres és egyszeri felhasználásra. Számos dihidropiridin gyógyszerkészítményét is jellemzi a szöveti specifitás a perifériás ágy szívéhez és erekéhez viszonyítva.

A harmadik generáció képviselői között vannak a lassú kalciumcsatornák blokkolói, amelyek gyógyszerein alapulnak a mai terápiában. A lercanidipin és a lacidipin képesek kiszélesíteni az ereket, jelentősen elősegítve a vérnyomáscsökkentő kezelést. Gyakrabban kombinálják őket diuretikumokkal és hagyományos ACE-gátlókkal..

Általános gyógyszerek listája BKK (AK)

AK-dihidropiridin típusú, az osztályozás során nifedipin csoportot alkot. A hatás fő elve az erek simaizomszövete. Vannak ilyen származékokkal rendelkező gyógyszerek:

  • barnidipin;
  • isradipine;
  • manidipin;
  • nikardipin;
  • nilvadipin;
  • nimodipin;
  • nizoldipin;
  • nitrendipin;
  • nifedipin;
  • riodipine;
  • felodipin;
  • efondipine.

A nem dihidropiridin típusú AA-k a verapamil különböző szintetizált anyagok által képviselt képviselőin alapulnak, amelyek közül csak a verapamil széles körben kapható. A cselekvés fő elve a keringési rendszer összes szervének izomszövetére vonatkozik. Az ilyen származékokkal rendelkező gyógyszereket ide hozzák:

  • verapamil;
  • anipamil;
  • devapamil;
  • thiapamyl;
  • tyropamyl;
  • falipamil;
  • gallopamil.

A legtöbb fenti név nem található az Orosz Föderáció gyógyszertári láncaiban. Tekintettel a hasonló hatású gyógyszerek ilyen sokféle változatára, lehetséges a kereskedelemben kapható gyógyszerekkel történő hatékony kezelés.

Az AK gyógyszer megválasztása a betegség természetétől és a gyógyszerek alapvető tulajdonságaitól függ. A BCC-t magas vérnyomás, angina pectoris, érelmeszesedés, tachikardia, bal kamra hipertrófia esetén írják elő.

Az utóbbi generációs AK-k, mint már említettük, nagyobb hatékonysággal rendelkeznek, plusz további pozitív tulajdonságokkal rendelkeznek, például az alfa-adrenolitikus és szimpatolitikus aktivitással. A BCC 3 nemzedékek képviselői (az összes dihidropiridin) a következők:

A hosszabb távú kezelés szempontjából biztonságosabbak a 2. és 3. generációs gyógyszerek, a továbbfejlesztett formula, a nemkívánatos következmények kiküszöbölése és a magas teljesítménymutatók révén. Ezenkívül ezek a gyógyszerek nem növelik a pulzusszámot, hanem éppen ellenkezőleg, csökkenést okoznak

Ami nagyon fontos olyan betegségek esetén, mint például a magas vérnyomás.

A legjobb terápiás hatás nyugalomban, edzés közben kevésbé kifejezett.

Nem ajánlott öngyógyszeres kezelés. Az eszköz megválasztása és alkalmazásának alapelve a szakember előjoga

Nagyon fontos, hogy szigorúan kövesse az előírásokat, ne lépje túl az adagot. Mivel az AK, többek között, vízhajtó hatású

A terápiás kezelés megkezdése előtt feltétlenül tanulmányozza a javallatok és ellenjavallatok listáját, a lehetséges mellékhatások listáját. A BCC-t több mint 50 éve alkalmazzák a világ orvostechnikai gyakorlatában, és megbízható, hatékony szereknek bizonyultak a kardiovaszkuláris rendellenességek elleni küzdelemben..

Egyidejű terápiás hatások

Bármely olyan kalciumcsatorna-blokkoló, amelynek hatásmechanizmusát nem eléggé tanulmányozták, másodlagos hatású. Emellett korlátozza felhasználásukat a rendelkezésre álló tudományos tanulmányok elégtelen informáltsága révén, amelyek igazolják e gyógyszer krónikus miokardiális ischaemiaban való alkalmazásának megfelelőségét. A drogcsoport következő hatásai szintén hasznosak itt:

  • a vérlemezkékben lévő kalciumcsatornák blokádja az aggregáció sebességének csökkenésével;
  • a vese véráramlásának javítása a RAAS aktivitás csökkenésével és a vérnyomás csökkenésével.

A nimodipin szelektív az agyi erek számára, és ezért csökkenti a szekunder vasospasmus valószínűségét subarachnoid vérzések esetén. A CHF mellett azonban a BCC nemkívánatos, mivel rontják az élet előrejelzését. Csak súlyos artériás hipertónia vagy angina pectoris esetén csak amlodipin és felodipin megengedett, amelyeket béta-blokkolók, ACE-gátlók és diuretikumok nem korrigálnak. Ugyanezen célra a lerkanidipin és a lacidipin is felhasználhatók..

Mellékhatások

Az AK vazodilatációt okoz. Ennek eredményeként szédülés, fejfájás, arcpír, szívdobogás jelentkezhet. Az alacsony érrendszeri tónus miatt az alsó lábszár, a bokaízületek és a lábak ödéma lép fel. Ez különösen igaz a nifedipin készítményekre..
Az AK rontja a szívizom összehúzódási képességét (negatív inotrop hatás), lelassítja a szív ritmust (negatív kronotrop hatás), lassítja az atrioventrikuláris vezetést (negatív dromotrop hatás). Ezek a mellékhatások sokkal kifejezettebbek a verapamil és a diltiazem-származékok esetében..

Nifedipin készítmények használata esetén székrekedés, hasmenés, émelygés és ritka esetekben hányás lehetséges. Néhány betegnél a verapamil nagy adagokban történő használata súlyos székrekedést okoz.
Meglehetősen ritkán jelentkeznek mellékhatások a bőrön. Vörösödés, kiütés és viszketés, dermatitisz, vasculitisz formájában jelentkeznek. Súlyos esetekben valószínűleg Lyell-szindróma alakul ki..

Antiaritmiás gyógyszerek - lista

A szívritmuszavarok gyógyszerei széles körben képviselik a gyógyszeriport: ezeknek a gyógyszereknek a listája folyamatosan bővül, és új, továbbfejlesztett gyógyszereket találnak fel. Azonban mindegyik csoport számára van egy képviselő, akit időben tesztelnek és hatékonyan bizonyították a szívritmuszavarok elleni küzdelemben. Fontoljuk meg a főbb részletesebben..

Membránstabilizáló gyógyszerek

A membránstabilizáló antiaritmiás szer kifejezést általában a nátrium-csatorna blokkolók jelölésére használják. Ez a gyógyszercsoport lelassítja a szívizom nátriumcsatornáinak vezetési folyamatát. Azáltal, hogy blokkolja a pitvarok és kamrai szívizomsejtjeit, a His-Purkinje rendszer normalizálja a pulzust. Az EKG-n ez a P-hullám meghosszabbításaként, a PR-intervallum meghosszabbításával és azok kombinációjával jelenik meg.

A nátriumcsatornák kinetikus hatásának sajátosságai alapján az orvosi gyakorlatban a membránstabilizátorok alcsoportokra történő felosztását alkalmazzák:

  • IB - gyors kinetikával rendelkeznek. A csoport képviselői: Lidocaine, Trimecaine, Tokainid;
  • IC - a lassú kinetikával különböztethető meg: Aimalin, Etatsizin;
  • IA - közbenső kinetikát mutatnak: kinidin, etmosin, disopiramidok.

Béta-blokkoló gyógyszerek

Stresszes helyzetekben, magas vérnyomás, ischaemia, a véráram autonóm rendszerének rendellenességeiben sok katecholamin található. Ezek az anyagok közvetlenül érintik a szívizom béta-adrenerg receptorjait, sértik a szív stabilitását és az aritmiát. A béta-blokkolók hatásának célja a receptorok túlzott stimulálása, amely megvédi a szívizomot.

Ugyanakkor az antiaritmiás gyógyszerek ebbe a csoportjába tartozó gyógyszerek csökkentik a szívvezetési rendszer ingerlékenységét, ami a szívritmus lelassulásához vezet. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően a béta-blokkolók felhasználhatók a csapkodás kezelésére, ezek az antiaritmiás szerek segítik a pitvarfibrillációt, és az aritmiák megelőzésére és enyhítésére szolgálnak. Mint a csoport képviselői, a pitvarfibrillációra szánt gyógyszerek a következőket használják:

  • metoprolol;
  • nadolol;
  • alprenolol;
  • Cordanum;
  • A propranolol;
  • Acebutalol.

Gyógyszerek - kalcium antagonisták

A lassú kalciumcsatorna-blokkolókat úgy tervezték meg, hogy megállítsák a kalciumionok áramlását. Ennek eredményeként megfigyelhető az aktív ektopiás gócok elnyomása a pitvarban, ami hozzájárul a sinus csomópont automatizmusának csökkentéséhez. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket szupraventrikuláris típusú tachikardia paroxysma megelőzésére és gyógyítására használják. Ezek az antiaritmiás szerek hatékonyak az extrasisztolák kezelésében. Az alkalmazott kalcium-antagonisták a következők:

Káliumcsatorna-blokkolók

Ezeket a szívritmuszavarokat kiváltó gyógyszereket úgy fejlesztették ki, hogy meghosszabbítsák az akciópotenciál időtartamát és biztosítsák a hőálló szövetet. Használatuk során romlik a szív izomrostainak azon képessége, hogy állandó frekvenciával állandó sebességgel továbbítsák az impulzusokat magas frekvenciákon. Ennek eredményeként megfigyelhető az automatizmus csökkenése és az akciópotenciál kibővülése. EKG elvégzésekor a QT-intervallum meghosszabbítását rögzítik. E csoport fő képviselői a következő gyógyszerek:

Antiaritmiás szerek komplex terápiához

Gyakran az aritmiaellenes gyógyszerek önmagukban nem képesek normalizálni a pulzust. Ennek oka lehet a szív- és érrendszer más patológiáinak is. Ilyen esetekben az orvosok komplex kezelésre gyógyszereket írnak fel, az ebből eredő anyagcserét, az ionok egyensúlyát a szívizomban..

Mint ilyen, gyakran használnak magnéziumtartalmú termékeket. Segítenek nem csak az aritmiák megelőzésében, hanem a kamrai terápia megfigyelt paroxysmáinak is. Az összetett kezeléshez használt gyógyszerek közül a következő gyógyszereket lehet megkülönböztetni:

Történelmi referencia

A kábítószerek fejlesztését a múlt század közepén aktívan folytatták. A 60-as évek elején a verapamilt aktív papaverin-analógok szintetizálásával állították elő. Öt évvel később a nifedipint szintetizálták, és további öt évvel később a diltiazemet. Az ezen anyagokon alapuló készítmények az AK első generációjává váltak.

De a tudósok nem álltak meg itt. A már szintetizált anyagok tulajdonságainak tanulmányozása során felfedezték azok egyedi képességeit. A fejlesztők fő feladata az eredeti általános felhasználási formula keresése maradt. És mi van a pillanatban? A kalciumcsatornák nem tipikus jellege miatt (6 típus különbözõ tulajdonságokkal és szöveti lokalizációval rendelkezik) blokkolóik teljes besorolása kialakult. Az utolsó generáció kalcium-antagonistáinak (és összesen három ilyen) nemcsak a hatás időtartama és minimális mellékhatása van, hanem számos további tulajdonsággal is.

A KALCIUMKANÁL-BLOKKOK TÍPUSAI

Verapamil - a kalciumcsatorna-blokkolók osztályának képviselője

KARDIOLÓGIA - A szívbetegségek megelőzése és kezelése - HEART.su

A kalciumcsatorna-blokkolók szedésének szabályai

A legjobb, ha ezeket a gyógyszereket étkezés közben veszi be, vagy tejet iszik. Az adagot, az alkalmazás gyakoriságát és a kezelési időtartamot csak orvos írja elő. A kalciumcsatorna-blokkolókkal végzett kezelés során ajánlott, hogy ellenőrizze a pulzusszámát. Jelentősen csökkenve, konzultáljon orvosával. Lehet, hogy meg kell változtatnia az adagot. Ezen felül ajánlott az orvos rendszeres ellenőrzése, hogy értékelje a kezelés hatékonyságát..

A kalciumcsatorna-blokkolók használatakor nem ajánlott grapefruit juice fogyasztása vagy grapefruit fogyasztása. A kezelés során nem fogyaszthat alkoholt, mivel ez fokozza a kalciumcsatorna-blokkolók mellékhatásait. Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és ezeknek a gyógyszereknek egyidejű használata jelentős artériás nyomáscsökkenéshez vezethet.

A magas vérnyomás kezelésére háromféle kalciumcsatorna-blokkolót használnak.

o Dihidropiridin - ezek olyan gyógyszerek, amelyek nem lassítják le a szív munkáját. Közülük említjük az amlodipint (norvaszk), a nifedipint és a felodipint

A kalciumcsatorna-blokkolók hatása

A kalciumcsatorna-blokkolók úgy működnek, hogy gátolják a kalcium-ionok átmenetet a szív és az erek sejtjeiben. Ennek a hatásnak az eredményeként az erek kibővülnek és a szív kevesebbre zsugorodik. A verapamil és a diltiazem nem ajánlott szívelégtelenség esetén. Ezek a gyógyszerek azonban hatékonyak a szívritmuszavarok kezelésében. Számos kalciumcsatorna-blokkoló készítmény kapható gyors és rövid hatású, valamint hosszú (hosszantartó) gyógyszerek formájában..

Rövid hatású kalciumcsatorna-blokkolók használata hosszú távú következményekkel járhat stroke és miokardiális infarktus formájában. Ennek oka a vérnyomás és a pulzus ingadozása. Ha hosszabb ideig tartó készítményeket alkalmazunk, ezek a mellékhatások kevesebbek.

A kalciumcsatorna-blokkolók mellékhatásai

Szédülés; alacsony vérnyomás; szívritmuszavarok; száraz száj duzzanat (főleg a lábakon); fejfájás; hányinger; fáradtság bőrkiütés; székrekedés vagy hasmenés.

A verapamil a kalciumcsatorna-blokkolók osztályába tartozik. A hatásmechanizmus abban rejlik, hogy megakadályozza a kalciumionok behatolását az erek simaizomsejtjeibe, amelynek eredményeként ellazul. Ez az artériák lumenének kiszélesedéséhez és a vérnyomás csökkenéséhez vezet..


Alkalmazás: a verapamilt magas vérnyomás, angina pectoris, valamint szívelégtelenség kezelésére használják. A Verapamil csökkenti a szívszövet vezetőképességét, így szívritmuszavarokhoz is alkalmazható, mind kezelésre, mind megelőzésre.


Adagolás. A verapamilt napi 180-480 mg-os adagban írják elő. A napi adagot fel lehet osztani 1, 2 vagy 3 adagra. Az adagot csak orvos írhatja elő. A gyógyszert étellel veszik be..

Gyógyszerkölcsönhatások: Verapamil és béta-blokkolók kombinációjával a szívverés hirtelen lelassulhat. A verapamil szedése fokozhatja a vér egyes gyógyszereinek szintjét: a digoxint, a karbamazepint és a teofillint

Néhány betegnél a verapamil csökkentheti a lítiumkészítmények szintjét, amit fontos figyelembe venni


Vemhesség és szoptatás idején történő alkalmazás. A verapamil átjut a placentán a magzatba, és szintén kiválasztódik az anyatejbe. A magzatra és az újszülöttre gyakorolt ​​hatás nem ismert..


Mellékhatások. A verapamil mellékhatásai csekély és átmeneti jellegűek. A lassabb szívműködés és az alacsonyabb vérnyomás miatt szédülést és gyengeséget okozhat. Egyéb hatások lehetnek a lábduzzanat, bőrkiütés, fejfájás és székrekedés..

Ezenkívül a verapamil eltérést okozhat a májfunkciós mutatókban, de átmenetileg. A Verapamil csökkentheti a pulzusát. Túl sokat csökkentheti a vérnyomást (ritka esetekben). Ezen túlmenően, károsodott szívműködéssel rendelkező betegek esetében ez szívelégtelenséget okozhat..

+7 495 545 17 44 - hol és kinek működik a szív

  • ACE-gátlók
  • Angiotenzin receptor blokkolók
  • A kalciumcsatorna-blokkolók típusai
  • Béta-blokkolók - használata és óvatosság
  • A vizelethajtók
  • Kiválasztott gyógyszerek a magas vérnyomás kezelésében

A kalcium antagonisták hatásmechanizmusa

A kalcium-antagonisták a kalcium-csatornák blokkolásával hozzájárulnak a fel nem oldott érrendszeri izmok relaxációjához (artériás értágítás); csökkenti a szívizom kontraktilitását (negatív inotrop hatás); pulzusszám csökkenése (negatív kronotrop hatás); vezetőképesség lassulása (negatív dromotrop hatás); gátolja a vérlemezke-aggregációt a tromboxán szintézisének elnyomásával; az endothel rendellenességek kiküszöbölése az érrendszer relaxáló faktorának (NO) termelésének növelésével és az ércsökkentő endotelin-1 szintézisének gátlásával; végezzen lipidcsökkentő hatást (csökkentse az LDL-tartalmat és növelje a HDL-koncentrációt; gátolja az inzulin és a glukagon szekrécióját; növeli a vese véráramát, csökkenti a proteinuria.